Znajdź lek

Nyolol

Działanie

Nieselektywny antagonista receptorów β-adrenergicznych do stosowania miejscowego. Nie wywiera istotnego działania stymulującego lub bezpośredniego działania hamującego na serce, nie ma aktywności stabilizowania błony. Obniża prawidłowe i podwyższone ciśnienie śródgałkowe. Mechanizm zmniejszania ciśnienia w oku nie został w pełni poznany; prawdopodobnie polega on głównie na zmniejszeniu ilości wytwarzanej cieczy wodnistej. Tymolol może też w mniejszym stopniu modyfikować odpływ cieczy wodnistej. Lek wywiera niewielki wpływ na wielkość źrenicy lub ostrość wzroku. Obniżenie ciśnienia śródgałkowego po miejscowym zakropleniu tymololu zazwyczaj jest wykrywalne już po 30 min od podania leku do oka; maksymalne działanie leku uzyskuje się w ciągu około 2 h od podania, a istotne obniżenie ciśnienia śródgałkowego może utrzymywać się nawet przez 24 h. Preparat jest w stopniu maksymalnym wchłaniany przez tkanki oka, podczas gdy absorpcja układowa leku jest zmniejszona. Wchłanianie tymololu 0,1% w postaci żelu do oczu do krążenia układowego jest o 90% mniejsze w porównaniu z tymololem 0,5% podanym w postaci kropli do oczu. Wynika to z faktu, że dobowa dawka maleinianu tymololu jest 10-krotnie mniejsza.

Wskazania

Zmniejszenie ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z nadciśnieniem ocznym oraz z przewlekłą jaskrą otwartego kąta przesączania.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na tymolol lub którykolwiek ze składników leku i (lub) na inne leki blokujące receptory β-adrenergiczne. Astma oskrzelowa, dodatni wywiad w kierunku astmy oskrzelowej lub ciężkiej obturacyjnej choroby płuc. Bradykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst., jawna niewydolność serca, wstrząs kardiogenny. Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego (choroba Raynauda) i (lub) inne postacie tych zaburzeń. Dusznica Printzmetala. Nieleczony guz chromochłonny nadnercza. Niedociśnienie. Ciężkie choroby rogówki. Ciężki alergiczny nieżyt nosa lub nadreaktywność oskrzeli. Jednoczesne stosowanie amiodaronu.

Środki ostrożności

Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, kwasicą metaboliczną lub niskim ciśnieniem tętniczym. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć u pacjentów niewydolność serca. Pacjenci z ciężką chorobą serca w wywiadzie powinni być monitorowani pod kątem wczesnych objawów ewentualnej niewydolności serca. β-adrenolityki mogą maskować pewne objawy nadczynności tarczycy, np. tachykardię - pacjenci z podejrzeniem tyreotoksykozy powinni pozostawać pod obserwacją tak, by nie doszło u nich do nagłego odstawienia leków β-adrenolitycznych, co mogłoby spowodować przełom tarczycowy. Gdy preparat stosuje się w celu zmniejszenia ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą zamykającego się kąta, należy go stosować w skojarzeniu ze środkiem zwężającym źrenicę. Przyjmując leki β-adrenolityczne pacjenci z dodatnim wywiadem w kierunku atopii lub ciężkich reakcji anafilaktycznych wywołanych różnymi alergenami mogą być bardziej podatni na wystąpienie odczynów alergicznych po powtarzanej ekspozycji na alergeny. Ekspozycja na czynnik uczulający może być przypadkowa, może również nastąpić podczas badań diagnostycznych lub w trakcie terapii. Dawka epinefryny stosowana zazwyczaj w leczeniu reakcji anafilaktycznych może być u tych pacjentów zbyt mała. Nie zaleca się stosowania preparatu z innymi β-adrenolitykami o działaniu miejscowym. Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z β-adrenolitykami o działaniu układowym. Należy unikać jednoczesnego podawania inhibitorów MAO. Pacjenci z cukrzycą powinni na początku leczenia starannie monitorować stężenie glukozy we krwi; terapia tymololem może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię, kołatanie serca i nadmierne pocenie się. Należy rozważyć odstawienie leków blokujących receptory β-adrenergiczne przed rozległymi zabiegami chirurgicznymi, należy poinformować anestezjologa, że pacjent stosuje preparat. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci poniżej 12 lat. Preparat zawiera sorbitol - nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy.

