Znajdź lek

Kopiryna - tabletki od bólu głowy

Działanie

Lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. Kwas acetylosalicylowy należy do grupy kwasowych NLPZ o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Mechanizm jego działania polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a tym samym hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyn (PGE2, PGI2) oraz tromboksanu A2. Hamując syntezę tromboksanu A2 w płytkach krwi, kwas acetylosalicylowy hamuje także agregację płytek krwi. Kofeina należy do grupy pochodnych ksantyny. Hamuje kompetycyjnie fosfodiesterazę, enzym, który powoduje rozpad cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP). Wzrost poziomu wewnątrzkomórkowego cAMP pośredniczy w większości farmakologicznych oddziaływań kofeiny. Kofeina wykazuje działanie stymulujące o.u.n. i łagodnie diuretyczne. Wpływa na czynność serca (przemijające przyspieszenie czynności serca i siły skurczu) i naczyń krwionośnych (kurczy naczynia krwionośne w mózgu i zmniejsza opór naczyń obwodowych). Uważa się, że podawana doustnie z lekami przeciwbólowymi zmniejsza zmęczenie i retencję płynów związane z menstruacją. Kofeina nie wykazuje działania przeciwbólowego, niemniej jednak w połączeniu z innymi lekami o działaniu przeciwbólowym m.in. z kwasem acetylosalicylowym, zwiększa to działanie zwłaszcza w odniesieniu do bólów głowy. Po podaniu doustnym, kwas acetylosalicylowy wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. W trakcie wchłaniania oraz po wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu - kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest po 10-20 min, a kwasu salicylowego po 0,3 - 2 h. Zarówno kwas acetylosalicylowy jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza i ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią. Kwas salicylowy metabolizowany jest głównie w wątrobie. T0,5 wynosi 2-3 h po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę) do ok. 15 h po dużych dawkach terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Po podaniu doustnym kofeina wchłania się prawie całkowicie. Po podaniu dawki 5 mg/kg mc., osiąga maksymalne stężenie w osoczu po ok. 30-40 min. Biodostępność kofeiny po podaniu doustnym jest prawie całkowita. Wiąże się z białkami osocza w 30-40 %. Kofeina podlega dystrybucji do wszystkich kompartmentów, przenika szybko przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko a także przenika do mleka matki. T0,5 kofeiny w osoczu wynosi 4,1-5,7 h; jednakże zdarzają się także różnice u tego samego pacjenta oraz różnice pomiędzy różnymi pacjentami dochodzące do 9-10 h. Kofeina i jej metabolity wydalają się głównie przez nerki. W ciągu 48 h w moczu znajduje się do 86% podanej dawki. Z żółcią wydala się tylko 2-5% podanej dawki.

Wskazania

Bóle o lekkim i średnim nasileniu, np. ból głowy, bóle mięśni, bóle menstruacyjne i gorączka.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany, inne NLPZ lub substancję pomocniczą leku. Czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy. W przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego, skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność wątroby i nerek. Ciężka niewydolność serca. Ciężkie niewyrównane nadciśnienie. Pacjenci z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie NLPZ. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych. Ciąża i okres karmienia piersią. Dzieci w wieku do 12 lat w przebiegu infekcji wirusowych ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłymi schorzeniami dróg oddechowych, katarem siennym, polipami błony śluzowej nosa (ryzyko skurczu oskrzeli i napadów astmy lub innych reakcji nadwrażliwości), reakcjami alergicznymi (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje, zaburzeniami krzepnięcia krwi (niedobór witaminy K), zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, przebytą chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, a także po przebytych krwawieniach z przewodu pokarmowego, nadciśnieniem, niedokrwistością, niewydolnością serca, niedoborem G-6-PD (ryzyko wystąpienia niedokrwistości hemolitycznej) oraz jednocześnie leczonych lekami przeciwzakrzepowymi (heparyna, leki przeciwpłytkowe). Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego - ryzyko wystąpienia napadu dny moczanowej u pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego. Picie alkoholu podczas stosowania leku zwiększa ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Nie należy przyjmować kwasu acetylosalicylowego co najmniej 5 dni przed zabiegiem chirurgicznym. Stosowanie kwasu acetylosalicylowego u dzieci z ostrymi chorobami gorączkowymi, szczególnie grypą i ospą wietrzną, może być związane z wystąpieniem zespołu Reye' a.

Ciąża i laktacja

Leku nie należy stosować w ciąży i podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Ze względu na zawartość kwasu acetylosalicylowego mogą wystąpić: bóle żołądka i brzucha, zgaga, nudności, wymioty, niestrawność, zapalenie przewodu pokarmowego, potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego: jawne (fusowate wymioty, smoliste stolce) lub utajone (do krwawień dochodzi tym częściej im większa jest dawka); choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, perforacja; rzadko przemijające zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz); zawroty głowy i szumy uszne (będące zazwyczaj objawami przedawkowania); zwiększone ryzyko krwawień, krwotoki (pooperacyjne, z nosa, z dziąseł, z układu moczowo-płciowego), krwiaki, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia (skutkiem krwawień może być wystąpienie ostrej lub przewlekłej niedokrwistości z niedoboru żelaza albo ostrej niedokrwistości pokrwotocznej objawiające się astenią, bladością, hypoperfuzją a także nieprawidłowymi wynikami badań laboratoryjnych); wylew krwi do mózgu (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem i (lub) jednocześnie stosujących inne leki przeciwzakrzepowe) potencjalnie zagrażający życiu; rzadko po długotrwałym stosowaniu dużych dawek kwasu acetylosalicylowego martwicę brodawek nerkowych i śródmiąższowe zapalenie nerek; reakcje nadwrażliwości z objawami klinicznymi i nieprawidłowymi wynikami odpowiednich badań laboratoryjnych (astma, łagodne do umiarkowanych reakcje obejmujące skórę, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy z objawami takimi jak: wysypka, pokrzywka, obrzęk, w tym naczynioruchowy, zaburzenia oddychania i pracy serca, i bardzo rzadko ciężkie reakcje, w tym wstrząs anafilaktyczny); astma oskrzelowa. Długotrwałe przyjmowanie preparatów zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. Ze względu na zawartość kofeiny może wystąpić: bezsenność, niepokój, kołatanie serca, przyśpieszenie rytmu serca, przemijający wzrost ciśnienia krwi oraz dolegliwości żołądkowo-jelitowych. Długotrwałe zażywanie leków przeciwbólowych zwłaszcza złożonych może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek.

Interakcje

Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego z: metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień (nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza); lekami przeciwzakrzepowymi, np. pochodne kumaryny, heparyna oraz trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi, np. tyklopidyna (ryzyko nasilenia działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych kwasu acetylosalicylowego); innymi NLPZ, w tym salicylanami w dużych dawkach (zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek, na skutek synergistycznego działania tych leków); lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd (osłabienie działania leków przeciwdnawych); digoksyną (zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki); lekami przeciwcukrzycowymi, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika (nasilenie działania leków przeciwcukrzycowych); lekami moczopędnymi (stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dużych dawkach - osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach; kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie ototoksyczne furosemidu); glikokortykosteroidami podawanymi ogólnie, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona (zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania glikokortykosteroidów); inhibitorami ACE (stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dużych dawkach - zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn, działających rozszerzająco na naczynia krwionośne); kwasem walproinowym (zwiększenie toksyczności kwasu walproinowego oraz nasilenie działania antyagregacyjnego kwasu acetylosalicylowego); alkoholem (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia). Kofeina hamuje uspokajające i nasenne działanie wielu leków, np. pochodnych kwasu barbiturowego lub leków przeciwhistaminowych. Nasila działanie leków wywołujących tachykardię, np. sympatykomimetyków, tyroksyny. W przypadku jednoczesnego stosowania substancji o szerokim zakresie działania (np. benzodiazepiny), ich interakcje z kofeiną mogą być różne i trudne do przewidzenia. Udowodniono, że enzymy CYP1A2 są głównym układem enzymatycznym biorącym udział w metabolizmie kofeiny, stąd kofeina potencjalnie może wykazywać interakcje z lekami, które również są metabolizowane przez CYP1A2. Kofeina hamuje wydalanie teofiliny oraz zwiększa możliwość uzależnienia od substancji o działaniu zbliżonym do efedryny. Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna i disulfiram hamują metabolizm kofeiny w wątrobie, natomiast pochodne kwasu barbiturowego i palenie tytoniu przyspieszają metabolizm kofeiny. Jednoczesne stosowanie inhibitorów gyrazy z grupy pochodnych kwasu chinolinokarboksylowego i kofeiny może opóźnić wydalanie kofeiny oraz jej metabolitu paraksantyny.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zwykle 1-2 tabl. do 3 razy na dobę. Dzieci >12 lat: 1/2-1 tabl. 3 razy na dobę.

Uwagi

Preparat nie powoduje upośledzenia sprawności psychofizycznej, zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń, jednak w razie wystąpienia działań niepożądanych należy zachować ostrożność.

Pharmindex