Znajdź lek

Alfabax

Spis treści

Działanie

Selektywny antagonista receptorów α1-adrenergicznych zlokalizowanych w trójkącie pęcherza moczowego, cewce moczowej oraz gruczole krokowym. Działa rozkurczająco na mięśnie gładkie dolnego odcinka dróg moczowych, zmniejszając opór przepływu moczu podczas mikcji. Ułatwia opróżnianie pęcherza moczowego. Preparat zwiększa maksymalny przepływ moczu, zmniejsza napięcie wypieracza i zwiększa objętość moczu, która powoduje potrzebę oddania moczu oraz zmniejsza objętość zalegającego moczu. Lek może wywierać umiarkowane działanie hipotensyjne. Średnie maksymalne stężenie w osoczu uzyskuje się po ok. 6,69 h po podaniu pojedynczej dawki po posiłku. Alfuzosyna wiąże się z białkami osocza w 90%. Jest główni metabolizowana w wątrobie (kilka szlaków), a metabolity wydalane są drogą nerkową i prawdopodobnie również za pośrednictwem żółci. Po podaniu 75-91% dawki doustnej jest wydalane z kałem, 35% w postaci niezmienionej, a reszta w postaci metabolitów, co wskazuje na pewien stopień wydalania z żółcią. Ok. 10% wydala się z moczem w postaci niezmienionej. Żaden z metabolitów nie jest czynny farmakologicznie. T0,5 wynosi około 8 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek objętość dystrybucji i klirens są zwiększone, T0,5 pozostaje niezmieniony. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby T0,5 jest wydłużony, biodostępność zwiększona, obserwuje się również dwukrotne zwiększenie Cmax. U pacjentów w podeszłym wieku, po podaniu alfuzosyny w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu Cmax, biodostępność oraz T0,5 pozostają niezmienione.

Wskazania

Leczenie czynnościowych objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Leczenie wspomagające ostrego zatrzymania moczu związanego z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego w połączeniu z założeniem cewnika.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne chinazoliny (np. terazosynę, doksazosynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Niewydolność wątroby. Jednoczesne stosowanie innych antagonistów receptora adrenergicznego typu α1.

Środki ostrożności

Preparatu nie należy podawać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) - brak badań. Lek stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących leki przeciwnadciśnieniowe lub azotany - należy systematycznie kontrolować ciśnienie tętnicze krwi, zwłaszcza na początku leczenia. U niektórych pacjentów w ciągu kilku godzin po podaniu preparatu może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne z objawami lub bez - pacjenta należy ostrzec o możliwości wystąpienia takich objawów i zalecić pozycję leżącą aż do ich całkowitego ustąpienia. Po wprowadzeniu alfuzosyny do obrotu notowano znaczące zmniejszenie ciśnienia tętniczego u pacjentów z czynnikami ryzyka (tj. choroby serca i (lub) jednoczesne przyjmowanie leku przeciwnadciśnieniowego). Należy zachować ostrożność podczas stosowania alfuzosyny u pacjentów, u których wystąpiło znaczne niedociśnienie tętnicze w odpowiedzi na inne leki blokujące receptory α1-adrenergiczne. Leczenie pacjentów z nadwrażliwością na inne leki blokujące receptory α1-adrenergiczne należy rozpoczynać stopniowo. Afuzosynę należy stosować ostrożnie pacjentów z ostrą niewydolnością serca. U pacjentów z chorobami serca należy kontynuować leczenie niewydolności wieńcowej, biorąc pod uwagę fakt, że jednoczesne podawanie azotanów i alfuzosyny może zwiększyć ryzyko niedociśnienia tętniczego. W przypadku nawrotu lub nasilenia dławicy piersiowej należy przerwać leczenie alfuzosyną. Przed rozpoczęciem leczenia alfuzosyną pacjentów należy zbadać w celu wykluczenia obecności innych chorób, które mogą powodować podobne objawy do łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Ze względu na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS) podczas chirurgicznego leczenia zaćmy, przed zabiegiem należy poinformować operującego okulistę o przyjmowaniu w przeszłości lub obecnie leku α1-adrenolitycznego, gdyż IFIS może prowadzić do nasilenia powikłań związanych z zabiegiem. Pacjenci z wrodzonym wydłużeniem odstępu QTc, z wydłużeniem odstępu QTc w wywiadzie oraz przyjmujący leki wydłużające odstęp QTc powinni być monitorowani przed przyjęciem oraz podczas przyjmowania alfuzosyny. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie dotyczy - preparat przeznaczony dla mężczyzn.

Działania niepożądane

Najczęściej : zawroty głowy, występujące u około 5% pacjentów. Często: omdlenie, ból i zawroty głowy, nudności, ból brzucha, niestrawność, osłabienie. Niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ospałość, zaburzenia widzenia, tachykardia, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niedociśnienie ortostatyczne i omdlenie (szczególnie na początku leczenia, w trakcie stosowania zbyt dużej dawki lub w przypadku wznowienia leczenia po krótkiej przerwie), zapalenie błony śluzowej nosa, wymioty, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wysypka, świąd, osutka, pokrzywka, nietrzymanie moczu, obrzęk, uogólnione złe samopoczucie, uderzenia gorąca. Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, dławica piersiowa u pacjentów z chorobami tętnic wieńcowych, hepatotoksyczność. Częstość nieznana: neutropenia, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, migotanie przedsionków, uszkodzenie komórek wątroby, cholestaza wątrobowa, priapizm.

Interakcje

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z innymi lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne. Leczenie skojarzone wymagające ostrożności: silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy (rytonawir), klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna i nefazodon zwiększają stężenie alfuzosyny we krwi; leki przeciwnadciśnieniowe; azotany. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi lub azotanami zwiększa ryzyko niedociśnienia tętniczego - należy systematycznie kontrolować ciśnienie tętnicze krwi, zwłaszcza na początku leczenia. Zastosowanie znieczulenia ogólnego u pacjenta leczonego alfuzosyną może być przyczyną niestabilności ciśnienia tętniczego - zaleca się odstawienie leku na 24h przed zabiegiem operacyjnym. W badaniach u zdrowych ochotników nie zaobserwowano interakcji farmakodynamicznych ani farmakokinetycznych między alfuzosyną i warfaryną, digoksyną, hydrochlorotiazydem oraz atenololem.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 10 mg raz na dobę. U pacjentów z ostrym zatrzymaniem moczu od dnia założenia cewnika. Skuteczność w długotrwałym leczeniu ostrego zatrzymania moczu nie została ustalona. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) oraz u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml/min) zmniejszenie dawki nie jest konieczne. U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby można stosować preparaty o małej zawartości chlorowodorku alfuzosyny (zgodnie z odpowiednimi zaleceniami dotyczącymi dawkowania w tej grupie pacjentów). Nie wykazano skuteczności alfuzosyny u dzieci w wieku 2-16 lat, dlatego jej stosowanie u dzieci i młodzieży nie jest wskazane. Sposób podania. Pierwszą dawkę leku należy przyjąć przed snem, kolejne dawki przyjmować codziennie niezwłocznie po tym samym posiłku. Tabl. należy połykać w całości, popijając płynem. Unikać innego sposobu przyjmowania leku, takiego jak kruszenie, sproszkowanie lub żucie tabletki, ponieważ może prowadzić do niepożądanego uwalniania i wchłaniania substancji czynnej, a w konsekwencji do ryzyka wczesnych działań niepożądanych.

Uwagi

Ze względu na możliwość wystąpienia, szczególnie na początku leczenia, zawrotów głowy i osłabienia, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Pharmindex