Ciąża i laktacja

Preparatu nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Zaburzenia oka: zapalenie spojówek, zapalenie brzegów powiek, zapalenie rogówki, obniżone czucie rogówki, zaburzenia widzenia, w tym zmiany refrakcji (związane w niektórych przypadkach z odstawieniem leku zwężającego źrenicę), podwójne widzenie i opadanie powiek. U 30-50% pacjentów może wystąpić krótkotrwałe niewyraźne widzenie. Podczas terapii β-adrenolitykami donoszono o przypadkach zespołu suchego oka. Inne działania niepożądane: bradykardia, spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, niedociśnienie, niewydolność serca, arytmia, omdlenie, zaburzenia krążenia mózgowego, niedokrwienie mózgu, kołatanie serca, objaw Raynauda, zimne dłonie i stopy, chromanie przestankowe, zatrzymanie akcji serca, skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z obturacyjną chorobą płuc i oskrzeli), niewydolność oddechowa, duszność, kaszel, uczucie zmęczenia, bóle głowy, osłabienie, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, depresja, bezsenność, koszmary nocne, utrata pamięci, parestezje, nasilenie objawów przedmiotowych i podmiotowych miastenii, nudności, biegunka, niestrawność, suchość w jamie ustnej, dysfunkcja seksualna, zespół Peyroniego, układowy toczeń rumieniowaty, reakcje nadwrażliwości, rumień miejscowy i uogólniony, w tym pokrzywka, łysienie, zmiany łuszczyco-podobne lub nasilenie istniejącej łuszczycy, reakcje alergiczne wywołane przez chlorek benzalkoniowy. Po układowej ekspozycji na tymolol odnotowano następujące działania niepożądane: torbielowaty obrzęk plamki w oku bezsoczewkowym, suchość w jamie ustnej, przekrwienie błony śluzowej nosa, jadłowstręt, niestrawność, wpływ na o.u.n. (splątanie, omamy, niepokój, dezorientacja, nerwowość, senność i inne zaburzenia psychiczne), nadciśnienie i zwłóknienie zaotrzewnowe.

Interakcje

Mimo niewielkiego wpływu preparatu na wielkość źrenicy, sporadycznie donoszono o przypadkach rozszerzenia źrenic po zastosowaniu tymololu razem ze środkami rozszerzającymi źrenicę takimi jak epinefryna. Po podaniu tymololu w postaci żelu pacjentom leczonym doustnymi β-adrenolitykami może wystąpić nasilenie działania hipotensyjnego na ciśnienie śródgałkowe jak i układowych działań β-adrenolityków - należy uważnie monitorować odpowiedź na leczenie pacjentów z tej grupy. Zaleca się ścisłą obserwację przy stosowaniu leku β-adrenolitycznego u pacjentów leczonych środkami zmniejszającymi stężenie katecholamin, takimi jak rezerpina, ze względu na ryzyko nasilenia działania tych środków oraz wywołanie niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii, które mogą powodować zawroty głowy, omdlenia lub ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego. Przy jednoczesnym stosowaniu leku β-adrenolitycznego oraz leku z grupy blokerów kanału wapniowego istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia, zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego i niewydolności lewokomorowej. Przy jednoczesnym stosowaniu glikozydów naparstnicy może wystąpić spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Przy jednoczesnym stosowaniu klonidyny zwiększa się ryzyko nadciśnienia w postaci efektu z odbicia. Leki antyarytmiczne klasy I (np. dyzopiramid, chinidyna) oraz amiodaron mogą zwiększać wpływ na przewodnictwo przedsionkowe, a zatem indukować efekt inotropowy ujemny. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe mogą w większym stopniu zmniejszać stężenie glukozy we krwi, a podawanie β-blokerów może maskować objawy hipoglikemii (tachykardia). Należy rozważyć odstawienie leków blokujących receptory β-adrenergiczne przed rozległymi zabiegami chirurgicznymi - jednoczesne stosowanie środków znieczulających może osłabiać tachykardię kompensacyjną i zwiększać ryzyko niedociśnienia (należy poinformować anestezjologa, że pacjent stosuje preparat). Cymetydyna może zwiększać stężenie tymololu w osoczu. Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu preparatu z lidokainą podawaną dożylnie oraz ze środkami kontrastowymi zawierającymi jod.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) raz na dobę, najlepiej rano. Po wkropleniu leku zaleca się uciśnięcie przewodu nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek na 3 min. Ciśnienie śródgałkowe należy zmierzyć ponownie po upływie 2-4 tyg. od rozpoczęcia leczenia, ponieważ odpowiedź na leczenie może ustabilizować się po kilku tyg. od rozpoczęcia terapii. W razie konieczności, preparat można stosować w skojarzeniu ze środkami zwężającymi źrenicę, adrenaliną, analogami prostaglandyn, alfa-2-agonistami i (lub) inhibitorami anhydrazy węglanowej. W przypadku podawania do oka kilku leków należy zachować 5-minutowe przerwy pomiędzy podaniem kolejnych preparatów; tymolol w postaci żelu do oczu należy podawać jako ostatni.
Przy zmianie innych miejscowo-działających β-adrenolityków na tymolol w postaci żelu do oczu należy zaprzestać podawania tych produktów po pełnym dniu terapii, a leczenie tymololem rozpocząć następnego dnia. Przy przejściu z monoterapii lekiem przeciwjaskrowym, nie będącym β-adrenolitykiem do stosowania miejscowego należy kontynuować podawanie leku, dodając 1 kroplę preparatu do worka spojówkowego chorego oka (oczu) raz na dobę; następnego dnia zaprzestać stosowania leku przeciwjaskrowego i kontynuować leczenie tymololem.

Uwagi

W trakcie terapii zaleca się regularne badanie ciśnienia śródgałkowego i ocenę rogówki. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy - podczas leczenia nie zaleca się noszenia miękkich soczewek kontaktowych. Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex