Mikroplastik w ludzkim mózgu❗ Czy nasz organizm staje się śmietniskiem? 🧠
Mikroplastik w ludzkim mózgu❗ Czy nasz organizm staje się śmietniskiem? 🧠
Mikroplastik w ludzkim mózgu❗ Czy nasz organizm staje się śmietniskiem? 🧠

Dopegyt - skład i dawkowanie. Kiedy zaczyna działać?

Dopegyt jest lekiem stosowanym w trakcie nadciśnienia tętniczego zawierającym metyldopę. Wywiera działanie hipotensyjne przez zmniejszenie napięcia układu współczulnego. Lek obniża ciśnienie krwi zarówno w pozycji stojącej, jak i leżącej.
Spis treści

Skład leku Dopegyt

1 tabl. zawiera 250 mg metyldopy.

Reklama

Jakie jest działanie leku?

Lek hipotensyjny o działaniu ośrodkowym.

Po przeniknięciu do o.u.n. wywiera działanie hipotensyjne poprzez swój aktywny metabolit (alfametylnoradrenalinę) poprzez: zmniejszenie napięcia układu współczulnego (poprzez stymulację ośrodkowych, hamujących receptorów presynaptycznych α2), działanie jako fałszywy neurotransmiter zastępujący endogenną dopaminę na zakończeniach nerwów dopaminergicznych, zmniejszenie aktywności reninowej osocza i obwodowego oporu naczyniowego, hamowanie enzymu DOPA-dekabroksylazy (zmniejszenie syntezy noradrenaliny, dopaminy, serotoniny oraz stężeń noradrenaliny i adrenaliny w tkankach).

Obniża ciśnienie krwi zarówno w pozycji leżącej jak i stojącej.

Biodostępność wynosi ok. 25%. Maksymalne działanie występuje po 4-6 h i utrzymuje się przez ok. 12-24 h. W niewielkim stopniu (<20%) wiąże się z białkami osocza, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie.

Aktywny metabolit alfametylnoradrenalina powstaje w ośrodkach neuronów adrenergicznych. Około 1/3 wchłoniętej metyldopy wydala się w niezmienionej postaci z moczem lub w postaci sprzężonej z siarczanem, reszta jest usuwana z kałem jako metyldopa. T0,5 wynosi 1,8+0,2 h.

Reklama

Wskazania do stosowania Dopegytu

Nadciśnienie tętnicze.

Reklama

Jakie są przeciwwskazania?

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna choroba wątroby (np. ostre zapalenie wątroby, marskość wątroby).

Choroba wątroby indukowana metyldopą w wywiadzie. Jednoczesne leczenie inhibitorem MAO. Depresja. Guz chromochłonny.

Reklama

Ostrzeżenia przed zażywaniem leku Dopegyt

W przypadku stwierdzenia anemii hemolitycznej lek należy odstawić. Zaprzestanie terapii zwykle prowadziło do szybkiej remisji. Jakkolwiek rzadko lecz zdarzały się przypadki śmiertelne.

Metyldopy nigdy nie wolno podawać pacjentowi, jeśli stwierdzono wcześniej, że metyldopa indukuje u niego anemię hemolityczną. Dodatni test Coombsa rzadko zdarza się w czasie pierwszych 6 miesięcy terapii i jeśli nie pojawi się w ciągu 12 miesięcy, jest mało prawdopodobne, że wystąpi w czasie dalszej terapii.

Dodatni test Coombsa ma związek z wielkością dawki, najrzadziej zdarza się on w przypadku pacjentów przyjmujących ≤1g na dobę. Dodatni wynik testu Coombsa, który wystąpił w czasie terapii, staje się ujemny po kilku tygodniach lub miesiącach od zakończenia leczenia.

Przed rozpoczęciem terapii, a następnie w jej 6. i 12. miesiącu, zaleca się wykonać morfologię i bezpośredni test Coombsa. Poprzednie dodatnie wyniki lub uzyskanie dodatniego wyniku w bezpośrednim teście Coombsa nie są przeciwskazaniem do dalszej terapii metyldopą.

Jeśli dodatni wynik bezpośredniego testu Coombsa pojawi się w czasie terapii metyldopą, powinno się zweryfikować czy zaistniała niedokrwistość hemolityczna i czy dodatni wynik testu Coombsa ma znaczenie w leczeniu.

Uprzednia wiedza o pozytywnym wyniku testu Coombsa pomoże w ocenie próby krzyżowej niezbędnej w przypadku transfuzji. Jeśli u pacjenta leczonego metyldopą wystąpi potrzeba transfuzji krwi, przed zabiegiem należy przeprowadzić zarówno bezpośredni jak i pośredni test Coombsa. W przypadku braku niedokrwistości hemolitycznej zwykle dodatni będzie tylko bezpośredni test Coombsa.

Dodatni wynik bezpośredniego testu Coombsa sam w sobie nie koliduje z wyznaczeniem grupy krwi lub próbą krzyżową. Dodatni wynik pośredniego testu Coombsa może powodować trudności w ocenie próby krzyżowej; w takim wypadku niezbędna będzie pomoc hematologa lub transfuzjologa.

W czasie leczenia rzadko opisywano odwracalną leukopenię i granulocytopenię. Liczba granulocytów powracała do prawidłowego poziomu po zakończeniu leczenia metyldopą. Rzadko występowała odwracalna trombocytopenia. Bardzo rzadko może dojść do martwicy wątroby prowadzącej do zgonu.

Testy czynnościowe wątroby oraz morfologia z całkowitym i zróżnicowanym obrazem krwinek białych zalecane są przed rozpoczęciem terapii metyldopą oraz w 6. i 12. tyg. leczenia, a także w przypadku niewyjaśnionego pojawienia się gorączki.

W razie gorączki, nieprawidłowej czynności wątroby lub żółtaczki, leczenie należy bezzwłocznie przerwać. U tych pacjentów metyldopy nie należy ponownie stosować. U pacjentów z chorobami i zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie metyldopa powinna być stosowana ze szczególną ostrożnością.

U pacjentów przyjmujących metyldopę należy stosować mniejsze dawki leków znieczulających. Jeśli w czasie znieczulenia wystąpi hipotonia należy zastosować leki wazopresyjne.

Receptory adrenergiczne zachowują wrażliwość w czasie leczenia metyldopą. U niektórych pacjentów w czasie stosowania metyldopy mogą pojawić się obrzęki i zwiększenie masy ciała, które można leczyć lekami moczopędnymi. Nie należy kontynuować leczenia metyldopą jeśli obrzęki nasilają się lub jeśli pojawią się objawy niewydolności serca.

Metyldopa jest usuwana w czasie dializy i dlatego po zabiegu ponownie może pojawić się wysokie ciśnienie tętnicze. U pacjentów z obustronną chorobą naczyń mózgowych mogą niekiedy występować mimowolne ruchy choreoatetotyczne.

W takim przypadku leczenie metyldopą należy przerwać. Należy zachować szczególną ostrożność stosując metyldopę u pacjentów z porfirią wątrobową i u ich bliskich krewnych.

Podczas terapii nie wolno spożywać napojów alkoholowych. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Reklama

Dopegyt a ciąża

Metyldopa stosowana była pod ścisłą kontrolą medyczną do leczenia nadciśnienia w czasie ciąży. Nie wykryto żadnych dowodów klinicznych sugerujących jej szkodliwy wpływ na płód lub noworodka.

Opublikowane raporty dotyczące stosowania metyldopy we wszystkich trymestrach wskazują na to, że uszkodzenie płodu związane ze stosowaniem tego leku jest mało prawdopodobne. Metyldopa przenika przez barierę łożyskową i pojawia się w krwi pępowinowej oraz mleku kobiecym.

Mimo iż nie stwierdzono działania teratogennego, nie można wykluczyć możliwości uszkodzenia płodu. Dlatego też leku nie powinny stosować kobiety w ciąży, które mogą zajść w ciążę, planują ciążę lub karmią piersią, o ile spodziewane korzyści z leczenia nie przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

Reklama

Efekty uboczne stosowania leku Dopegyt

  • Bardzo często: dodatni test Coombsa.
  • Rzadko: anemia hemolityczna, leukopenia, granulocytopenia, trombocytopenia.
  • Bardzo rzadko: zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, parkinsonizm, zaostrzenie dławicy piersiowej, zastoinowa niewydolność serca, nadwrażliwość zatoki tętnicy szyjnej, hipotonia ortostatyczna (zalecane jest zmniejszenie dawki), obrzęki, zwiększenie masy ciała, bradykardia zatokowa, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby.
  • Częstość nieznana: depresja szpiku kostnego, dodatnie wyniki dotyczące przeciwciał przeciwjądrowych, komórek LE i czynnika reumatoidalnego, zapalenie naczyń, zespół toczniopodobny, gorączka polekowa, eozynofilia, hiperprolaktynemia, ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki, samoistne porażenie nerwu twarzowego, ruchy choreatetotyczne, zaburzenia krążenia mózgowego, zaburzenia psychiczne (koszmary nocne, łagodne psychozy, depresja), ból lub zawroty głowy, sedacja, astenia lub osłabienie, parestezje, zmniejszenie libido, przekrwienie błony śluzowej nosa, zapalenie jelit, biegunka, zapalenie ślinianek, ból lub czarne zabarwienie języka, nudności, zaparcia, wzdęcia, gazy, suchość jamy ustnej, toksyczna nekroliza naskórka, egzema lub liszaj, cholestaza, żółtaczka, zaburzenia aktywności enzymów wątrobowych, łagodne bóle stawów z lub bez obrzęku, bóle mięśni, impotencja, zaburzenia ejakulacji, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi.

Na początku leczenia lub w okresie zwiększania dawki mogą wystąpić: przemijająca senność, bóle głowy i osłabienie.

Interakcje Dopegytu z innymi lekami

Leku nie wolno stosować z inhibitorami MAO. Sympatykomimetyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, fenotiazyny, doustne preparaty żelaza (siarczan żelazawy, glukonian żelazawy), NLPZ oraz leki zawierające estrogeny osłabiają hipotensyjne działanie preparatu.

Preparaty znieczulające i inne leki przeciwnadciśnieniowe nasilają przeciwnadciśnieniowe działanie leku. Podczas jednoczesnego stosowania z litem zwiększa się toksyczność litu. Łączne stosowanie z lewodopą powoduje osłabienie działania przeciwparkinsonowskiego oraz nasilenie niepożądanego działania na OUN.

Równoczesne podawanie z lekami o działaniu depresyjnym na OUN lub alkoholem zwiększa depresyjne działanie na OUN. Metyldopa nasila działanie leków przeciwzakrzepowych, niebezpieczeństwo krwawienia.

Podczas równoczesnego stosowania z bromokryptyną istnieje ryzyko niekorzystnego wpływu na stężenie prolaktyny. Podczas łącznego stosowania z haloperydolem mogą wystąpić zaburzenia funkcji poznawczych (dezorientacja, stan splątania).

Dawkowanie leku Dopegyt

Doustnie.

Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta. Dorośli: zalecana początkowa dawka wynosi zwykle 250 mg 2-3 razy na dobę w ciągu 2 pierwszych dni. Dawkę można stopniowo zwiększać lub zmniejszać, w zależności od stopnia obniżenia ciśnienia tętniczego, w odstępach nie mniejszych niż 2 dni.

Ponieważ może wystąpić działanie sedatywne, przez 2-3 dni na początku leczenia i podczas zwiększania dawki zalecane jest zwiększanie najpierw dawki wieczornej. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi od 500 mg do 2 g na dobę, podawana w 2-4 dawkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 g.

Jeżeli obniżenie ciśnienia krwi jest niezadowalające po zastosowaniu 2 g metyldopy na dobę, zaleca się leczenie skojarzone z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Po 2 lub 3 miesiącach leczenia może rozwinąć się tolerancja na lek. Skuteczną kontrolę ciśnienia można przywrócić poprzez zwiększenie dawki metyldopy lub dodanie leku moczopędnego.

Ciśnienie krwi zasadniczo wraca do pierwotnego poziomu sprzed terapii po odstawieniu metyldopy w ciągu 48 h bez reakcji z odstawienia. Terapię metyldopą można rozpocząć u pacjentów już w trakcie leczenia innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, stopniowo zmniejszając dawkę leków przeciwnadciśnieniowych.

W takich przypadkach początkowa dawka dobowa nie powinna być większa niż 500 mg i należy ją zwiększać w razie potrzeby w odstępach nie mniejszych niż 2 dni. Kiedy metyldopę dodaje się do poprzednio rozpoczętej terapii przeciwnadciśnieniowej, może być konieczne dostosowanie dawki tych leków przeciwnadciśnieniowych w celu zapewnienia łagodnej zamiany.

Szczególne grupy pacjentów.

Pacjenci w podeszłym wieku: leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki, nie przekraczając 250 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać, w odstępach nie krótszych niż 2 dni. Omdleniom, które występują częściej u osób w podeszłym wieku i które mogą mieć związek ze zwiększoną wrażliwością i zaawansowaną miażdżycą, można zapobiec poprzez stosowanie mniejszych dawek.

Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek: konieczne są mniejsze dawki.

W łagodnej niewydolności nerek (GFR 60-89 ml/min/1,73 m2) przerwę w dawkowaniu należy wydłużyć do 8 h; w umiarkowanej niewydolności nerek (GFR 30-59 ml/min/1,73 m2) do 8-12 h; w ciężkiej niewydolności nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m2) do 12-25 h.

Metyldopa jest usuwana w czasie dializy, dlatego po zabiegu, aby uniknąć zwiększenia ciśnienia tętniczego należy podać dawkę suplementacyjną 250 mg.

Dzieci: początkowa dawka dobowa wynosi 10 mg/kg mc. w 2-4 dawkach. W razie potrzeby dawkę dobową można stopniowo zwiększać w odstępach nie krótszych niż 2 dni do uzyskania adekwatnej odpowiedzi. Maksymalna dawka dobowa wynosi 65 mg/kg mc, przy czym nie więcej niż 3 g na dobę.

Sposób podania.

Tabletki można przyjmować przed posiłkiem lub po posiłku.

W przypadku wystąpienia objawów sedatywnych nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Metyldopa może zmieniać wynik pomiaru stężenia kwasu moczowego w moczu metodą fosforowolframową, kreatyniny w surowicy metodą z użyciem alkalicznego pikrynianu oraz AspAT (SGOT) metodą kolorymetryczną.

Nie opisywano wpływu na wynik pomiaru wartości AspAT metodami spektrofotometrycznymi. Metyldopa może powodować fałszywie dodatnie wyniki podczas oznaczania stężenia katecholamin w moczu co utrudnia rozpoznanie guza chromochłonnego.

Metyldopa nie ma jednak wpływu na oznaczanie VMA (kwasu wanilinomigdałowego). W rzadkich przypadkach mocz wystawiony na działanie powietrza może ściemnieć z powodu rozpadu metyldopy i jej metabolitów.

Czytaj również

Reklama

Jak często robić regenerację włosów?
Sprawdź!