Znajdź lek

Zolmitriptan Stada

Działanie

Selektywny agonista naczyniowych receptorów 5HT1B/1D, które są odpowiedzialne za skurcz naczyń. Wykazuje duże powinowactwo do ludzkich rekombinowanych receptorów 5HT1B i 5HT1D oraz umiarkowane do receptorów 5HT1A. Zolmitryptan nie wykazuje znaczącego powinowactwa lub aktywności farmakologicznej w stosunku do innych podtypów receptorów 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) lub do receptorów adrenergicznych, histaminowych, muskarynowych i dopaminergicznych. Po podaniu doustnym zolmitryptan dobrze (co najmniej w 64%) i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi około 40%. W niewielkim stopniu (25%) wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie w wątrobie do kwasu indolilooctowego oraz pochodnej N-tlenkowej i aktywnej pochodnej N-demetylowej. Metabolity wydalane są głównie (60%) z moczem, w 30% wydalany jest z kałem w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 4,7 h, u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby T0,5 wynosi 7,3 h, a z ciężką niewydolnością wątroby wydłuża się do 12 h.

Wskazania

Leczenie doraźnego bólu migrenowego, z aurą lub bez aury.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na zolmitryptan lub pozostałe składniki leku. Umiarkowane lub ciężkie nadciśnienie tętnicze oraz łagodne i źle kontrolowane nadciśnienie tętnicze krwi. Pacjenci po zawale mięśnia sercowego lub z chorobą niedokrwienną serca, ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica Prinzmetala), z chorobą naczyń obwodowych lub pacjenci, u których występują objawy przedmiotowe i podmiotowe choroby niedokrwiennej serca. Jednoczesne stosowanie zolmitryptanu z ergotaminą, pochodnymi ergotaminy (włącznie z metysergidem), z sumatryptanem, naratryptanem oraz z innymi agonistami receptorów 5HT1B/1D. Udar naczyniowy mózgu (CVA) lub przejściowe niedokrwienie mózgu (TIA) w wywiadzie. Pacjenci z klirensem kreatyniny mniejszym niż 15 ml/min.

Środki ostrożności

Stosować tylko w razie jednoznacznego rozpoznania migreny, po wykluczeniu innych możliwych przyczyn bólów głowy. Zolmitryptan nie jest wskazany do leczenia migreny hemiplegicznej, podstawnej lub oftalmoplegicznej. Nie stosować u pacjentów z objawami zespołu Wolffa-Parkinsona-Whitea lub zaburzeniami rytmu serca powiązanymi z innymi, dodatkowymi drogami przewodzenia. U pacjentów, u których istnieją czynniki ryzyka choroby niedokrwiennej serca, takie jak: palenie tytoniu, nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, czynniki dziedziczne, nie należy stosować leku bez uprzednich badań wykluczających choroby układu krążenia; zalecenie to dotyczy przede wszystkim kobiet po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 rż., u których występują czynniki ryzyka. W przypadku pojawienia się bólu w klatce piersiowej lub gdy występują inne objawy charakterystyczne dla choroby niedokrwiennej serca, należy przerwać stosowanie zolmitryptanu i zlecić wykonanie odpowiednich badań. Podobnie jak inne preparaty z grupy agonistów receptora 5HT1B/1D zolmitryptan może powodować przemijający wzrost ciśnienia tętniczego zarówno u pacjentów ze stwierdzonym nadciśnieniem tętniczym, jak i u pacjentów, u których ciśnienie było dotychczas prawidłowe; nie należy przekraczać zalecanych dawek zolmitryptanu. W razie bólu głowy, stosowanie jakiegokolwiek preparatu przeciwbólowego może spowodować zaostrzenie tego stanu. Jeśli wystąpią takie objawy, należy zwrócić się do lekarza po poradę i przerwać leczenie. Nadużywanie leków należy rozważyć u pacjentów, którzy mają częste lub codzienne bóle głowy, pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwmigrenowych. Lek nie jest właściwy do stosowania w profilaktyce migreny. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania zolmitryptanu w tabletkach u dzieci; lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci. Podczas kontrolowanych placebo badań klinicznych u pacjentów wieku od 12 do 17 lat, nie wykazano skuteczności zolmitryptanu w tabletkach; lek nie jest zalecany do stosowania u młodzieży. Nie wykazano bezpieczeństwa i skuteczności zolmitryptanu u osób w wieku powyżej 65 lat; nie jest zalecany do stosowania u osób w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

Zolmitryptan może być stosowany w okresie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały jakiegokolwiek bezpośredniego, teratogennego działania leku. Jednakże, wyniki badań dotyczące embriotoksyczności wykazały możliwe działanie niepożądane na żywotność płodu. Badania wykazały, że zolmitryptan przenika do mleka karmiących zwierząt. Zaleca się szczególną ostrożność podczas stosowania zolmitryptanu u kobiet karmiących piersią. Po zażyciu zolmitryptanu należy przerwać karmienie piersią na 24 h, w celu zminimalizowania wchłaniania zolmitryptanu przez dziecko.

