Znajdź lek

Doxazosin-ratiopharm

Działanie

Selektywny i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych. Doksazosyna powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego. Po podaniu jednorazowej dawki dobowej istotne klinicznie obniżenie ciśnienia tętniczego utrzymuje się przez 24 h. Zmniejsza stężenia triglicerydów i cholesterolu całkowitego oraz zwiększa stosunek HDL do cholesterolu całkowitego we krwi, powoduje regresję przerostu lewej komory serca, hamuje agregację płytek i zwiększa aktywność tkankowego aktywatora plazminogenu, u pacjentów z upośledzoną wrażliwością na insulinę zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę. U pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego powoduje poprawę wyników badań urodynamicznych i zmniejszenie objawów dyzurycznych. Blokuje receptory α1-adrenergiczne zlokalizowane w mięśniach gładkich trzonu i torebce prostaty oraz w szyi pęcherza moczowego. Po podaniu doustnym doksazosyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po ok. 6-8 h. Wiąże się z białkami osocza w ok. 98%. Jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 22 h.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze samoistne. Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na doksazosynę, inne pochodne chinazoliny lub pozostałe składniki preparatu. Łagodny rozrost gruczołu krokowego współistniejący z przekrwieniem górnych dróg moczowych, przewlekłe zakażenia dróg moczowych lub kamica pęcherza moczowego. Przepełnienie pęcherza, bezmocz lub postępująca niewydolność nerek. Niedrożność przewodu pokarmowego lub przełyku w wywiadzie lub zwężenie światła przewodu pokarmowego. Okres karmienia piersią. Preparatu nie należy stosować u pacjentów do 18 rż.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego u pacjentów z niedociśnieniem lub u pacjentów ze stwierdzoną dysregulacją ortostatyczną. Ostrożnie stosować u pacjentów z obrzękiem płuc w następstwie zwężenia zastawki aorty lub zastawki mitralnej; niewydolnością serca z dużą pojemnością minutową; prawokomorową niewydolnością serca w następstwie zatoru tętnicy płucnej lub wysięku osierdziowego oraz lewokomorową niewydolnością serca z małym ciśnieniem wypełnienia serca. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, obciążonych dodatkowymi czynnikami ryzyka wystąpienia choroby układu krążenia, nie należy stosować doksazosyny jako jedynego leku w leczeniu nadciśnienia (ryzyko rozwoju niewydolności serca). Ostrożnie stosować u pacjentów z cukrzycową neuropatią autonomiczną oraz z objawami niewielkiego do umiarkowanego zaburzenia czynności wątroby. Ze względu na brak badań, nie zaleca się stosowania preparatu w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby.

Ciąża i laktacja

Preparatu nie wolno stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwględnie konieczne. Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: apatia, kurcze mięśni, osłabienie, ból głowy, senność, zaburzenia akomodacji, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, obrzęki, objawy ortostatyczne, duszność, nieżyt błony śluzowej nosa, zaparcie, dyspepsja, częste parcie na oddawanie moczu, częstomocz, opóźniona ejakulacja, astenia. Niezbyt często: wzmożone pragnienie, hipokaliemia, dna, koszmary nocne, amnezja, niestabilność emocjonalna, drżenie lub sztywność mięśni, łzawienie, światłowstręt, szumy uszne, arytmia, dławica piersiowa, bradykardia lub tachykardia, zawał mięśnia sercowego, niedociśnienie, omdlenie, niedokrwienie obwodowe, krwawienie z nosa, skurcz oskrzeli, kaszel, zapalenie gardła, brak łaknienia lub zwiększony apetyt, zaburzenia smaku, łysienie, obrzęki, ból i osłabienie mięśni, obrzęk i ból stawów, zaburzenia oddawania moczu (w tym nietrzymanie moczu), nagłe zaczerwienienie twarzy, gorączka, dreszcze, bladość. Rzadko: hipoglikemia, depresja, pobudzenie, parestezje, zaburzenia widzenia, zaburzenia naczyniowo-mózgowe, obrzęk krtani, dyspepsja, biegunka, wymioty, żółtaczka, wysypka, świąd, plamica, impotencja, priapizm, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, obniżenie temperatury ciała u pacjentów w podeszłym wieku. Bardzo rzadko: zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi.

Interakcje

W badaniach in vitro nie stwierdzono aby doksazosyna wpływała na wiązanie z białkami osocza digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub indometacyny. Nie wykazuje interakcji z tiazydowymi lekami moczopędnymi, furosemidem, lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne, antybiotykami, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego i lekami przeciwzakrzepowymi. Doksazosyna nasila działanie hipotensyjne innych leków przeciwnadciśnieniowych. Leki sympatykomimetyczne, NLPZ i estrogeny mogą osłabiać hipotensyjne działanie doksazosyny. Doksazosyna może osłabiać działanie dopaminy, efedryny, adrenaliny, metaraminolu, metoksaminy i fenylefryny.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zwykle 4 mg raz na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 8 mg raz na dobę.
W leczeniu nadciśnienia tętniczego preparat może być stosowany w monoterapii lub leczeniu skojarzonym (np. z tiazydowym lekiem moczopędnym, antagonistą receptorów β-adrenergicznych, antagonistą wapnia lub inhibitorem ACE). Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów w podeszłym wieku.
Tabletki należy połykać w całości, niezależnie od posiłku, popijając wodą.

Uwagi

Na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki należy monitorować pacjenta ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia lub omdlenia. Preparat może zmniejszać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych, szczególnie na początku leczenia.

Pharmindex