Znajdź lek

Apap dla dzieci Forte

Spis treści

Działanie

Lek o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Hamuje syntezę prostaglandyn w OUN oraz, w mniejszym stopniu, aktywność obwodową polegającą na blokowaniu tworzenia impulsów bólowych. Działa na ośrodek regulacji ciepła w podwzgórzu, który powoduje obwodowe rozszerzenie naczyń powodujące zwiększony przepływ krwi w skórze, pocenie oraz utratę ciepła. Po podaniu doustnym paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się w ciągu 10-60 min. Lek jest szybko i równomiernie rozprowadzany do większości tkanek. Metabolizowany przez enzymy układu mikrosomów w wątrobie. Około 80-85% paracetamolu w ciele jest sprzęgane głównie z kwasem glukuronowym, rzadziej z kwasem siarkowym. Mała ilość leku jest deacetylowana do p-aminofenolu, który powoduje methemoglobinemie. Niewielkie ilości paracetamolu są metabolizowane przez cyt. P-450, dający aktywny metabolit pośredni, który jest metabolizowany poprzez sprzęganie z glutationem. W przypadku zastosowania dużych dawek paracetamolu może nastąpić wyczerpanie zapasów wątrobowego glutationu, co powoduje nagromadzenie hepatotoksycznego metabolitu. T0,5 wynosi 1,25–3 h (wzrasta w przypadku przyjęcia dawek toksycznych i u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby). Paracetamol jest wydalany z moczem.

Wskazania

Lek stosowany do krótkotrwałego, objawowego leczenia bólu o lekkim i umiarkowanym nasileniu (ból głowy, ból zęba, bole menstruacyjne) i/lub gorączki (wysokiej temperatury). Lek stosowany do leczenia bólu o lekkim i umiarkowanym nasileniu i/lub gorączki u dzieci (starszych niż 3 miesiące), dzieci i dorosłych (włączając osoby w wieku podeszłym).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Należy unikać przedłużonego lub częstego stosowania. Nie przyjmować jednocześnie innych preparatów zawierających paracetamol. Ze względu na możliwość ciężkiego uszkodzenia wątroby, nie należy przyjmować wielokrotnych dawek dobowych w pojedynczej dawce. Przedłużone przyjmowanie z wyjątkiem stosowanie pod nadzorem lekarza może być szkodliwe. Po leczeniu długoterminowym (ponad 3 miesiące) lekami przeciwbólowymi stosowanymi co drugi dzień lub częściej, może wystąpić lub nasilić się ból głowy (ból głowy związany z nadużywaniem leków przeciwbólowych nie powinien być leczony poprzez zwiększenie dawki). Nagłe odstawienie po długotrwałym, w dużych dawkach, nieprawidłowym stosowaniu leków przeciwbólowych może prowadzić do bólów głowy, zmęczenia, bólu mięśni, nerwowości i objawów wegetatywnych. Te objawy z odstawienia ustępują w ciągu kilku dni. Do tego czasu należy unikać dalszego przyjmowania leków przeciwbólowych i nie należy rozpoczynać ponownie ich stosowania bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem. Zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu u pacjentów z: umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby (w tym zespół Gilbert'a), ciężką niewydolnością wątroby (>9 wg skali Child-Pugh), ostrym zapaleniem wątroby, jednoczesnego leczenia produktami leczniczymi, które wpływają na czynność wątroby, niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistością hemolityczną, uzależnieniem od alkoholu, odwodnieniem i przewlekłym niedożywieniem. Ryzyko przedawkowania jest większe u pacjentów z alkoholową chorobą wątroby bez cech marskości wątroby. Zachować ostrożność w przypadku przewlekłego alkoholizmu (dawka dobowa nie powinna przekraczać w takim przypadku 2 g). W przypadku przedawkowania należy niezwłocznie zwrócić się po pomoc medyczną, ponieważ istnieje ryzyko nieodwracalnego uszkodzenia wątroby. Nie należy spożywać alkoholu podczas leczenia paracetamolem. Zachować ostrożność u pacjentów z astma wrażliwych na kwas acetylosalicylowy, ze względu na łagodne reakcje skurczu oskrzeli po paracetamolu (reakcja krzyżowa). U dzieci i młodzieży leczonej dawką paracetamolu 60 mg/kg mc. na dobę, jednoczesne stosowanie innych produktów przeciwgorączkowych nie jest uzasadnione, z wyjątkiem przypadków nieskuteczności. Lek zawiera sacharozę, nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zaburzonym wchłanianiem glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Dawki powyżej 10 ml zawiesiny doustnej zawierają więcej niż 5 g sacharozy, co powinno być rozważone u pacjentów chorujących na cukrzycę. Sacharoza może być szkodliwa dla zębów. Ze względu na zawartość parahydroksybenzoesanu metylu oraz parahydroksybenzoesanu propylu mogą wystąpić reakcje alergiczne (także opóźnione).

Ciąża i laktacja

Paracetamol jest uważany za bezpieczny w zwykłych dawkach terapeutycznych do krótkoterminowego stosowania i może być stosowany podczas ciąży po ocenie stosunku korzyści i ryzyka. W trakcie ciąży paracetamol nie powinien być przyjmowany przez długi czas, w wysokich dawkach czy w połączeniu z innymi produktami leczniczymi gdyż bezpieczeństwo stosowania w takich przypadkach nie zostało potwierdzone. Po podaniu doustnym paracetamol przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Nie donoszono o niepożądanym wpływie na niemowlęta. Paracetamol może być stosowany przez kobiety karmiące piersią, tak długo jak zalecane dawkowanie nie zostanie przekroczone.

Działania niepożądane

Często: lekka senność, nudności, wymioty. Niezbyt często: zawroty głowy, senność, nerwowość, uczucie palenia w gardle, biegunka, ból brzucha, skutki nefrotoksyczne (nie były opisywane w przypadku stosowania dawek terapeutycznych, za wyjątkiem, przedłużonego podawania). Rzadko: alergiczne zapalenie skóry, reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, świąd), rumień, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, pancytopenia, skurcz oskrzeli u pacjentów predysponowanych. Biologiczne objawy hepatotoksyczności mogą zostać zaobserwowane poprzez wzrost poziomu transaminaz po terapii wysokimi dawkami paracetamolu.

Interakcje

Paracetamol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, dlatego może wchodzić w interakcje z innymi produktami leczniczymi, które korzystają z tej samej drogi metabolicznej lub które mogą hamować lub indukować takie drogi. Niektóre jego metabolity są hepatotoksyczne i dlatego jednoczesne stosowanie substancji indukujących enzymy (ryfampicyna, pewne leki przeciwpadaczkowe) może powodować reakcje hepatotoksyczne, zwłaszcza, gdy stosowane są wyższe dawki paracetamolu. Nie stosować równocześnie z alkoholem etylowym, gdyż następuje nasilenie toksyczności paracetamolu. Leki antychilinergiczne (glikopironium, propantelina) obniżają wchłanianie paracetamolu, z możliwym zahamowanej jego efektywności poprzez zmniejszenie tempa opróżniania żołądka. Hormonalne środki antykoncepcyjne/estrogeny obniżają stężenie paracetamolu w osoczu z możliwym zahamowaniem jego efektywności przez możliwą indukcję jego metabolizmu. Leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, fenobarbital, metylfenobarbital, prymidon) zmniejszają biodostępność paracetamolu jak i nasilają hepatotoksyczność w przypadku przedawkowania poprzez indukowanie metabolizmu wątrobowego. Węgiel aktywowany zmniejsza wchłanianie paracetamolu, gdy jest przyjęty szybko po lub w za dużej dawce. Izoniazyd zmniejsza klirens paracetamolu, z możliwym nasileniem jego aktywności i/lub
toksyczności poprzez zahamowanie jego metabolizmu w wątrobie. Metoklopramid i domeperidon zwiększają wchłanianie paracetamolu w jelicie cienkim poprzez wpływ tych leków na opróżnianie żołądka. Probenecyd zwiększa okres półtrwania paracetamolu w osoczu, poprzez zmniejszenie jego rozpadu oraz wydalania z moczem jego metabolitów. Propranolol zwiększa osoczowe stężenie paracetamolu, przez hamowanie jego metabolizmu w wątrobie. Żywice jonowymienne (cholestyramina) zmniejszają wchłanianie paracetamolu, z możliwym zahamowaniem jego efektywności poprzez adsorpcję paracetamolu w jelicie. Działanie przeciwzakrzepowe doustnych antykoagulantów (acenokumarol, warfaryna) może być nasilone, poprzez hamujący wpływ na wątrobową produkcję czynników krzepnięcia. Lek może nasilać toksyczność chloramfenikolu, poprzez zahamowanie jego metabolizmu w wątrobie. Paracetamol zmniejsza biodostępność lamotryginy z możliwym osłabieniem jej działania, z powodu indukowania jej metabolizmu wątrobowego. Pomimo, iż możliwy wzrost toksyczności zydowudyny (neutropenia, hepatotoksyczność) przez paracetamol był opisywany w pojedynczych przypadkach, wydaje się, że nie ma interakcji typu kinetycznego pomiędzy tymi dwoma lekami.

