Znajdź lek

Acutral Effervescent

Spis treści

Działanie

Tramadol to opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym. Jest czystym nie selektywnie działającym agonistą receptorów opioidowych mi, delta i kappa, ze szczególnym powinowactwem do receptora mi. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego to hamowanie neuronalnego wychwytu noradrenaliny oraz zwiększenie uwalniania serotoniny. Tramadol działa również przeciwkaszlowo. W przeciwieństwie do morfiny tramadol stosowany w zalecanych dawkach nie hamuje czynności układu oddechowego, nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego i nie wywiera znaczącego wpływu na układ krążenia. Siła działania tramadolu jest określana na 1/10 do 1/6 siły morfiny. Paracetamol jest lekiem o działaniu przeciwbólowym (dokładny mechanizm działania nie jest znany). Tramadol jest stosowany jako postać racemiczna, a izomery [-] i [+] tramadolu i jego metabolit M1 są wykrywane we krwi. Mimo, że tramadol wchłaniany jest szybko po zażyciu, jego wchłanianie jest wolniejsze (a okres półtrwania dłuższy) niż paracetamolu. Po jednorazowym, doustnym przyjęciu 1 tabletki preparatu maksymalne stężenia we krwi są osiągane odpowiednio po 1,1 h (+/-tramadol) i 0,5 h (paracetamol). Średnie okresy półtrwania wynoszą: 5,7 h dla +/-tramadolu i 2,8 h dla paracetamolu. Tramadol w postaci mieszaniny racemicznej jest wchłaniany szybko i prawie całkowicie po podaniu doustnym. Średnia bezwzględna biodostępność jednorazowej dawki doustnej 100 mg wynosi około 75%; podczas podawania długotrwałego biodostępność zwiększa się do około 90%. Po podaniu doustnym preparatu, paracetamol wchłaniany jest szybko i prawie całkowicie, głównie w jelicie cienkim. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie we krwi w ciągu 1 h i czas ten nie zmienia się podczas jednoczesnego stosowania z tramadolem. Tramadol jest szybko metabolizowany po podaniu doustnym. Około 30% przyjętej dawki jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, natomiast 60% jest wydalane w postaci metabolitów. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie w 2 szlakach metabolicznych: sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarczanami. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina szybko sprzęgany jest ze zredukowanym glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną lub kwasem merkapturowym. Tramadol i jego metabolity są wydalane głównie z moczem. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 2-3 h u osób dorosłych; jest on krótszy u dzieci i nieco dłuższy u noworodków i pacjentów z marskością wątroby. Paracetamol jest wydalany głównie z moczem w postaci glukuronianów i siarczanów. Mniej niż 9% paracetamolu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. W przypadku niewydolności nerek okres półtrwania zarówno tramadolu jak i paracetamolu jest wydłużony.

Wskazania

Objawowe leczenie bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chlorowodorek tramadolu, paracetamol, żółcień pomarańczową lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi. Stosowanie u pacjentów, którzy zażywają lub w ciągu 14 dni poprzedzających leczenie preparatem zażywali inhibitory MAO. Ciężka niewydolność wątroby. Padaczka oporna na leczenie.