Znajdź lek

Trimesolphar

Spis treści

Działanie

Lek przeciwbakteryjny - połączenie sulfonamidu (sulfametoksazolu) z pochodną diaminopirymidyny (trimetoprimem) w stosunku 5:1 (ko-trimoksazol). Sulfametoksazol hamuje syntezę kwasu foliowego poprzez konkurencyjny antagonizm z kwasem p-aminobenzoesowym (PABA); jest to działanie bakteriostatyczne. Trimetoprim wiąże się i odwracalnie hamuje bakteryjną reduktazę kwasu dihydrofoliowego (DHFR) i blokuje wytwarzanie tetrahydrofolianu; w zależności od warunków, może działać bakteriobójczo. W ten sposób trimetoprim i sulfametoksazol hamują dwa kolejne etapy w biosyntezie puryn, a zatem kwasów nukleinowych, niezbędnych dla wielu bakterii. Działanie to prowadzi do znaczącego wzajemnego nasilenia aktywności in vitro tych dwóch składników. Gatunki zwykle wrażliwe na ko-trimoksazol - tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes; tlenowe bakterie Gram-ujemne: Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Salmonella spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia spp. Gatunki, wśród których może wystąpić problem oporności nabytej: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Nocardia spp., Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Citrobacter spp., Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Serratia marcescens. Gatunki naturalnie oporne: Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Vibrio cholera. Z białkami osocza sulfametoksazol wiąże się w ok. 66%, trimetoprim w ok. 50%. Oba składniki przenikają do tkanek i płynów ustrojowych, m.in. do płuc, płynu ucha środkowego, plwociny, płynu maziowego, gruczołu krokowego i nerek, wydzieliny oskrzeli i pochwy, płynu mózgowo-rdzeniowego, a także do mleka kobiecego i przez barierę łożyska. Wydalane są głównie z moczem: 15-30% sulfametoksazolu i ok. 50% trimetoprimu w postaci niezmienionej, pozostała część w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 9-11 h (sulfametoksazo), 8,6-17 h (trimetoprim).

Wskazania

Leczenie poniżej wymienionych zakażeń, wywołanych przez wrażliwe na ko-trimoksazol drobnoustroje: ciężkie niepowikłane zakażenia dróg moczowych (zaleca się, aby pierwsze incydenty niepowikłanych zakażeń dróg moczowych leczyć raczej pojedynczym skutecznym lekiem przeciwbakteryjnym, a nie lekiem złożonym, jak ko-trimoksazol w postaci do infuzji); leczenie i zapobieganie zapaleniu płuc wywołanego przez Pneumocystis jiroveci (dawniej P. carinii; ang. Pneumocystis carinii pneumonitis - PCP); leczenie i zapobieganie wystąpieniu toksoplazmozy; leczenie nokardiozy. Wskazania do stosowania ko-trimoksazolu w postaci koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji są zasadniczo takie same jak dla postaci doustnych. Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na sulfonamidy, trimetoprim, ko-trimoksazol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną. Znaczne uszkodzenie miąższu wątroby. Ciężka niewydolność nerek, gdy nie ma możliwości oznaczania stężenia leku we krwi. Leku nie należy podawać w pierwszych 6 tyg. życia wcześniakom ani noworodkom urodzonym o czasie, z wyjątkiem leczenia lub zapobiegania wystąpieniu PCP u niemowląt w wieku > 4 tyg.