Znajdź lek

Amyx

Działanie

Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Działanie glimepirydu polega głównie na stymulowaniu wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki. Ponadto zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejsza wychwyt insuliny przez wątrobę. Biodostępność podanego doustnie glimepirydu jest całkowita. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje około 2,5 h po podaniu. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi >99%. Średni okres półtrwania we krwi wynosi 5-8 h. Po podaniu dużych dawek obserwowano nieznaczne wydłużenie okresu półtrwania. Lek jest wydalany w 58% z moczem oraz w 35% z kałem. W moczu i w kale zostały wykryte dwa metabolity będące prawdopodobnie wynikiem metabolizmu w wątrobie: pochodna hydroksylowa oraz karboksylowa. Końcowy okres półtrwania tych metabolitów wynosił odpowiednio 3-6 h i 5-6 h.

Wskazania

Leczenie cukrzycy typu 2 w przypadku gdy dieta, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie są wystarczająco skuteczne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na glimepiryd, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy bądź na pozostałe składniki preparatu. Cukrzyca insulinozależna. Śpiączka cukrzycowa. Kwasica ketonowa. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności

Nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania glimepirydu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby oraz u pacjentów dializowanych. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby wskazana jest zmiana leczenia na insulinę. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania leku u dzieci.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. W czasie ciąży należy stosować insulinę.

Działania niepożądane

Niezbyt często (0,1-1%): przemijające zaburzenia widzenia (szczególnie na początku leczenia). Rzadko (0,01-0,1%): małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość, granulocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia - zazwyczaj odwracalne po odstawieniu leku; hipoglikemia; świąd, wysypka, pokrzywka, nadwrażliwość na światło; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Bardzo rzadko (<0,01%): alergiczne zapalenie naczyń; hiponatremia; wstrząs; duszność; nudności, wymioty, biegunka, uczucie ściskania lub pełności żołądka, bóle brzucha; zaburzenie czynności wątroby (np. z zastojem żółci, żółtaczką), zapalenie wątroby, niewydolność wątroby; nadwrażliwość (obniżenie ciśnienia tętniczego krwi aż do wstrząsu), nadwrażliwość krzyżowa na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy oraz substancje pokrewne.

Interakcje

Glimepiryd jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP2C9, metabolizm glimepirydu może być zmieniony przez jednoczesne stosowanie induktorów (np. ryfampicyna) lub inhibitorów (np. flukonazol) CYP2C9. Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do hipoglikemii, może wystąpić podczas stosowania glimepirydu z następującymi lekami: fenylbutazon, azapropazon i oksyfenbutazon, sulfinpirazon, insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe, niektóre sulfonamidy o długim działaniu, metformina, salicylany i kwas p-aminosalicylowy, steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe, chloramfenikol, leki przeciwkrzepliwe z grupy kumaryny, fenfluramina, fibraty, inhibitory ACE, fluoksetyna, allopurynol, leki adrenolityczne, cyklofosfamid, trofosfamid i ifosfamid, tetracykliny, inhibitory MAO, antybiotyki chinolonowe, probenecyd, mikonazol, pentoksyfilina (duże dawki pozajelitowo), trytokwalina, flukonazol. Osłabienie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, a tym samym hiperglikemia, może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania następujących leków: estrogeny i progestageny, sulfonamidy o działaniu moczopędnym i tiazydowe leki moczopędne, leki stymulujące czynność tarczycy, glikokortykosteroidy, pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna, adrenalina i leki sympatykomimetyczne, kwas nikotynowy (duże dawki) i pochodne kwasu nikotynowego, leki przeczyszczające (stosowane długotrwale), fenytoina, diazoksyd, glukagon, barbiturany, ryfampicyna, acetazolamid. Antagoniści receptora H2, β-blokery, klonidyna i rezerpina mogą prowadzić do nasilenia lub osłabienia działania hipoglikemizującego. Alkohol może nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu w sposób nieprzewidywalny. Glimepiryd może nasilać lub osłabiać działanie pochodnych kumaryny.

Dawkowanie

Dawka jest określana na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi i w moczu. Dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg na dobę. Jeśli taka dawka zapewnia dobrą kontrolę, należy ją stosować jako dawkę podtrzymującą. W przypadku braku zadowalającej kontroli, dawkę należy stopniowo zwiększać, na podstawie wyników kontroli glikemii, w odstępach 1-2 tygodniowych, do dawki glimepirydu 2 mg, 3 mg lub 4 mg na dobę. Tylko w wyjątkowych przypadkach dawka glimepirydu większa niż 4 mg na dobę daje lepsze wyniki leczenia. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg.
U pacjentów, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli podczas stosowania maksymalnej dawki dobowej glimepirydu, można, jeśli jest to konieczne, rozpocząć jednoczesne stosowanie insuliny. Należy, utrzymując dawkę glimepirydu, rozpocząć leczenie insuliną od małej dawki, którą następnie należy zwiększyć w zależności od pożądanego poziomu kontroli metabolicznej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem medycznym.
W przypadku zmiany innych stosowanych doustnych leków przeciwcukrzycowych na glimepiryd należy wziąć pod uwagę dawkę oraz okres półtrwania poprzednio stosowanego leku. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg na dobę. W zależności od odpowiedzi na leczenie, dawka może być stopniowo zwiększana zgodnie z zaleceniami podanymi wyżej.
Zazwyczaj wystarczające jest stosowanie glimepirydu raz na dobę. Zaleca się przyjmowanie leku krótko przed lub w trakcie śniadania, lub - u pacjentów, którzy nie jedzą śniadania - krótko przed lub w trakcie pierwszego głównego posiłku. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem.
Podczas leczenia, gdy na skutek poprawy kontroli cukrzycy zwiększa się wrażliwość tkanek na insulinę, zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszyć. Z tego względu, aby uniknąć wystąpienia hipoglikemii, należy z czasem rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia. Zmiana dawkowania może być również konieczna w przypadku zmiany masy ciała lub trybu życia pacjenta lub innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii.

Uwagi

W czasie leczenia należy stosować odpowiednią dietę oraz regularne ćwiczenia fizyczne. Leczenie glimepirydem wymaga regularnej kontroli stężenia glukozy we krwi i w moczu. Ponadto zalecane jest oznaczanie stężenia hemoglobiny glikozylowanej. Podczas stosowania preparatu wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie liczby białych krwinek i płytek krwi). W sytuacjach stresowych może być wskazana czasowa zmiana leczenia na insulinę. Zdolność koncentracji i szybkość reakcji u chorych na cukrzycę może zostać osłabiona w wyniku hipoglikemii lub hiperglikemii lub np. z powodu zaburzeń widzenia, co może stwarzać zagrożenie w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Pharmindex