Reklama
Tramadol + Paracetamol Genoptim - skład
1 tabl. powl. zawiera 37,5 mg chlorowodorku tramadolu oraz 325 mg paracetamolu.
Reklama
Tramadol + Paracetamol Genoptim - działanie
Tramadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym działającym na o.u.n. Jest czystym, nieselektywnym agonistą receptorów opioidowych µ, δ, κ, wykazującym większe powinowactwo do receptorów µ. Inne mechanizmy przyczyniające się do działania przeciwbólowego leku to hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz zwiększenie uwalniania serotoniny. Dokładny mechanizm przeciwbólowego działania paracetamolu jest nieznany i może obejmować działanie ośrodkowe i obwodowe. Po doustnym podaniu preparatu, tramadol (postać racemiczna) wchłania się szybko i niemal całkowicie (biodostępność wynosi 75%, zwiększa się do 90% podczas długotrwałego stosowania). Osiąga Cmax po 1,8 h. Tramadol jest metabolizowany przez O-demetylację (z udziałem CYP2D6) do metabolitu M1 oraz N-demetylację (z udziałemCYP3A) do metabolitu M2. Metabolit M1 ma właściwości przeciwbólowe, a jego siła działania jest większa niż substancji macierzystej. Około 30% przyjętej dawki tramadolu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, 60% - w postaci metabolitów. T0,5 wynosi ok. 5 h dla tramadolu i 7 h dla metabolitu M1. Paracetamol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu, osiągając Cmax po ok. 1 h. Jest metabolizowany głównie w wątrobie w dwóch szlakach metabolicznych: sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym. Ten ostatni mechanizm łatwo ulega wysyceniu po podaniu dawek większych niż terapeutyczne. Niewielka frakcja (mniej niż 4%) jest metabolizowana przez cytochrom P-450 do aktywnego metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach jest szybko unieczynniany przez zredukowany glutation i wydalany z moczem po sprzężeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W przypadku przyjęcia dużych dawek paracetamolu ilość tego metabolitu zwiększa się. Paracetamol jest wydalany głównie przez nerki, głównie w postaci pochodnych sprzężonych z kwasem glukuronowym i siarkowym. Mniej niż 9% paracetamolu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 paracetamolu wynosi 2-3 h. W przypadku niewydolności nerek T0,5 zarówno tramadolu jak i paracetamolu jest wydłużony.
Reklama
Tramadol + Paracetamol Genoptim - wskazania
Objawowe leczenie bólu o umiarkowanym i dużym nasileniu u osób dorosłych i dzieci powyżej 12 rż. Lek należy stosować u pacjentów cierpiących na ból o umiarkowanym i dużym nasileniu, który nie ustępuje po podaniu leków przeciwbólowych o działaniu obwodowym i wymaga skojarzonego zastosowania chlorowodorku tramadolu i paracetamolu.
Reklama
Tramadol + Paracetamol Genoptim - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na tramadol, paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi. Ciężka niewydolność wątroby. Padaczka niepoddająca się leczeniu. Nie stosować w trakcie leczenia inhibitorami MAO oraz w czasie 2 tyg. po zakończeniu takiego leczenia.
Reklama
Tramadol + Paracetamol Genoptim - ostrzeżenia
Nie stosować u dzieci <12 rż. (brak badań), u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową ani w leczeniu substytucyjnym uzależnień od opioidów. Nie stosować tramadolu podczas płytkiego znieczulenia z użyciem enfluranu i podtlenku azotu. Nie stosować z opioidami o działaniu agonistyczno-antagonistycznym. U pacjentów z padaczką kontrolowaną lekami lub u pacjentów podatnych na wystąpienie drgawek (w tym leczonych preparatami obniżającymi próg drgawkowy), nie stosować, o ile nie jest to absolutnie konieczne. Ostrożnie stosować u pacjentów uzależnionych od opioidów, po urazach głowy, z zaburzeniami dróg żółciowych, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o niewyjaśnionej etiologii, z zaburzeniami oddechowymi lub zaburzeniami czynności ośrodka oddechowego, ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, w podeszłym wieku. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować u niektórych pacjentów uszkodzenie toksyczne wątroby. Ryzyko przedawkowania paracetamolu jest większe u pacjentów z chorobą alkoholową wątroby bez marskości. Po stosowaniu dawek leczniczych tramadolu mogą wystąpić objawy odstawienne. Rzadko opisywano przypadki uzależnienia i nadużywania preparatu. Należy regularnie kontrolować kliniczną potrzebę stosowania leków przeciwbólowych.
Reklama
Tramadol + Paracetamol Genoptim - ciąża
Ze względu na zawartość tramadolu, nie stosować leku w ciąży i okresie karmienia piersią.
Reklama
Tramadol + Paracetamol Genoptim - efekty uboczne
Bardzo często: zawroty głowy, senność, nudności. Często: splątanie, zmienność nastroju (lęk, nerwowość, euforia), zaburzenia snu, ból głowy, drżenie, wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej, biegunka, ból brzucha, niestrawność, wzdęcia, potliwość, świąd. Niezbyt często: depresja, omamy, koszmary senne, amnezja, mimowolne skurcze mięśni, parestezje, szumy uszne, nadciśnienie, kołatanie serca, tachykardia, arytmia, nadciśnienie tętnicze, duszność, zaburzenia przełykania, smoliste stolce, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, reakcje skórne (np. wysypka, pokrzywka), albuminuria, zaburzenia mikcji (bolesne oddawanie moczu i zaleganie moczu), dreszcze, uderzenia gorąca, ból w klatce piersiowej. Rzadko: uzależnienie, ataksja, drgawki, nieostre widzenie. Bardzo rzadko: nadużywanie leku. Działania niepożądane dotyczące poszczególnych składników mogą być potencjalnymi objawami niepożądanymi występującymi w przypadku stosowania preparatu złożonego, nawet jeśli nie zaobserwowano ich w badaniach klinicznych leku. Tramadol: niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, zapaść, zmiany nastroju (zwykle euforia, sporadycznie dysforia związana z niepokojem), zmiany aktywności (zwykle zmniejszenie, sporadycznie zwiększenie), zmiany zdolności poznawczych i odbioru wrażeń (np. zaburzenia procesu podejmowania decyzji, zaburzenia percepcji); rzadko: reakcje nadwrażliwości ze strony układu oddechowego (duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy), anafilaksja, zmiany apetytu, osłabienie siły mięśniowej, zaburzenia oddychania, wydłużenie czasu protrombinowego; ponadto zgłaszano przypadki pogorszenia astmy (nie ustalono związku przyczynowego) oraz po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy odstawienne: pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, hiperkineza, drżenia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, bardzo rzadko: napady paniki, silny lęk, omamy, parestezje, szumy uszne i inne nietypowe objawy ze strony o.u.n. Paracetamol: reakcje nadwrażliwości (w tym wysypka skórna), zaburzenia hematologiczne (w tym trombocytopenia i agranulocytoza - niekoniecznie mogły mieć związek ze stosowaniem paracetamolu); w kilku doniesieniach sugerowano możliwość wystąpienia hipoprotrombinemii podczas jednoczesnego stosowania z lekami z grupy warfaryny, w innych badaniach nie wykazano zmian czasu protrombinowego.
Tramadol + Paracetamol Genoptim - interakcje
Przeciwwskazane jest stosowanie z: nieselektywnymi inhibitorami MAO, selektywnymi inhibitorami MAO-A, selektywnymi inhibitorami MAO-B (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninergicznego: biegunka, tachykardia, pocenie się, drżenie, dezorientacja, a nawet śpiączka). Leczenie preparatem można rozpocząć nie wcześniej niż po 2 tyg. od odstawienia inhibitorów MAO. Nie zaleca się stosowania leku z: alkoholem (nasilenie uspokajającego działania opioidowych środków przeciwbólowych); karbamazepiną i innymi induktorami enzymów (ryzyko zmniejszonej skuteczności i krótszy okres działania z powodu zmniejszonego stężenia tramadolu we krwi); opioidowymi lekami o działaniu agonistyczno-antagonistycznym, takimi jak buprenorfina, nalbufina, pentazocyna (osłabienie działania przeciwbólowego poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów oraz ryzyko wystąpienia zespołu odstawienia). Zaleca się zachowanie ostrożności podczas równoczesnego stosowania z: lekami obniżającymi próg drgawkowy, takimi jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - SSRI, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny - SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne - TLPD, neuroleptyki (zwiększenie ryzyka wystąpienia drgawek); lekami serotoninergicznymi, takimi jak SSRI, SNRI, TLPD, mirtazapina (ryzyko serotoninowej toksyczności); innymi pochodnymi opioidowymi (zwiększone ryzyko depresji oddechowej, która może być śmiertelna w przypadku przedawkowania); innymi lekami działającymi depresyjnie na o.u.n., takimi jak: barbiturany, benzodiazepiny, inne leki o działaniu przeciwlękowym, leki nasenne, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, neuroleptyki, leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, talidomid, baklofen (nasilenie depresji o.u.n.); lekami z grupy warfaryny (zwiększenie INR - podczas stosowania tych leków należy okresowo kontrolować czas protrombinowy); lekami hamującymi CYP3A4, takimi jak ketokonazol, erytromycyna (hamowanie metabolizmu tramadolu); metoklopramidem i domperidonem (zwiększenie szybkości wchłaniania paracetamolu); cholestyraminą (zmniejszenie szybkości wchłaniania paracetamolu); ondasteronem (zwiększenie zapotrzebowania na tramadol u pacjentów z bólami pooperacyjnymi).
Tramadol + Paracetamol Genoptim - dawkowanie
Doustne. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od intensywności bólu i reakcji pacjenta, podawać najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. Dorośli i młodzież (od 12 rż.): zalecana dawka początkowa wynosi 2 tabl. (75 mg chlorowodorku tramadolu i 650 mg paracetamolu). W razie konieczności, można zastosować dawki dodatkowe, nie przekraczając dawki dobowej 300 mg chlorowodorku tramadolu i 2600 mg paracetamolu (8 tabl.). Odstępy pomiędzy dawkami powinny wynosić co najmniej 6 h. Nie należy stosować preparatu dłużej, niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli charakter lub stopień ciężkości choroby wymagają powtarzającego się lub długotrwałego podawania leku pacjent powinien być starannie i regularnie kontrolowany (z przerwami w leczeniu, jeśli to możliwe), aby ocenić czy dalsze leczenie jest konieczne. U pacjentów w wieku >75 lat, pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby należy wydłużyć odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami, w zależności od potrzeb pacjenta. Tramadol jest usuwany na drodze hemodializy lub hemofiltracji w niewielkim stopniu. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą; tabletek nie wolno łamać ani żuć.
Tramadol + Paracetamol Genoptim - uwagi
Tramadol może powodować senność lub zawroty głowy, które mogą się nasilać po spożyciu alkoholu lub stosowaniu innych leków hamujących o.u.n. - nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, jeżeli wystąpią takie objawy. Podczas leczenia należy unikać spożywania napojów alkoholowych i stosowania leków zawierających alkohol.
