Reklama
Zolmitriptan Stada - skład
1 tabl. powl. zawiera 2,5 mg zolmitryptanu.
Reklama
Zolmitriptan Stada - działanie
Selektywny agonista naczyniowych receptorów 5HT1B/1D, które są odpowiedzialne za skurcz naczyń. Wykazuje duże powinowactwo do ludzkich rekombinowanych receptorów 5HT1B i 5HT1D oraz umiarkowane do receptorów 5HT1A. Zolmitryptan nie wykazuje znaczącego powinowactwa lub aktywności farmakologicznej w stosunku do innych podtypów receptorów 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) lub do receptorów adrenergicznych, histaminowych, muskarynowych i dopaminergicznych. Po podaniu doustnym zolmitryptan dobrze (co najmniej w 64%) i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi około 40%. W niewielkim stopniu (25%) wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie w wątrobie do kwasu indolilooctowego oraz pochodnej N-tlenkowej i aktywnej pochodnej N-demetylowej. Metabolity wydalane są głównie (60%) z moczem, w 30% wydalany jest z kałem w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 4,7 h, u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby T0,5 wynosi 7,3 h, a z ciężką niewydolnością wątroby wydłuża się do 12 h.
Reklama
Zolmitriptan Stada - wskazania
Doraźne leczenie bólu migrenowego, z aurą lub bez aury.
Reklama
Zolmitriptan Stada - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, mentol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Umiarkowane lub ciężkie nadciśnienie tętnicze oraz łagodne, niekontrolowane lekami nadciśnienie tętnicze krwi. Pacjenci po zawale mięśnia sercowego lub z chorobą niedokrwienną serca, ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica Prinzmetala), z chorobą naczyń obwodowych lub u pacjentów, u których występują objawy przedmiotowe i podmiotowe choroby niedokrwiennej serca (leki z grupy agonistów receptora 5HT1B/1D związane są występowaniem skurczu naczyń wieńcowych - pacjenci z chorobą niedokrwienną serca nie uczestniczyli w badaniach klinicznych). Pacjenci z incydentem naczyniowo-mózgowym (CVA) lub napadami przemijającego niedokrwienia mózgu (TIA) w wywiadzie. Pacjenci z CCr mniejszym niż 15 ml/min. Jednoczesne stosowanie zolmitryptanu i ergotaminy, pochodnych ergotaminy (w tym metysergidu), sumatryptanu, naratryptanu i innych antagonistów receptora 5HT1B/1D.
Reklama
Zolmitriptan Stada - ostrzeżenia
Zolmitryptan może być stosowany tylko w przypadku jednoznacznego rozpoznania migreny. U pacjentów, u których wcześniej nie rozpoznano migreny i u pacjentów z uprzednio rozpoznaną migreną, u których ból przebiega z nietypowymi objawami, należy zachować ostrożność i wykluczyć inne ciężkie schorzenia neurologiczne. Lek nie jest wskazany do leczenia migreny hemiplegicznej, podstawnej lub oftalmoplegicznej. U pacjentów leczonych agonistami receptora 5HT1B/1D zgłaszano występowanie udaru mózgu i innych zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Jednakże, należy pamiętać, że u pacjentów z migreną występuje ryzyko niektórych zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Nie należy stosować zolmitryptanu u pacjentów z objawowym zespołem Wolffa-Parkinsona-White`a lub zaburzeniami rytmu serca związanymi z innymi, dodatkowymi drogami przewodzenia. U pacjentów, u których istnieją czynniki ryzyka choroby niedokrwiennej serca, takie jak: palenie tytoniu, nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, czynniki dziedziczne, nie należy stosować leku bez uprzednich badań wykluczających choroby układu krążenia. Zalecenie to dotyczy przede wszystkim kobiet po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 rż., u których występują czynniki ryzyka. Jeżeli pojawia się ból w klatce piersiowej lub występują inne objawy charakterystyczne dla choroby niedokrwiennej serca, należy przerwać stosowanie zolmitryptanu i zlecić wykonanie odpowiednich badań. Zolmitryptan może powodować przemijający wzrost ciśnienia tętniczego zarówno u pacjentów ze stwierdzonym nadciśnieniem tętniczym, jak i u pacjentów, u których ciśnienie było dotychczas prawidłowe. Bardzo rzadko wzrost ciśnienia tętniczego był istotny klinicznie. Nie należy przekraczać zalecanych dawek zolmitryptanu. Działania niepożądane mogą występować częściej, jeśli tryptany są stosowane jednocześnie z preparatami roślinnymi zawierającymi ziele dziurawca (Hypericum perforatum). Ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego jeśli leczenie skojarzone zolmitryptanem i SSRI lub SNRI jest konieczne klinicznie, zaleca się uważne monitorowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia, podczas zwiększania dawki lub rozpoczynania leczenia innym preparatem o właściwościach serotoninergicznych. Długotrwałe stosowanie jakiegokolwiek rodzaju leków przeciwbólowych może nasilać bóle głowy. Jeśli wystąpią takie objawy, należy zwrócić się do lekarza po poradę i przerwać leczenie. Nadużywanie leków należy rozważyć u pacjentów, którzy mają częste lub codzienne bóle głowy, pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".
Reklama
Zolmitriptan Stada - ciąża
Zolmitryptan może być stosowany w okresie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały jakiegokolwiek bezpośredniego, teratogennego działania preparatu. Jednakże, wyniki badań dotyczące embriotoksyczności wykazały możliwe działanie niepożądane na żywotność płodu. Zolmitryptan przenika do mleka karmiących zwierząt. Brak danych dotyczących przenikania do mleka u ludzi. Zaleca się szczególną ostrożność podczas stosowania zolmitryptanu u kobiet karmiących piersią. Po zażyciu zolmitryptanu należy przerwać karmienie piersią na 24 h, w celu zminimalizowania ekspozycji niemowląt na zolmitryptan.
Reklama
Zolmitriptan Stada - efekty uboczne
Działania niepożądane są zwykle przemijające, zazwyczaj występują w ciągu 4 h od przyjęcia dawki, nie są częstsze po podaniu kolejnej dawki i ustępują bez dodatkowego leczenia. Często: nieprawidłowa lub zaburzona percepcja, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, przeczulica, parestezje, senność, uczucie ciepła, kołatanie serca, ból brzucha, nudności, wymioty, suchość w ustach, dysfagia, osłabienie mięśni, ból mięśni, astenia, ociężałość, uczucie zaciskania, ból lub ucisk w gardle, szyi, kończynach lub klatce piersiowej. Niezbyt często: tachykardia, łagodne nadciśnienie, przejściowe zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, wielomocz, zwiększenie częstości oddawania moczu. Rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy lub reakcje anafilaktyczne). Bardzo rzadko: zawał serca, dusznica bolesna, skurcz naczyń wieńcowych, parcie na mocz. Niektóre z tych objawów mogą być spowodowane napadem migreny.
Zolmitriptan Stada - interakcje
Badania interakcji, które obejmowały równoczesne stosowanie zolmitryptanu z kofeiną, ergotaminą, dihydroergotaminą, paracetamolem, metoklopramidem, pizotyfenem, fluoksetyną, ryfampicyną, propranololem, nie wykazały klinicznie znaczących różnic w farmakokinetyce zolmitryptanu lub jego czynnych metabolitów. Na podstawie wyników badań u zdrowych ochotników można sądzić, że nie zachodzą znaczące klinicznie interakcje między zolmitryptanem i ergotaminą. Jednakże, ze względu na ryzyko skurczu naczyń wieńcowych, jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Zaleca się stosowanie zolmitryptanu po upływie co najmniej 24 h od przyjęcia leków zawierających ergotaminę. Odwrotnie, nie należy stosować leków zawierających ergotaminę przez co najmniej 6 h od przyjęcia zolmitryptanu. Po podaniu moklobemidu - swoistego inhibitora MAO-A, występuje niewielkie zwiększenie (o 26%) powierzchni AUC dla zolmitryptanu i 3-krotne zwiększenie AUC dla czynnego metabolitu. U pacjentów stosujących inhibitory MAO-A, maksymalna zalecana dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg na 24 h. Nie należy stosować zolmitryptanu, jeżeli dawka dobowa moklobemidu jest większa niż 150 mg 2 razy na dobę. Po podaniu cymetydyny, nieswoistego inhibitora układu enzymatycznego cytochromu P-450, T0,5 zolmitryptanu był zwiększony o 44%, a wartość AUC - o 48%. Dodatkowo, T0,5 i AUC jego czynnego N-demetylowanego metabolitu ulega podwojeniu. Jeżeli pacjent stosuje cymetydynę, maksymalna zalecana dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg na 24 h. Na podstawie profilu interakcji nie można wykluczyć interakcji ze specyficznymi inhibitorami CYP1A2. W związku z tym, w przypadku leków o takim profilu, jak fluwoksamina i chinolony (np. cyprofloksacyna), zaleca się takie samo zmniejszenie dawki. Selegilina (inhibitor MAO-B) oraz fluoksetyna (SSRI) nie wykazują interakcji farmakokinetycznych z zolmitryptanem. Jednakże, w przypadku pacjentów stosujących SSRI i SNRI oraz tryptany, zgłaszano występowanie objawów podobnych do objawów zespołu serotoninowego (obejmujące zmianę stanu umysłowego, autonomiczne objawy wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Zolmitryptan może opóźniać wchłanianie innych leków. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych agonistów receptora 5HT1B/1D w ciągu 24 h od przyjęcia zolmitryptanu. Podobnie, należy unikać przyjęcia zolmitrypatnu w ciągu 24 h od zastosowania innego agonisty receptora 5HT1B/1D.
Zolmitriptan Stada - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Zalecana dawka w leczeniu napadu migreny wynosi 2,5 mg. Zaleca się, aby tabletki przyjąć najszybciej po wystąpieniu bólu migrenowego, ale jest on również skuteczny, jeśli zostanie zastosowany w późniejszej fazie. Drugą dawkę można zażyć, jeśli objawy migreny wystąpią w ciągu 24 h po pierwszej odpowiedzi na leczenie. Jeśli jest konieczne przyjęcie drugiej dawki, nie należy jej stosować przez co najmniej 2 h od pierwszej dawki. W razie braku odpowiedzi na pierwszą dawkę, jest mało prawdopodobne, że podczas tego samego napadu migreny pacjent odniesie korzyści z zastosowania drugiej dawki. W przypadku braku zadawalającej odpowiedzi na dawkę 2,5 mg należy rozważyć zwiększenie dawki do 5 mg przy kolejnym napadzie migreny. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg. W okresie 24 h mogą być przyjęte nie więcej niż 2 dawki leku. Lek nie jest wskazany do stosowania w profilaktyce migreny. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży. Nie zaleca się stosowania leku u osób w podeszłym wieku powyżej 65 lat. U pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby zaleca się stosowanie maksymalnej dawki dobowej 5 mg. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z CCr powyżej 15 ml/min. Interakcje wymagające dostosowania dawki. U pacjentów zażywających inhibitory MAO-A, maksymalna zalecana dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg na 24 h. Zaleca się stosowanie maksymalnej dawki 5 mg na 24 h u pacjentów przyjmujących cymetydynę. Zaleca się stosowanie maksymalnej dawki 5 mg na 24 h u pacjentów przyjmujących specyficzne inhibitory CYP1A2, jak fluwoksamina i chinolony (np. cyprofloksacyna). Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości popijając wodą.
Zolmitriptan Stada - uwagi
W badaniach psychomotorycznych przeprowadzonych w małej grupie zdrowych ochotników, zolmitryptan w dawkach do 20 mg nie powodował żadnych znaczących zaburzeń. Ponieważ podczas napadu migreny może wystąpić senność i inne objawy, należy zachować ostrożność podczas wykonywania czynności wymagających wzmożonej uwagi (np. podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn).