Dawkowanie

Doustnie. Dawka dobowa: 60 mg/kg/dzień podzielone na 4-6 dawek dziennie. Dawka jednorazowa: 15 mg/kg co 6 h lub 10 mg/kg co 4 h. Instrukcja dla przykładowego dawkowania 15 mg/kg mc. co 6 h: mc. do 7 kg dawka jednorazowa - do 2,5 ml; mc. 8-10 kg dawka jednorazowa - 3-3,75 ml; mc. 11-15 kg dawka jednorazowa - 4-5,5 ml; mc. 16-22 kg dawka jednorazowa - 6-8,25 ml; mc. 23-30 kg dawka jednorazowa - 8,5-11,25 ml; mc. 31-40 kg dawka jednorazowa - 11,5-15 ml; mc. większa niż 40 kg dawka jednorazowa - 15,25-25 ml. Instrukcja dawkowania w zależności od wieku dziecka co 6 h: 3–6 miesięcy - 1,5 ml; 6–24 miesięcy - 3 ml; 2–3 lat - 4,5 ml; 4–6 lat - 6 ml; 7–9 lat - 9 ml; 10–12 lat - 12,5 ml. W przypadku wysokiej gorączki, objawów wtórnego zakażenia lub przedłużających się objawów trwających dłużej niż 2 dni, należy skontaktować się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. Lek stosować u dzieci poniżej 3 miesiąca życia tylko po zaleceniu lekarza. U dzieci o masie ciała mniejszej niż 7 kg (6 miesiąc życia) powinno się rozważyć podawanie czopków, jeśli są dostępne i podawanie tej formy farmaceutycznej nie jest niemożliwe ze względów klinicznych (np. biegunka). Należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby lub z zespołem Gilberta (rodzinna żółtaczka niehemolityczna) dobowa dawka efektywna nie powinna przekraczać 60 mg/kg/dzień (do maksimum 2 g/dzień). Paracetamol należy stosować z ostrożnością w przypadku występowania niewydolności nerek i zaleca się w przypadku ciężkiej niewydolności nerek wydłużenie odstępu pomiędzy dawkami. W przypadku CCr. mniejszego niż 10 ml/min, minimalny odstęp pomiędzy dwoma podaniami powinien wynosić 8 h. Po hemodializie, ale nie po dializie otrzewnowej, powinna zostać podana dawka podtrzymująca leku. U osób starszych dawkowanie nie wymaga zmian, należy jednak pamiętać, iż tacy pacjenci są bardziej podatni na sytuacje niewydolności nerek oraz wątroby. Sposób podania. Butelka powinna zostać dobrze wstrząśnięta przez użyciem. Dokładna ilość leku powinna być podana przy użyciu doustnej strzykawki dozującej dołączonej do opakowania. Preparat może być przyjmowany wraz z jedzeniem i napojami; spożywanie jedzenia nie wykazało wpływu na efektywność leku, jednak przyjmowanie tego leku po posiłku może opóźnić wystąpienie efektów jego działania.

Uwagi

Paracetamol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże należy rozważyć, iż w trakcie terapii przy użyciu paracetamolu można zaobserwować takie działania niepożądane jak lekka senność i zawroty głowy. Paracetamol może wpływać na wyniki badań diagnostycznych. Możliwy jest wzrost (biologiczny) aminotransferaz (ALAT i AspAT), fosfatazy zasadowej, amoniaku, bilirubiny, kreatyniny, dehydrogenazy mleczanowej (LDH) i mocznika; wzrost poziomu glukozy, teofiliny oraz kwasu moczowego; wzrost czasu protrombinowego (u pacjentów stosujących przewlekłe leczenie warfaryną, jednak bez znaczenia klinicznego); obniżenie poziomu glukozy (interferencja z badaniem) oznaczanej przy użyciu metody oksydaza-peroksydaza. Podczas leczenia paracetamolem może wystąpić fałszywy wzrost metadrenaliny oraz kwasu moczowego w badanej próbce moczu. Preparat może powodować fałszywie pozytywne wyniki oceny jakościowej testów przesiewowych wykorzystujących odczynnik nitrozonaftolowy (test ilościowy jest niezaburzony). Paracetamol wpływa na wyniki testu bentiromidowego do oceny dysfunkcji trzustki, ponieważ podobnie jak bentiromid, jest także metabolizowany do arylaminy, i w ten sposób ujawniona ilość odzyskanego kwasu paraaminobenzoesowego (PABA) wzrasta; zaleca się przerwanie leczenia paracetamolem na co najmniej trzy dni przed podaniem bentiromidu.

Pharmindex