Znajdź lek

Emselex

Działanie

Selektywny antagonista receptorów muskarynowych typu 3 M3SRA. Zwiększa pojemność pęcherza, podnosi próg objętości pęcherza, przy którym obserwowano mimowolne skurcze oraz mniejszą częstość skurczów mięśni wypieracza. Znacząco zmniejsza ciężkość i liczbę epizodów nagłego parcia na mocz, jak i częstość oddawania moczu. Znacząco zwiększa średnią objętość wydalanego moczu w porównaniu do wartości wyjściowych. Po podaniu doustnym maksymalne stężenia w osoczu są osiągane po 7 h. W 98% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi w wątrobie, a wydalanie w 60% z moczem i w 40% z kałem. T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 13-19 h.

Wskazania

Objawowe leczenie naglącego nietrzymania moczu i (lub) zwiększonej częstości oddawania moczu oraz nagłego parcia na mocz, które mogą wystąpić u dorosłych pacjentów z zespołem nadreaktywnego pęcherza.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Zatrzymanie moczu. Zaleganie treści żołądkowej. Niewyrównana jaskra z wąskim kątem przesączania. Miastenia. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (Child Pugh C). Ciężkie wrzodziejące zapalenie okrężnicy. Toksyczne rozdęcie okrężnicy. Jednoczesne leczenie silnymi inhibitorami CYP3A4.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność stosując preparat u pacjentów z neuropatią autonomicznego układu nerwowego, przepukliną rozworu przełykowego, klinicznie istotnym upośledzeniem odpływu pęcherza, ryzykiem zatrzymania moczu, ciężkim zaparciem lub zaburzeniem żołądkowo-jelitowym powodującym niedrożność, takim jak zwężenie odźwiernika, u pacjentów z ryzykiem zmniejszenia motoryki żołądkowo-jelitowej, odpływu żołądkowo-przełykowego i (lub) jednocześnie przyjmujących leki (takie jak doustne leki z grupy bisfosfonianów) mogące wywołać lub zaostrzyć zapalenie przełyku, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów leczonych z powodu jaskry z wąskim kątem przesączania. U pacjentów z nadreaktywnością wypieracza o podłożu neurogennym bezpieczeństwo stosowania i skuteczność nie zostały ustalone. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leków przeciwmuskarynowych pacjentom, u których w przeszłości wystąpiły choroby serca. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (Child Push A) istnieje ryzyko zwiększenia pola pod krzywą (AUC); pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (Child Push B) powinni stosować preparat tylko, gdy korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży. Decyzja o zaprzestaniu karmienia piersią lub przerwaniu leczenia powinna być podjęta na podstawie oceny korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane

Bardzo często: zaparcia, suchość jamy ustnej. Często: ból głowy, ból brzucha, niestrawność, nudności, zespół suchego oka, suchość nosa. Niezbyt często: zakażenie dróg moczowych, bezsenność, zaburzenia toku myślowego, zawroty głowy, zaburzenia smaku, senność, zaburzenia widzenia w tym zamazane widzenie, nadciśnienie tętnicze, duszność, kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa, wzdęcia, biegunka, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, wysypka, sucha skóra, świąd, nadmierne pocenie się, zatrzymanie moczu, zaburzenia dróg moczowych, ból pęcherza, zaburzenia erekcji, zapalenie pochwy, obrzęk obwodowy, osłabienie, obrzęk twarzy, obrzęk, zwiększenie aktywności AlAT lub AspAT, uraz ciała. Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy. Leczenie preparatem może prawdopodobnie maskować objawy choroby pęcherzyka żółciowego. Częstość występowania działań niepożądanych zmniejszała się w okresie leczenia do 6 mies. Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano: uogólnione reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy), nastrój depresyjny i (lub) zmienność nastroju, halucynacje.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP2D6 (np. paroksetyny, terbinafiny, cymetydyny i chinidyny) powoduje zwiększenie pola pod krzywą - AUC. Nie należy stosować daryfenacyny jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak inhibitory proteazy (np. rytonawir), ketokonazol i itrakonazol. Należy również unikać jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak cyklosporyna i werapamil. Ostrożnie stosować z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, flukonazol i sok grejpfrutowy. Substancje pobudzające CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, barbiturany oraz preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny prawdopodobnie mogą zmniejszać stężenie daryfenacyny w osoczu. Należy zachować ostrożność podając daryfenacynę jednocześnie z produktami leczniczymi metabolizowanymi głównie przez CYP2D6 i mającymi wąski przedział terapeutyczny, takimi jak flekainid, tiorydazyna lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, takie jak imipramina. Daryfenacyna powoduje niewielkie zwiększenie pola pod krzywą (AUC) midazolamu i digoksyny. W przypadku łącznego stosowania z oksybutyniną, tolterodyną i flawoksatem, może dojść do nasilenie działania leczniczego i działań niepożądanych. Może również nastąpić nasilenie działania przeciwcholinergicznego leków stosowanych w chorobie Parkinsona i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, jeśli stosuje się je jednocześnie z lekami o właściwościach przeciwmuskarynowych. W przypadku stosowania preparatu łącznie z warfaryną należy monitorować czas protrombinowy. Należy monitorować pacjentów leczonych digoksyną na początku leczenia daryfenacyną, po jego zakończeniu, jak również w przypadku zmiany dawkowania daryfenacyny.

Dawkowanie

Doustnie. Dawka początkowa: 7,5 mg na dobę. Po 2 tyg. po rozpoczęciu leczenia należy ponownie ocenić stan pacjenta i ewentualnie zwiększyć dawkę leku do 15 mg na dobę. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (Child Pugh B) należy ograniczyć dawkę do 7,5 mg na dobę. U pacjentów otrzymujących substancje, które są silnymi inhibitorami CYP2D6, takie jak paroksetyna, terbinafina, chinidyna i cymetydyna, leczenie należy rozpocząć od dawki 7,5 mg na dobę. Dawkę można zwiększyć do 15 mg na dobę w celu uzyskania lepszej odpowiedzi na leczenie, pod warunkiem, że dawka ta jest dobrze tolerowana, należy jednak zachować ostrożność. U pacjentów otrzymujących substancje, które są umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4, takie jak flukonazol, erytromycyna i sok grejpfrutowy zalecana dawka początkowa wynosi 7,5 mg na dobę. Dawkę można zwiększyć do 15 mg na dobę w celu uzyskania lepszej odpowiedzi na leczenie, pod warunkiem, że dawka ta jest dobrze tolerowana, należy jednak zachować ostrożność.
Preparat należy przyjmować raz na dobę, popijając płynem. Tabletki można przyjmować podczas posiłków lub pomiędzy posiłkami. Należy połykać je w całości, bez żucia, dzielenia lub kruszenia.

Uwagi

Przed rozpoczęciem leczenia należy zbadać pacjenta pod kątem innych przyczyn częstego oddawania moczu (niewydolność serca lub choroba nerek). Preparat może powodować zawroty głowy, zamazane widzenie, bezsenność i senność - pacjenci, u których wystąpią takie działania niepożądane nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex