Znajdź lek

Luxfen

Działanie

Selektywny agonista receptora α2-adrenergicznego do stosowania miejscowego. Obniża ciśnienie śródgałkowe przez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej i zwiększenie odpływu naczyniówkowo-twardówkowego. Powinowactwo leku do receptorów α1-adrenergicznych jest 1000 razy mniejsze w porównaniu z powinowactwem do receptorów α2, dzięki czemu lek nie powoduje rozszerzenia źrenic ani skurczu naczyń włosowatych po heteroprzeszczepieniach siatkówki ludzkiej. Preparat zmniejsza ciśnienie śródgałkowe, w minimalnym stopniu wpływając na czynność układu sercowo-naczyniowego i układu oddechowego. Lek wykazuje szybki początek działania, a maksymalne działanie hipotensyjne występuje 2 h po podaniu. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi ok. 29%. Po podaniu miejscowym pozorny T0,5 w krążeniu systemowym wynosi ok. 3 h. Brymonidyna wiąże się odwracalnie z melaniną tkanek oka, bez działań niepożądanych. Przy braku melaniny nie występuje gromadzenie się leku.

Wskazania

Obniżenie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub nadciśnieniem ocznym. W monoterapii u pacjentów, u których miejscowe stosowanie β-adrenolityków jest przeciwwskazane. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami obniżającymi ciśnienie śródgałkowe, jeżeli zmniejszenie ciśnienia przy zastosowaniu tych leków w monoterapii jest niewystarczające.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Noworodki i niemowlęta poniżej 2 rż. Przeciwwskazane jest stosowania leku u pacjentów leczonych inhibitorami MAO, oraz lekami przeciwdepresyjnymi wpływającymi na przewodnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianseryna).

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z nasiloną, niestabilną i niepoddającą się leczeniu chorobą układu sercowo-naczyniowego. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych, należy przerwać stosowanie leku. Podczas stosowania leku były zgłaszane opóźnione reakcje nadwrażliwości oczu, niektóre z nich zgłoszono jako związane ze wzrostem ciśnienia wewnątrzgałkowego. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z depresją, niewydolnością krążenia mózgowego i wieńcowego, zespołem Raynauda, niedociśnieniem ortostatycznym lub zakrzepowo-zarostowym zapaleniem naczyń. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, dlatego zaleca się ostrożność w przypadku stosowania brymonidyny w tych grupach chorych.
Zawarty w preparacie chlorek benzalkoniowy może wywoływać podrażnienie oczu. Należy unikać kontaktu preparatu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 min przed ponownym założeniem. Substancja zmienia zabarwienie soczewek kontaktowych. U dzieci w wieku 2 lat lub starszych, szczególnie między 2. a 7. rż. i (lub) z masą ciała poniżej 20 kg, lek należy stosować ostrożnie i ściśle monitorować stan pacjenta z uwagi na często obserwowaną patologiczną senność.

Ciąża i laktacja

Preparat można stosować w okresie ciąży wyłącznie w przypadku, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: ból głowy, senność, podrażnienie gałek ocznych (przekrwienie, pieczenie i kłucie, świąd, uczucie ciała obcego, grudki spojówkowe), zamglone widzenie, alergiczne zapalenie powiek, alergiczne zapalenie powiek i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, oczne reakcje alergiczne dotyczące oczu, grudkowe zapalenie spojówek, suchość w ustach, zmęczenie. Często: zawroty głowy, zaburzenia smaku, miejscowe podrażnienie (obrzęk i przekrwienie powiek, zapalenie brzegów powiek z obecnością wydzieliny w worku spojówkowym, ból oka, łzawienie), światłowstręt, nadżerka i zabarwienie rogówki, suchość oka, zbledniecie spojówek, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, objawy ze strony górnych dróg oddechowych, objawy żołądkowo-jelitowe, osłabienie (astenia). Niezbyt często: kołatanie serca, arytmia (w tym bradykardia i tachykardia), suchość błony śluzowej nosa, depresja, uogólniona reakcja alergiczna. Rzadko: duszność. Bardzo rzadko: omdlenie, zapalenie tęczówki, zwężenie źrenicy, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, bezsenność. Częstość nieznana: zapalenie tęczówki, reakcje skórne obejmujące rumień, obrzęk twarzy, swędzenie, wysypkę i rozszerzenie naczyń krwionośnych. U noworodków i niemowląt, u których elementem terapii wrodzonej jaskry było stosowanie brymonidyny, obserwowano objawy jej przedawkowania, takie jak: utrata przytomności, letarg, senność, spadek ciśnienia tętniczego, obniżenie napięcia mięśniowego, bradykardia, hipotermia, sinica, bladość, depresja układu oddechowego i bezdech. W trzymiesięcznym badaniu trzeciej fazy z udziałem dzieci w wieku od 2 do 7 lat, u których pomimo podawania β-adrenolityków kontrola jaskry nie była pełna, stwierdzono, że stosowaniu brymonidyny jako leczenia uzupełniającego towarzyszyła wysoka częstość występowania senności (55%). U 8% dzieci nasilenie tego objawu było znaczne, a u 13% pacjentów leczenie przerwano. Częstość występowania senności zmniejszała się wraz z wiekiem, najmniejsza była w grupie siedmiolatków (25%). Jednak większy wpływ na jej występowanie niż wiek miała masa ciała. Objaw ten stwierdzano częściej u dzieci z mc. <20 kg (63%) niż u pacjentów o mc. >20 kg (25%).

Interakcje

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów poddanych terapii z zastosowaniem inhibitorów MAO i pacjentów stosujących leki przeciwdepresyjne wpływające na przekaźnictwo noradrenergiczne (tj. trójcykliczne leki przeciwdepresyjne i mianseryna). Mimo, że badania specyficznych interakcji lekowych  nie zostały przeprowadzone, należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia działania addycyjnego lub nasilenia działania gdy preparat jest stosowany z lekami hamującymi czynność OUN np.: alkoholem, barbituranami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami uspokajającymi i znieczulającymi. Brak danych dotyczących stężenia krążących katecholamin po zastosowaniu preparatu. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów stosujących leki, które mogą wpływać na metabolizm i wychwyt z krążenia amin, np.: chloropromazyny, metylfenidatu, rezerpiny. U niektórych pacjentów po zastosowaniu preparatu obserwowano klinicznie nieistotne obniżenie ciśnienia tętniczego. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania leków obniżających ciśnienie tętnicze i (lub) glikozydów nasercowych równocześnie z brymonidyną. Zaleca się ostrożność na początku leczenia lub w przypadku zmiany dawki leków stosowanych ogólnie (bez względu na postać farmaceutyczną), które mogą wchodzić w interakcję z α-adrenergicznymi agonistami lub zmieniać ich aktywność np. agoniści lub antagoniści receptorów adrenergicznych (np. izoprenalina, prazosyna).

Dawkowanie

Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): 1 kropla do chorego oka (oczu) 2 razy na dobę, w odstępach ok. 12 h. Bezpośrednio po zakropieniu leku zaleca się uciśnięcie przez 1 min woreczka łzowego w okolicy kąta przyśrodkowego oka (uciśnięcie punktu łzowego). W przypadku stosowania więcej niż jednego leku do oczu zaleca się zachowanie co najmniej 5-15 min przerwy między ich podaniem. Szczególne grupy pacjentów. Nie prowadzono badań dotyczących stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Nie prowadzono badań klinicznych z udziałem nastolatków (w wieku od 12 do 17 lat). Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci poniżej 12 rż. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u noworodków i niemowląt (poniżej 2 rż.). Odnotowano występowanie ciężkich działań niepożądanych u noworodków. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania brymonidyny u dzieci.

Uwagi

Lek może wywoływać uczucie zmęczenia i (lub) senność, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Brymonidyna może prowadzić także do zaburzeń ostrości wzroku i (lub) zaburzeń widzenia, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w nocy lub w ograniczonych warunkach oświetleniowych. Pacjent powinien poczekać aż powyższe symptomy ustąpią zanim podejmie się prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.

Pharmindex