Reklama
Espiro - skład
1 tabl. powl. zawiera 25 mg lub 50 mg eplerenonu. Tabl. zawierają laktozę.
Reklama
Espiro - działanie
Antagonista aldosteronu. Eplerenon wykazuje względną swoistość wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami dla mineralokortykosteroidów w porównaniu do wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami dla glikokortykosteroidów, progesteronu i androgenów. Powoduje zwiększenie stężenia aldosteronu we krwi i aktywności reninowej osocza, związane ze zmniejszeniem hamującego wpływu aldosteronu na wydzielanie reniny (regulacja w mechanizmie ujemnego sprzężenia zwrotnego). Wynikająca z tego zwiększona aktywność reninowa osocza i zwiększone stężenie aldosteronu nie zmniejszają działania eplerenonu. Po podaniu doustnym eplerenon osiąga Cmax po ok. 1,5-2 h. Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie. Wiąże się z białkami osocza w ok. 50%. Jest metabolizowany przez CYP3A4 i wydalany z moczem (67%) i kałem (32%), głównie w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 3-6 h. Eplerenon nie jest eliminowany przez hemodializę.
Reklama
Espiro - wskazania
Jako terapia dodana do standardowego leczenia obejmującego stosowanie β-adrenolityków, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów w stanie stabilnym z zaburzeniem czynności lewej komory serca (LVEF ≤40%) oraz klinicznymi objawami niewydolności serca po przebytym niedawno zawale serca. Jako terapia dodana do standardowego leczenia, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów z (przewlekłą) niewydolnością serca (klasa II wg NYHA) oraz z zaburzeniami czynności lewej komory serca (LVEF ≤30%).
Reklama
Espiro - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stężenie potasu we krwi przed rozpoczęciem leczenia >5 mmol/l. Ciężka niewydolność nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m2). Ciężka niewydolność wątroby (klasa C w skali Child-Pugh). Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas lub silnych inhibitorów CYP3A4 (takich jak: itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon). Leczenie skojarzone inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonistą receptora angiotensyny II (AIIRA) i eplerenonem.
Reklama
Espiro - ostrzeżenia
Ze względu na ryzyko hiperkaliemii, należy monitorować stężenie potasu w surowicy u wszystkich pacjentów na początku leczenia oraz po zmianie dawki. W trakcie dalszego leczenia okresowe monitorowanie stężenia potasu jest szczególnie zalecane u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek lub u pacjentów z cukrzycą. Stosowanie preparatów potasu po rozpoczęciu leczenia eplerenonem nie jest zalecane ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii. Wykazano, że zmniejszenie dawki eplerenonu zmniejsza stężenie potasu w surowicy. Dodanie hydrochlorotiazydu do leczenia eplerenonem kompensuje zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Stężenie potasu należy regularnie monitorować u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek oraz z mikroalbuminurią w przebiegu cukrzycy. Należy monitorować stężenie elektrolitów u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Jednoczesne stosowanie eplerenonu z substancjami silnie indukującymi CYP3A4 nie jest zalecane. Należy unikać łącznego stosowania z litem, cyklosporyną lub takrolimusem. Eplerenon nie powinien być stosowany łącznie z jednoczesną terapią inhibitorem ACE i antagonistą receptora angiotensyny. Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera <1 mmol sodu (23 mg) na tabl., co oznacza, że jest "wolny od sodu".
Reklama
Espiro - ciąża
Badania na zwierzętach nie wskazują na szkodliwe działanie eplerenonu na przebieg ciąży i porodu, stan zdrowia płodu i rozwój pourodzeniowy - ostrożnie stosować w ciąży. Nie wiadomo, czy eplerenon przenika do mleka ludzkiego (eplerenon i (lub) jego metabolity są obecne w mleku zwierząt) - ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych u karmionych piersią niemowląt, należy podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub odstawieniu leku.
Reklama
Espiro - efekty uboczne
Często: hiperkaliemia, hipercholesterolemia, bezsenność, omdlenia, zawroty głowy, ból głowy, lewokomorowa niewydolność serca, migotanie przedsionków, kaszel, niedociśnienie tętnicze, biegunka, nudności, zaparcia, wymioty, wysypka, świąd, kurcze mięśni, ból pleców, niewydolność nerek, osłabienie, zwiększone stężenie mocznika i kreatyniny we krwi. Niezbyt często: odmiedniczkowe zapalenie nerek, zakażenie, zapalenie gardła, eozynofilia, niedoczynność tarczycy, hiponatremia, odwodnienie, hipertrójglicerydemia, niedoczulica, tachykardia, zakrzepica tętnic kończyn dolnych, niedociśnienie ortostatyczne, wzdęcia, obrzęk naczynioruchowy, nadmierne pocenie, ból mięśni i kości, zapalenie pęcherzyka żółciowego, ginekomastia, złe samopoczucie, zmniejszenie ilości receptorów naskórkowego czynnika wzrostu, zwiększenie stężenia glukozy we krwi.
Espiro - interakcje
Nie stosować jednocześnie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas i preparatami potasu (ryzyko hiperkaliemii). Ponadto leki moczopędne oszczędzające potas mogą nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych i innych leków moczopędnych. Stosowanie z trimetoprymem, inhibitorami ACE lub antagonistami receptora angiotensynowego (ARB) nasila ryzyko hiperkaliemii - należy kontrolować stężenia potasu i czynność nerek, szczególnie u pacjentów z ryzykiem niewydolności nerek, takich jak pacjenci w podeszłym wieku. Potrójne połączenie: inhibitor ACE, antagonista receptora angiotensynowego (AIIRA) oraz eplerenon, nie powinno być stosowane. Unikać stosowania z cyklosporyną lub takrolimusem, gdyż leki te mogą zaburzać czynność nerek i zwiększać ryzyko hiperkaliemii - jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie należy kontrolować stężenie potasu we krwi i czynność nerek. Stosowanie z NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek - pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, a czynność nerek powinna być skontrolowana przed rozpoczęciem leczenia. Unikać stosowania z litem (ryzyko nasilenia toksyczności litu) - jeżeli zachodzi konieczność takiego połączenia, należy monitorować stężenie litu we krwi. Podczas stosowania z lekami α1-adrenolitycznmi (m.in. prazosyna, alfuzosyna), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami, amifostyną lub baklofenem istnieje możliwość nasilenia działania hipotensyjnego i (lub) niedociśnienia ortostatycznego. Gikortykosteroidy lub tetrakozaktyd mogą osłabiać działanie hipotensyjne. Ostrożnie stosować z digoksyną lub warfaryną w dawkach zbliżonych do górnej granicy przedziału terapeutycznego. Stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna lub nefazodon) jest przeciwwskazane. Podczas jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 (erytromycyna, sakwinawir, amiodaron, diltiazem, werapamil, flukonazol) nie przekraczać dawki 25 mg eplerenonu na dobę. Ze względu na ryzyko zmniejszenia skuteczności eplerenonu, jednoczesne stosowanie silnych induktorów CYP3A4 (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, ziele dziurawca) nie jest zalecane. Nie wykazano istotnych interakcji farmakokinetycznych eplerenonu z midazolamem, cyzaprydem (substraty CYP3A4) lub lekami zobojętniającymi.
Espiro - dawkowanie
Doustnie. Pacjenci z niewydolnością serca po przebytym zawale mięśnia sercowego: początkowo 25 mg raz na dobę, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać (w ciągu 4 tyg.), kontrolując stężenie potasu we krwi, do dawki podtrzymującej 50 mg raz na dobę; leczenie eplerenonem należy rozpoczynać w ciągu 3-14 dni od rozpoznania ostrego zawału serca. Pacjenci z (przewlekłą) niewydolnością serca (klasa II wg NYHA): początkowo 25 mg raz na dobę, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać (w ciągu 4 tyg.), kontrolując stężenie potasu we krwi, do dawki podtrzymującej 50 mg raz na dobę. Dostosowanie dawki. Po rozpoczęciu leczenia, dawkę eplerenonu należy dostosować zależnie od stężenia potasu we krwi: <5 mmol/l - zwiększyć dawkę z 25 mg co drugi dzień do 25 mg raz na dobę, z 25 mg raz na dobę do 50 mg raz na dobę; 5-5,4 mmol/l - utrzymać stosowaną dawkę; 5,5-5,9 mmol/l - zmniejszyć dawkę z 50 mg raz na dobę do 25 mg raz na dobę, z 25 mg raz na dobę do 25 mg co drugi dzień, z 25 mg co drugi dzień do odstawienia; ≥6 mmol/l - należy odstawić lek. Po odstawieniu leku, z powodu stężenia potasu, leczenie można ponownie rozpocząć eplerenonem w dawce 25 mg co drugi dzień, kiedy stężenie potasu zmniejszy <5 mmol/l. Szczególne grupy pacjentów. Podczas jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 25 mg eplerenonu raz na dobę. Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek; u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr 30-60 ml/min) dawka początkowa wynosi 25 mg co drugi dzień, a dawka powinna być dostosowana na podstawie kontroli stężenia potasu we krwi; brak doświadczeń u pacjentów z CCr <50 ml/min z pozawałową niewydolnością serca - zachować ostrożność; dawki >25 mg dziennie nie były badane u pacjentów z CCr <50 ml/min; stosowanie leku u pacjentów z CCr <30 ml/min jest przeciwwskazane. Nie ma konieczności modyfikacji dawki początkowej u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby; stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane. U pacjentów, u których stężenie potasu w surowicy wynosi >5,0 mmol/1, nie należy rozpoczynać leczenia eplerenonem. Nie ma konieczności modyfikacji dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania eplerenonu u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabl. można przyjmować podczas lub niezależnie od posiłków. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe dawki.
Espiro - uwagi
Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (lek może powodować zawroty głowy).
