Timprost

Reklama

Timprost - skład

1 ml kropli zawiera: 50 µg latanoprostu oraz 5 mg tymololu (w postaci maleinianu). Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy.

Reklama

Timprost - działanie

Preparat zawiera dwie substancje czynne, które obniżają ciśnienie wewnątrzgałkowe w wyniku różnych mechanizmów działania. Połączone efekty obu leków powodują większe zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w porównaniu z leczeniem każdym z nich stosowanym osobno. Latanoprost jest analogiem prostaglandyny F_2α, selektywnym prostanoidowym agonistą receptorów FP. Obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej - zwiększa przepływ naczyniówkowo-twardówkowy oraz zmniejsza opór odpływu przez siateczkę beleczkowatą. Nie ma istotnego wpływu na wytwarzanie cieczy wodnistej oraz na barierę krew-ciecz wodnista, jak również na wewnątrzgałkowe krążenie krwi. Po podaniu do worka spojówkowego wchłania się przez rogówkę i jest hydrolizowany do aktywnego biologicznie kwasu latanoprostowego. Maksymalne stężenie leku w cieczy wodnistej występuje ok. 2 h po podaniu. T_0,5 w osoczu wynosi 17 min. Po miejscowym podaniu leku układowa biodostępność kwasu latanoprostowego wynosi 45%. Kwas latanoprostowy wiąże się z białkami osocza w 87%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie. Nieaktywne metabolity wydalane są głównie z moczem. Tymolol jest nieselektywnym β₁ i β₂-adrenolitykiem, nie posiadającym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani nieswoistego działania obniżającego czynność mięśnia sercowego lub aktywności stabilizującej błony komórkowe. Tymolol obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej w nabłonku rzęskowym. Nie stwierdzono istotnego wpływu na przepuszczalność bariery krew-ciecz wodnista dla białek osocza. Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej występuje po ok. 1 h po miejscowym zakropleniu leku. Część dawki przenika do krwiobiegu - maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 10-20 min. T_0,5 w osoczu wynosi ok. 6 h. Metabolizm zachodzi w wątrobie. Metabolity tymololu są wydalane w moczu wraz z częścią leku w postaci niezmienionej. Istnieje tendencja do utrzymywania się 2-krotnie większych stężeń latanoprostu w cieczy wodnistej po upływie 1-4 h od podania kropli do oczu zawierających latanoprost i tymolol, w porównaniu z monoterapią.

Reklama

Timprost - wskazania

Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem oraz podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, u których reakcja na miejscowo stosowane β-adrenolityki lub analogi prostaglandyn jest niewystarczająca.

Reklama

Timprost - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Reaktywne choroby dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa lub astma oskrzelowa w wywiadzie, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Bradykardia zatokowa, zespół chorej zatoki, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. niewyrównany stymulatorem serca. Niewydolność serca z objawami, wstrząs kardiogenny.

Reklama

Timprost - ostrzeżenia

Ze względu na zawartość β-adrenolityku w trakcie stosowania preparatu mogą wystąpić działania niepożądane występujące podczas ogólnego stosowania β-adrenolityków (rzadziej niż po podaniu ogólnym). U pacjentów z chorobami układu krążenia (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz niedociśnieniem, leczenie β-adrenolitykami powinno być poddane szczególnie starannej ocenie wraz z rozważeniem zastosowania innych substancji czynnych; pacjenci ci powinni być obserwowani w kierunku objawów pogorszenia przebiegu tych chorób i działań niepożądanych. Ze względu na ujemny wpływ na czas przewodzenia, β-adrenolityki można podawać pacjentom z blokiem serca Ist. wyłącznie z zachowaniem ostrożności. Należy zachować ostrożność u pacjentów z  ciężkimi zaburzeniami lub chorobami krążenia obwodowego (tj. ciężkimi postaciami choroby Raynauda lub zespołu Raynauda). Preparat powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów z lekką lub umiarkowaną postacią przewlekłej obturacyjnej choroby płuc i wyłącznie wtedy, gdy spodziewana korzyść przewyższa możliwe ryzyko. Zachować ostrożność u pacjentów predysponowanych do występowania samoistnej hipoglikemii lub u chorych na cukrzycę chwiejną, ponieważ β-adrenolityki mogą maskować objawy podmiotowe i przedmiotowe ostrej hipoglikemii. β-adrenolityki mogą maskować objawy nadczynności tarczycy. Pacjenci z chorobami rogówki powinni być leczeni z zachowaniem ostrożności. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch miejscowo podawanych β-adrenolityków lub dwóch działających miejscowo prostaglandyn. Podczas stosowania β-adrenolityków pacjenci z chorobą atopową w wywiadzie lub z ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi wywołanymi przez różne alergeny w wywiadzie mogą silniej reagować na powtarzaną ekspozycję na alergen i nie reagować na zwykle stosowane dawki adrenaliny podawanej w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Latanoprost może stopniowo zmieniać kolor oka poprzez zwiększenie ilości brązowego pigmentu w tęczówce; nie wiąże się to z żadnymi objawami niepożądanymi lub patologicznymi. Zmiana zabarwienia może być trwała. Pacjenci powinni być regularnie badani i jeżeli dojdzie do zwiększenia pigmentacji tęczówki, w zależności od stanu klinicznego można rozważyć odstawienie leku. Ze względu na ograniczone dane należy zachować ostrożność stosując latanoprost w jaskrze zapalnej, neowaskularnej, przewlekłej z zamkniętym kątem przesączania, wrodzonej, jaskrze z otwartym kątem przesączania u pacjentów z pseudofakią, jaskrze barwnikowej oraz w ostrych atakach jaskry z zamkniętym kątem przesączania. Latanoprost należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których wystąpiło w przeszłości opryszczkowe zapalenie rogówki. Należy unikać stosowania u pacjentów z obecnie występującym opryszczkowym zapaleniem rogówki oraz u pacjentów cierpiących na nawracające opryszczkowe zapalenie rogówki związane ze stosowaniem analogów prostaglandyn. W trakcie leczenia latanoprostem obserwowano obrzęk plamki, w tym również jego torbielowatą postać. Objaw ten był wykrywany głównie u pacjentów z afakią, pseudofakią z przerwaną tylną torebką soczewki, jak również u pacjentów z grupy ryzyka wystąpienia obrzęku plamki - preparat należy ostrożnie stosować u tych pacjentów. W wyniku stosowania leków obniżających ciśnienie wewnątrzgałkowe (np. tymolol, acetazolamid) obserwowano odwarstwienie naczyniówki po zabiegu filtracyjnym. β-adrenolityki podawane w postaci preparatów do oczu mogą blokować działanie β-agonistów działających ogólnie, np. adrenaliny - anestezjolog powinien być poinformowany, że pacjent stosuje preparat. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować przerwanie rogówki i (lub) toksyczne, wrzodziejące ubytki rogówki; może również powodować podrażnienie oka oraz przebarwienia miękkich soczewek kontaktowych. Podczas częstego lub długotrwałego stosowania preparatu konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjentów z suchością oka lub z uszkodzoną rogówką. Soczewki kontaktowe mogą absorbować chlorek benzalkoniowy. Soczewki należy zdejmować przed zakrapianiem leku, mogą one być ponownie założone po upływie 15 min.

Reklama

Timprost - ciąża

Preparatu nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Reklama

Timprost - efekty uboczne

Bardzo często: zwiększona pigmentacja tęczówki (przede wszystkim u pacjentów o tęczówkach koloru mieszanego, np. zielono-brązowych, żółto-brązowych lub niebiesko/szaro-brązowych; zmiana koloru tęczówki jest bardzo powolna, nie wiąże się z innymi objawami lub zmianami patologicznymi, może być trwała; u pacjentów z jednobarwnymi tęczówkami koloru niebieskiego, szarego, zielonego lub brązowego zmiana zabarwienia występuje rzadko). Często: podrażnienie oka (w tym kłucie, pieczenie i świąd), ból oka. Niezbyt często: ból głowy, przekrwienie spojówek, zapalenie spojówek, niewyraźne widzenie, łzawienie, zapalenie powiek, choroby rogówki, wysypka, świąd. Dodatkowe działania niepożądane specyficzne dla poszczególnych substancji czynnych preparatu. Latanoprost: opryszczkowe zapalenie rogówki, zawroty głowy, zmiany dotyczące rzęs i włosków (zwiększenie długości, grubości, zmiany zabarwienia i ilości), punkcikowate nadżerki nabłonka, obrzęk wokół oczu, zapalenie tęczówki lub błony naczyniowej oka, obrzęk plamki żółtej (u pacjentów z afakią, pseudofakią i przerwaną tylną torebką soczewki lub u pacjentów z grupy ryzyka wystąpienia obrzęku plamki), suchość oczu, zapalenie rogówki, obrzęk rogówki i nadżerki, nieprawidłowo rosnące rzęsy (co może powodować podrażnienie oka), torbiel tęczówki, nasilenie wcześniej istniejącej dławicy piersiowej, kołatanie serca, astma, nasilenie się astmy, duszność, ciemnienie skóry powiek, bóle stawów, bóle mięśni, ból w klatce piersiowej. Tymolol: objawy oraz układowe reakcje alergiczne (w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka oraz miejscowa i ogólna wysypka, świąd, reakcja anafilaktyczna), hipoglikemia. depresja, zaburzenia pamięci, obniżenie libido, bezsenność, koszmary senne, zawroty głowy, parestezje, niedokrwienie mózgu, udar mózgu, zwiększenie objawów miastenii, omdlenia, ból głowy, objawy podmiotowe i przedmiotowe podrażnienia oczu (pieczenie, kłucie, świąd, łzawienie, zaczerwienienie), zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zaburzenia widzenia, odwarstwienie naczyniówki po zabiegu filtracji, zmniejszenie czucia rogówki i suchość oczu, nadżerka rogówki, zaburzenia widzenia w tym zmiany refrakcji (uwarunkowane w niektórych przypadkach przerwaniem leczenia zwężającego źrenicę), podwójne widzenie, opadanie powiek, szumy w uszach, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, bradykardia, ból w klatce piersiowej, zatrzymanie akcji serca, obrzęk, blok serca, zastoinowa niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, niedociśnienie tętnicze, objaw Raynauda, zimne ręce i stopy, skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami spastycznymi oskrzeli), duszność, kaszel, zaburzenia smaku, nudności, biegunka, niestrawność, suchość w jamie ustnej, ból brzucha, wymioty, łysienie, wysypka łuszczycopodobna lub zaostrzenie łuszczycy, wysypka skórna, bóle mięśni, zaburzenia czynności płciowych, zmniejszenie libido, osłabienie/zmęczenie.

Timprost - interakcje

Istnieją doniesienia o paradoksalnym zwiększeniu ciśnienia śródgałkowego po podaniu do oczu jednocześnie dwóch analogów prostaglandyn - stosowanie dwóch lub więcej prostaglandyn, analogów prostaglandyn, czy pochodnych prostaglandyn nie jest zalecane. Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znane działania układowe β-adrenolityków mogą być nasilone, gdy preparat zawierający latanoprost i tymolol jest podawany pacjentom przyjmującym doustne β-adrenolityki - przyjmowanie dwóch lub więcej leków blokujących receptory β-adrenergiczne nie jest zalecane. Możliwe jest występowanie działania addycyjnego, objawiającego się niedociśnieniem i (lub) znaczącą bradykardią, gdy roztwory β-adrenolityków w postaci kropli do oczu podawane są jednocześnie z doustnymi antagonistami kanału wapniowego, guanetydyną lub lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne, przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy lub parasympatykomimetykami. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny) z tymololem opisywano nasilenie układowej blokady receptorów β-adrenergicznych (np. zmniejszenie częstości akcji serca, depresja). Podczas przyjmowania leków blokujących receptory β-adrenergiczne może wystąpić nasilona reakcja nadciśnieniowa po nagłym odstawieniu klonidyny. β-adrenolityki mogą nasilać działanie hipoglikemizujące doustnych leków przeciwcukrzycowych; mogą maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe hipoglikemii. Sporadycznie opisywano rozszerzenie źrenic w wyniku jednoczesnego stosowania β-adrenolityków podawanych do oka i adrenaliny.

Timprost - dawkowanie

Dorośli (w tym u pacjenci w podeszłym wieku): 1 kropla do oka (oczu) objętych procesem chorobowym, raz na dobę. W przypadku pominięcia jednej dawki, należy kontynuować leczenie, podając kolejną zaplanowaną dawkę. Jeżeli stosowane są inne miejscowe leki okulistyczne, należy zachować co najmniej 5-minutową przerwę między ich podaniem. Uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powiek na 2 min ogranicza układowe wchłanianie leku i zwiększa działanie miejscowe preparatu.

Timprost - uwagi

Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjentów o możliwości trwałej zmiany zabarwienia  tęczówki oka (leczenie jednego oka może prowadzić do trwałej heterochromii). Po zakropieniu może wystąpić przemijający okres nieostrego widzenia - dopóki nie nastąpi poprawa nie należy prowadzić pojazdów lub obsługiwać maszyn.