Znajdź lek

Glibetic

Działanie

Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Działanie glimepirydu polega głównie na stymulowaniu wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki. Ponadto glimepiryd zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejsza wychwyt insuliny przez wątrobę. Biodostępność podanego doustnie glimepirydu jest całkowita. Maksymalne stężenie leku w surowicy krwi jest osiągane w ciągu ok. 2,5 h po podaniu. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi >99%. Średni T0,5 wynosi 5-8 h. Lek jest wydalany w 58% z moczem oraz w 35% z kałem. Zarówno w moczu, jak i w kale zidentyfikowano dwa metabolity (pochodną hydroksylową i pochodną karboksylową), najprawdopodobniej powstałe w wyniku przemian w wątrobie (głównie przez CYP2C9). Po doustnym podaniu glimepirydu końcowy T0,5 tych metabolitów wynosił odpowiednio 3-6 h i 5-6 h.

Wskazania

Leczenie cukrzycy typu 2, gdy dieta, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie są wystarczająco skuteczne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na glimepiryd, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Cukrzyca typu 1 (insulinozależna). Śpiączka cukrzycowa. Kwasica ketonowa. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby - w takim przypadku konieczna jest zmiana leku na insulinę. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności

W przypadku nieregularnego spożywania posiłków lub pomijania posiłków leczenie glimepirydem może prowadzić do hipoglikemii. Czynnikami sprzyjającymi wystąpieniu hipoglikemii są: niechęć lub (częściej u pacjentów w podeszłym wieku) niezdolność do współdziałania, niedożywienie, nieregularne posiłki lub pomijanie posiłków, zmiana diety, brak równowagi między wysiłkiem fizycznym a spożyciem węglowodanów, spożywanie alkoholu, zwłaszcza z jednoczesnym pomijaniem posiłków, zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, przedawkowanie leku, niektóre niewyrównane zaburzenia czynności gruczołów wydzielania wewnętrznego wpływające na metabolizm węglowodanów lub na kompensacyjne wyrównanie hipoglikemii (np. niektóre zaburzenia czynności tarczycy i przedniego płata przysadki mózgowej lub niewydolność kory nadnerczy), jednoczesne podawanie niektórych innych leków. Leczenie glimepirydem wymaga regularnego kontrolowania stężenia glukozy we krwi i w moczu. Ponadto zaleca się oznaczanie stężenia hemoglobiny glikozylowanej. W czasie leczenia preparatem wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie oznaczanie liczby leukocytów i płytek krwi). W sytuacjach stresowych (np. wypadek, poważna operacja, infekcje ze stanem gorączkowym) może być wskazana czasowa zmiana leku na insulinę. Stosowanie pochodnych sulfonylomocznika u pacjentów z niedoborem G-6-PD może powodować niedokrwistość hemolityczną - preparat stosować ostrożnie u pacjentów z niedoborem enzymu G-6-PD i należy rozważyć leczenie alternatywne lekami nie należącymi do pochodnych sulfonylomocznika. Nie ma danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów poniżej 8 lat. W przypadku dzieci od 8 do 17 lat dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania glimepirydu w monoterapii. Ponieważ dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci są niewystarczające, nie zaleca się stosowania leku w tej grupie wiekowej. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. W czasie ciąży należy stosować insulinę.

Działania niepożądane

Rzadko: zmiany w obrazie krwi (trombocytopenia, leukopenia, niedokrwistość, granulocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia) - zwykle ustępujące po odstawieniu leku; hipoglikemia. Bardzo rzadko: leukoklastyczne zapalenie naczyń, łagodne reakcje nadwrażliwości (które mogą nasilać się do ciężkich reakcji przebiegających z dusznością, obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi i niekiedy wstrząsem), nudności, wymioty, biegunka, ucisk lub uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, ból brzucha, zaburzenia czynności wątroby (łącznie z cholestazą i żółtaczką), zapalenie wątroby mogące prowadzić do niewydolności wątroby, hiponatremia. Częstość nieznana: nadwrażliwość krzyżowa na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub pokrewne substancje, przemijające zaburzenia widzenia (szczególnie podczas rozpoczynania leczenia, spowodowane zmianami stężenia glukozy we krwi), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, objawy alergii skórnej (świąd, wysypka, pokrzywka), nadwrażliwość na światło.

Interakcje

Glimepiryd jest metabolizowany przez CYP2C9, na proces ten może mieć wpływ jednoczesne stosowanie induktorów CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub inhibitorów CYP2C9 (np. flukonazol). Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do hipoglikemii, może wystąpić na skutek jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: fenylbutazon, azapropazon oraz oksyfenbutazon, insulina oraz doustne leki przeciwcukrzycowe (np. metformina), salicylany oraz kwas p-aminosalicylowy, steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe, chloramfenikol, niektóre sulfonamidy o długotrwałym działaniu, tetracykliny, antybiotyki chinolonowe, klarytromycyna, leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny, fenfluramina, dyzopiramid, fibraty, inhibitory ACE, fluoksetyna, inhibitory MAO, allopurynol, probenecyd, sulfinpirazon, sympatykolityki, cyklofosfamidy, trofosfamidy i ifosfamidy, mikonazol, flukonazol, pentoksyfilina (duże dawki podawane parenteralnie), trytokwalina. Osłabienie działania obniżającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do zwiększenia stężenia glukozy we krwi, może wystąpić w przypadku jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: estrogeny i progestageny, saluretyki, diuretyki tiazydowe, leki stymulujące tarczycę, glikokortykosteroidy, pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna, adrenalina i sympatykomimetyki, kwas nikotynowy (w dużych dawkach) oraz pochodne kwasu nikotynowego, leki przeczyszczające (długotrwale stosowane), fenytoina, diazoksyd, glukagon, barbiturany, ryfampicyna, acetazolamid. Antagoniści receptora H2, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna oraz rezerpina mogą powodować zarówno nasilenie, jak i osłabienie działania hipoglikemizującego. Pod wpływem działania leków sympatykolitycznych, takich jak leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna, guanetydyna oraz rezerpina, osłabieniu lub zniesieniu może ulec kompensacyjna regulacja pochodzenia adrenergicznego. Alkohol może nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu w sposób nieprzewidywalny. Glimepiryd może zarówno nasilać, jak i osłabiać działanie pochodnych kumaryny.

Dawkowanie

Doustnie, zależnie od wyników badań stężenia glukozy we krwi i moczu. Początkowo glimepiryd podaje się w dawce 1 mg na dobę. Jeśli taka dawka zapewnia dobrą kontrolę glikemii, należy ją przyjąć jako dawkę podtrzymującą. W przypadku braku zadowalającej kontroli, dawkę należy stopniowo zwiększać, na podstawie wyników kontroli glikemii, w odstępach 1-2 tyg., do osiągnięcia dawki dobowej 2 mg, 3 mg lub 4 mg. Tylko w wyjątkowych przypadkach dawka leku większa niż 4 mg na dobę daje lepsze wyniki terapeutyczne. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg. U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można zastosować leczenie skojarzone z glimepirydem. Utrzymując dawkę metforminy, należy rozpocząć podawanie glimepirydu od małej dawki, którą w zależności od skuteczności kontroli stężenia glukozy zwiększa się, aż do maksymalnej dawki dobowej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej glimepirydu nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można w razie konieczności, rozpocząć jednoczesne leczenie insuliną. Utrzymując dawkę glimepirydu, należy rozpocząć podawanie insuliny od małych dawek, które stopniowo zwiększa się w zależności od skuteczności kontroli stężenia glukozy. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. Zazwyczaj pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest wystarczająca. Wystąpienie u pacjenta hipoglikemii po przyjęciu 1 mg glimepirydu na dobę, oznacza możliwość kontrolowania glikemii wyłącznie za pomocą samej diety. W czasie leczenia, gdy na skutek poprawy kontroli cukrzycy wzrasta wrażliwość na insulinę, zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszyć. Z tego względu w celu uniknięcia hipoglikemii należy rozważyć zmniejszenie dawki lub całkowite odstawienie leku. Zmianę dawkowania należy także rozważyć w przypadku wystąpienia zmiany masy ciała lub trybu życia pacjenta oraz wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii. Możliwe jest dokonanie zmiany sposobu leczenia zastępując inne doustne leki przeciwcukrzycowe preparatem. Podczas zmiany leczenia na preparat, należy wziąć pod uwagę dawkę oraz T0,5 poprzednio stosowanego leku. W przypadku niektórych leków, szczególnie leków przeciwcukrzycowych o długim T0,5 (np. chlorpropamid), zaleca się zachowanie kilkudniowej przerwy w przyjmowaniu leków, potrzebnej na usunięcie leku z organizmu, w celu zminimalizowania ryzyka hipoglikemii powodowanego łącznym działaniem leków. Zalecana dawka początkowa preparatu wynosi 1 mg/dobę. W zależności od reakcji na leczenie, dawka glimepirydu może być stopniowo zwiększana zgodnie z powyższymi zaleceniami. W wyjątkowych przypadkach, u pacjentów z cukrzycą typu 2 leczonych insuliną, wskazana może być zmiana leczenia na glimepiryd. Zmiana sposobu leczenia powinna odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza.
Zaleca się przyjmowanie leku na krótko przed lub w trakcie śniadania lub (gdy pominięto śniadanie) na krótko przed lub podczas pierwszego głównego posiłku. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody.

Uwagi

W czasie leczenia należy stosować właściwą dietę oraz regularne ćwiczenia fizyczne. Zdolność koncentracji i szybkość reakcji chorych na cukrzycę może ulec osłabieniu na skutek hipoglikemii lub hiperglikemii lub np. z powodu zaburzeń widzenia, co może stwarzać zagrożenie w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. U pacjentów z niską świadomością lub brakiem świadomości objawów ostrzegawczych hipoglikemii, lub u których hipoglikemia występuje często należy rozważyć możliwość prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych.

Pharmindex