Działania niepożądane

Często: kołatanie serca; nieprawidłowa lub zaburzona percepcja, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, przeczulica, parestezja, senność, uczucie gorąca; ból brzucha, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej; osłabienie mięśni, ból mięśni; astenia, ociężałość, uczucie zaciskania, ból lub ucisk w gardle, szyi, kończynach lub klatce piersiowej. Niezbyt często: tachykardia, łagodne nadciśnienie, przejściowe zwiększenie systemowego ciśnienia tętniczego krwi; wielomocz, zwiększenie częstości oddawania moczu. Rzadko: reakcje nadwrażliwości obejmujące pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy i reakcje anafilaktyczne. Bardzo rzadko: zawał serca; dusznica bolesna, skurcz naczyń wieńcowej; niedokrwienie lub zawał (np. niedokrwienie jelita cienkiego, zawał jelit, zawał śledziony), których objawami może być krwawa biegunka lub bóle brzucha; parcie na mocz. Niektóre objawy mogą być częścią samego napadu migreny.

Interakcje

Na podstawie wyników badań u zdrowych ochotników można sądzić, że nie zachodzą znaczące klinicznie interakcje między zolmitryptanem i ergotaminą; jednakże, ze względu na ryzyko skurczu naczyń wieńcowych, jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Zaleca się stosowanie zolmitryptanu co najmniej po upływie 24 h od zażycia preparatów zawierających ergotaminę. Odwrotnie, nie należy stosować preparatów zawierających ergotaminę przez co najmniej 6 h od zażycia zolmitryptanu. Po podaniu moklobemidu – swoistego inhibitora MAO-A, występuje niewielkie zwiększenie (o 26%) powierzchni pola pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu (AUC) dla zolmitryptanu i 3-krotne zwiększenie AUC dla czynnego metabolitu. U pacjentów zażywających inhibitory MAO-A, maksymalna zalecana dawki zolmitryptanu wynosi 5 mg na 24 h. Nie należy stosować zolmitryptanu, jeżeli dawka dobowa moklobemidu jest większa niż 150 mg 2 razy na dobę. Selegilina (inhibitor MAO-B) oraz fluoksetyna (SSRI) nie wykazują interakcji farmakokinetycznych z zolmitryptanem. Jednakże, w przypadku pacjentów stosujących selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny oraz tryptany, zgłaszano występowanie objawów zespołu serotoninowego (obejmującego zmianę stanu umysłowego, autonomiczne objawy wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Po podaniu cymetydyny, nieswoistego inhibitora układu enzymatycznego cytochromu P-450, T0,5 zolmitryptanu był zwiększony o 44%, a wartość powierzchni pola pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu (AUC) – o 48%. Dodatkowo, T0,5 i AUC jego czynnego N-demetylowanego metabolitu (183C91) ulega podwojeniu. Jeżeli pacjent zażywa cymetydynę, maksymalna zalecana dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg na 24 h. Leczenie silnymi inhibitorami CYP 1A2 może powodować zwiększenie stężenia zolmitryptanu i zmniejszenie stężenia jego czynnego metabolitu; znaczenie kliniczne tego zjawiska nie jest znane. W związku z tym, w przypadku preparatów o takim profilu, jak fluwoksamina i chinolony (np. cyprofloksacyna), zaleca się zmniejszenie dawki. Badania interakcji, które obejmowały równoczesne podawanie z kofeiną, ergotaminą, dihydroergotaminą, paracetamolem, metoklopramidem, pizotyfenem, fluoksetyną, ryfampicyną, propranololem, nie wykazały klinicznie znaczących różnic w farmakokinetyce zolmitryptanu lub jego czynnych metabolitów. Po wcześniejszym podaniu ksylometazoliny, która jest sympatykomimetykiem obkurczającym naczynia, wchłanianie i właściwości farmakokinetyczne zolmitryptanu są niezmienione. Działania niepożądane mogą występować częściej, jeśli tryptany są stosowane jednocześnie z preparatami zawierającymi dziurawiec.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 2,5 mg na dobę. Lek należy zażyć najszybciej jak to możliwe po wystąpieniu bólu migrenowego. Lek jest również skuteczny, jeśli zostanie zażyty w późniejszej fazie. Drugą dawkę można zażyć, jeśli objawy migreny powrócą w ciągu 24 h po pierwszej odpowiedzi na leczenie. Jeśli jest konieczne zażycie drugiej dawki, można ją zastosować po co najmniej 2 h od pierwszej dawki. W razie braku odpowiedzi na pierwszą dawkę, jest mało prawdopodobne, że podczas tego samego napadu migreny pacjent odniesie korzyści z zastosowania drugiej dawki. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg. W ciągu 24 h nie należy zażywać więcej niż 2 dawek leku. Nie wykazano skuteczności stosowania produktu u dzieci oraz osób w podeszłym wieku. U pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby zaleca się stosowanie maksymalnej dawki dobowej 5 mg. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby bądź klirensem kreatyniny >15 ml/min.
Tabl. należy połykać w całości, popijając wodą.

Uwagi

W trakcie stosowania leku może wystąpić senność - należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex