Znajdź lek

Acutral Effervescent

Działanie

Tramadol to opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym. Jest czystym nie selektywnie działającym agonistą receptorów opioidowych mi, delta i kappa, ze szczególnym powinowactwem do receptora mi. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego to hamowanie neuronalnego wychwytu noradrenaliny oraz zwiększenie uwalniania serotoniny. Tramadol działa również przeciwkaszlowo. W przeciwieństwie do morfiny tramadol stosowany w zalecanych dawkach nie hamuje czynności układu oddechowego, nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego i nie wywiera znaczącego wpływu na układ krążenia. Siła działania tramadolu jest określana na 1/10 do 1/6 siły morfiny. Paracetamol jest lekiem o działaniu przeciwbólowym (dokładny mechanizm działania nie jest znany). Tramadol jest stosowany jako postać racemiczna, a izomery [-] i [+] tramadolu i jego metabolit M1 są wykrywane we krwi. Mimo, że tramadol wchłaniany jest szybko po zażyciu, jego wchłanianie jest wolniejsze (a okres półtrwania dłuższy) niż paracetamolu. Po jednorazowym, doustnym przyjęciu 1 tabletki preparatu maksymalne stężenia we krwi są osiągane odpowiednio po 1,1 h (+/-tramadol) i 0,5 h (paracetamol). Średnie okresy półtrwania wynoszą: 5,7 h dla +/-tramadolu i 2,8 h dla paracetamolu. Tramadol w postaci mieszaniny racemicznej jest wchłaniany szybko i prawie całkowicie po podaniu doustnym. Średnia bezwzględna biodostępność jednorazowej dawki doustnej 100 mg wynosi około 75%; podczas podawania długotrwałego biodostępność zwiększa się do około 90%. Po podaniu doustnym preparatu, paracetamol wchłaniany jest szybko i prawie całkowicie, głównie w jelicie cienkim. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie we krwi w ciągu 1 h i czas ten nie zmienia się podczas jednoczesnego stosowania z tramadolem. Tramadol jest szybko metabolizowany po podaniu doustnym. Około 30% przyjętej dawki jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, natomiast 60% jest wydalane w postaci metabolitów. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie w 2 szlakach metabolicznych: sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarczanami. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina szybko sprzęgany jest ze zredukowanym glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną lub kwasem merkapturowym. Tramadol i jego metabolity są wydalane głównie z moczem. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 2-3 h u osób dorosłych; jest on krótszy u dzieci i nieco dłuższy u noworodków i pacjentów z marskością wątroby. Paracetamol jest wydalany głównie z moczem w postaci glukuronianów i siarczanów. Mniej niż 9% paracetamolu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. W przypadku niewydolności nerek okres półtrwania zarówno tramadolu jak i paracetamolu jest wydłużony.

Wskazania

Objawowe leczenie bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chlorowodorek tramadolu, paracetamol, żółcień pomarańczową lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi. Stosowanie u pacjentów, którzy zażywają lub w ciągu 14 dni poprzedzających leczenie preparatem zażywali inhibitory MAO. Ciężka niewydolność wątroby. Padaczka oporna na leczenie.

Środki ostrożności

Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min). Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową. Nie stosować w leczeniu uzależnień od opioidów. Pacjenci z padaczką skutecznie leczeni i pacjenci podatni na występowanie drgawek powinni być leczeni preparatem wyłącznie, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Preparat powinien być stosowany ze szczególną ostrożnością u pacjentów uzależnionych od opioidów, pacjentów po urazach głowy, podatnych na występowanie drgawek, z zaburzeniami dróg żółciowych, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o niewyjaśnionej etiologii, ośrodkowymi lub obwodowymi zaburzeniami oddechowymi, zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować u niektórych pacjentów uszkodzenie toksyczne wątroby. Po stosowaniu dawek leczniczych tramadolu mogą wystąpić objawy odstawienne. Rzadko opisywano przypadki uzależnienia i nadużywania. Mogą wystąpić objawy odstawienne, podobne do występujących po odstawieniu opioidów. Należy unikać stosowania tramadolu podczas płytkiego znieczulenia z użyciem enfluranu i podtlenku azotu. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci poniżej 15 lat, dlatego nie zaleca się stosowania go w tej grupie wiekowej. Barwnik żółcień pomarańczowa może powodować reakcje alergiczne. Preparat zawiera 7,8 mmol (179,4 mg) sodu w 1 tabletce, co należy wziąć pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

Ciąża i laktacja

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Działania niepożądane

Bardzo często: zawroty głowy, senność, nudności. Często: dezorientacja, zmienność nastroju, lęk, nerwowość, euforia, zaburzenia snu, ból głowy, drżenie, wymioty, zaparcie, suchość w jamie ustnej, biegunka, ból brzucha, dyspepsja, wzdęcia, nadmierne pocenie, świąd. Niezbyt często: depresja, omamy, koszmary senne, niepamięć, mimowolne kurcze mięśni, parestezje, szumy uszne, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, uczucie kołatania serca, nadciśnienie, uderzenia gorąca, duszność, zaburzenia połykania, smoliste stolce, reakcje skórne (np. wysypka, pokrzywka), zaburzenia w oddawaniu moczu (bolesne lub trudne oddawanie moczu i zaleganie moczu), albuminuria, dreszcze, bóle w klatce piersiowej, zwiększenie aktywności aminotransferaz. Rzadko: uzależnienie od leku, drgawki, ataksja, nieostre widzenie. Mimo, iż w czasie badań klinicznych nie obserwowano niżej wymienionych działań niepożądanych, związanych ze stosowaniem tramadolu lub paracetamolu, nie można jednak wykluczyć ich wystąpienia. W czasie stosowania tramadolu mogą wystąpić: niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, zapaść; rzadkie przypadki zaburzenia krzepnięcia, włącznie z wydłużeniem czasu protrombinowego; reakcji nadwrażliwości ze strony układu oddechowego (np. duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) oraz anafilaksja; rzadkie przypadki zmian apetytu, osłabienia narządu ruchu oraz zahamowania oddychania; różniące się międzyosobniczo, co do nasilenia i rodzaju, zaburzenia psychiczne, jak zmiany nastroju (zwykle euforia, sporadycznie dysforia), zmiany aktywności (zwykle zmniejszenie, sporadycznie zwiększenie), oraz zmiany zdolności poznawczych i odbierania bodźców; nasilenie astmy oskrzelowej, chociaż nie ustalono związku przyczynowego; objawy zespołu odstawiennego, podobne do występujących po odstawieniu opioidów, jak pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, nadmierna ruchliwość, drżenia oraz dolegliwości dyspeptyczne. Bardzo rzadko po nagłym zaprzestaniu podawania tramadolu obserwowano: napady paniki, silny niepokój, omamy, parestezje, szumy uszne oraz nietypowe zaburzenia ze strony oun. W czasie stosowania paracetamolu mogą wystąpić: reakcje nadwrażliwości z wysypką, agranulocytoza, trombocytopenia (lecz bez udowodnionego związku przyczynowego); w kilku doniesieniach sugerowano możliwość wystąpienia hipoprotrombinemii podczas jednoczesnego stosowania z warfaryną lub preparatami z grupy warfaryny, jakkolwiek w innych badaniach nie wykazano zmian czasu protrombinowego.

Interakcje

Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z preparatem: nieselektywne inhibitory MAO oraz selektywne inhibitory MAO typu A - ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego; selektywne inhibitory MAO typu B - ze względu na ryzyko wystąpienia pobudzenia oun. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z następującymi lekami: karbamazepiną i innymi aktywatorami enzymatycznymi - ze względu na możliwość zmniejszenia skuteczności i skrócenia czasu działania przeciwbólowego tramadolu, spowodowane zmniejszeniem stężenia tramadolu w surowicy krwi; opioidowymi lekami przeciwbólowymi o działaniu agonistyczno-antagonistycznym, np. buprenorfina, nalbufina, pentazocyna oraz z alkoholem ze względu na nasilanie działania uspokajającego opioidowych analgetyków. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania: selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i tryptanów - ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego; innych opioidów (w tym preparatów hamujących kaszel i stosowanych w leczeniu substytucyjnym), benzodiazepin, barbituranów - ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, zagrażającej życiu w przypadku przedawkowania; innych leków działających hamująco na oun, takich jak opioidy (w tym preparatów hamujących kaszel i stosowanych w leczeniu substytucyjnym), barbituranów, benzodiazepin, leków przeciwlękowych, nasennych, leków przeciwdepresyjnych wykazujących działanie sedatywne, leków przeciwhistaminowych o działaniu sedatywnym, neuroleptyków, ośrodkowo działających leków przeciwnadciśnieniowych, talidomidu, baklofenu - ze względu na możliwość wystąpienia nadmiernego hamowania czynności oun; doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy warfaryny ze względu na ryzyko zwiększenia wskaźnika INR; leków hamujących cytochrom CYP3A4 (jak ketokonazol, erytromycyna) - ze względu na możliwość hamowania metabolizmu tramadolu (N-demetylację) i prawdopodobnie jego czynnej O-demetylopochodnej, jakkolwiek praktycznego znaczenia tej interakcji nie badano; leków obniżających próg drgawkowy, takich jak bupropion, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki - równoczesne stosowanie tramadolu z tymi lekami może zwiększyć ryzyko wystąpienia drgawek. Metoklopramid i domperidon przyspieszają, a cholestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego. Obserwowano zwiększone zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym, u których w okresie okołooperacyjnym stosowano przeciwwymiotnie antagonistę receptorów 5-HT3 ondansetron.

Dawkowanie

Doustnie. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od intensywności bólu i reakcji pacjenta. Dorośli i młodzież >15 lat: zaleca się rozpocząć leczenie od dawki 2 tabl. musujących. Dodatkowa dawka może zostać przyjęta w razie konieczności. Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 8 tabl. musujących. Preparat należy przyjmować nie częściej niż co 6 h, szczególnie u osób w podeszłym wieku. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10-30 ml/min) lek należy przyjmować co 12 h. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby można rozważyć ostrożne stosowanie pod warunkiem wydłużenia odstępów pomiędzy poszczególnymi dawkami. Tabletki należy przyjmować po rozpuszczeniu w szklance wody.

Uwagi

Chlorowodorek tramadolu może powodować senność i zawroty głowy, które mogą ulec nasileniu po spożyciu alkoholu lub innych inhibitorów oun. W takim przypadku pacjent nie powinien prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex