Nowy sklep

już ON-LINE

Pyramidon

Działanie

Kwas acetylosalicylowy (ASA) jest inhibitorem cyklooksygenazy I, odpowiedzialniej za syntezę prostaglandyn; działa przeciwgorączkowo, przeciwbólowo i przeciwzapalne. Wapń zmniejszając przepuszczalność ścian naczyń krwionośnych, działa przeciwwysiękowo, przeciwobrzękowo, przeciwzapalnie i przeciwalergicznie; dodatkowo jony wapnia stymulują mechanizmy obronne organizmu oraz są niezbędne w procesach krzepnięcia krwi i przebudowy kości. Kwas askorbowy uzupełnia w organizmie niedobory witaminy C, powstające np. w przebiegu przeziębienia i grypy. ASA szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Silnie wiąże się z albuminami osocza (w 50-80%). Jest metabolizowany do kwasu gentyzynowego i do kwasu salicylowego, który częściowo jest sprzęgany z glikolem oraz kwasem glukuronowym. Wydalany jest z moczem głównie w postaci metabolitów i w ok. 10% w formie niezmienionej. Eliminacja zachodzi powoli: w czasie 24 h wydala się ok. 50% dawki; może więc kumulować się w tkankach. Alkalizacja moczu zwiększa 4-krotnie wydalanie. Kwas askorbowy po wchłonięciu z przewodu pokarmowego łatwo dociera do tkanek. Ulega odwracalnemu utlenieniu do kwasu dehydroaskorbowego, a częściowo jest metabolizowany do nieczynnego siarczanu i kwasu szczawiowego, które są wydalane z moczem. Laktoglukonian wapnia jest łatwo wchłanianym i łatwo przyswajalnym związkiem dostarczającym jonów wapnia, które są wbudowywane do tkanki kostnej oraz przenikają do płynu zewnątrz- i wewnątrzkomórkowego. Wapń jest wydalany częściowo z kałem oraz z moczem, ulegając w znacznym stopniu wchłanianiu zwrotnemu w cewkach nerkowych.

Wskazania

Lek o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym, przeciwzapalnym, do stosowania doustnego w leczeniu objawów przeziębienia i grypy oraz: gorączki, bólów mięśni i stawów, bólów głowy (w tym migrenowych), bólów zębów, nerwobólów.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na salicylany. Czynna choroba wrzodowa żołądka, dwunastnicy, stany zapalne przewodu pokarmowego. Skazy krwotoczne, zaburzenia krzepnięcia krwi, stosowanie leków przeciwzakrzepowych. Zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej (w cukrzycy, mocznicy, tężyczce). Znacznie zwiększone stężenie wapnia we krwi. Napady astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołane podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie NLPZ. Ciężka niewydolność nerek. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność serca. Fenyloketonuria (ze względu na zawartość aspartamu). Dzieci do lat 12 w przebiegu infekcji wirusowej. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach ≥15 mg/tydzień. III trymetr ciąży.

Środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku: nadwrażliwości na inne leki z grupy NLPZ; chorób alergicznych (astma oskrzelowa, katar sienny); krwotoków macicznych, nadmiernego krwawienia miesiączkowego; przed zabiegami chirurgicznymi (nie przyjmować leku co najmniej przez 5 dni); dny (skazy moczanowej); przebytej choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy, a także po przebytych krwawieniach z przewodu pokarmowego; jednoczesnego leczenia lekami przeciwzakrzepowymi (doustne przeciwwitaminy K, heparyna, heparyny drobnocząsteczkowe, leki przeciwpłytkowe – tyklopidyna, indobufen); niewydolności nerek, wątroby; stosowania wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej; nadciśnienia; niewydolności serca; niedoboru G-6-PD (ryzyko wystąpienia niedokrwistości hemolitycznej); pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat); pacjentów ze zmniejszoną czynnnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie. Spożywanie alkoholu podczas stosowania kwasu acetylosalicylowego może nasilać działanie drażniące na przewód pokarmowy. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych leków z grupy NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar); dostępne dane są niewystarczające, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku przyjmowania ASA w dawkach 4000 mg/dobę. W przypadku infekcji wirusowych, szczególnie grypy typu A i B oraz ospy wietrznej, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a, zwłaszcza przy stosowaniu ASA; dlatego u dzieci i młodzieży, u których występuje infekcja wirusowa z gorączką lub bez, nie należy stosować ASA bez uprzedniej konsultacji z lekarzem. 1 sasz. zawiera 178 mg sodu, co odpowiada 8,9% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Preparat zawiera 20 mg aspartamu w 1 sasz. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny, należy zachować ostrożność u osób z fenyloketonurią.

Ciąża i laktacja

Ze względu na zawartość ASA, leku nie należy stosować w I i II trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne (zwiększone ryzyko poronienia i występowania wad wrodzonych serca oraz wytrzewienia, które wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem czasu leczenia). W przypadku stosowania ASA przez kobietę planującą zajście w ciążę lub podczas I i II trymestru ciąży, dawka leku powinna być jak najniższa a czas trwania leczenia możliwie jak najkrótszy. Stosowanie ASA w dawce ≥100 mg/dobę jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży. Stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn w III trymestrze ciąży może spowodować u płodu: zaburzenia układu krążenia (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek; u matki i noworodka - przedłużenie czasu krwawienia w wyniku zahamowania agregacji płytek krwi, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; u matki - hamowanie czynności skurczowej macicy prowadzące do opóźnienia lub przedłużenia porodu. W niewielkich ilościach lek przenika do mleka kobiecego. W przypadku krótkotrwałego stosowania z reguły nie ma konieczności przerywania karmienia piersią, jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek ASA, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane. Leki hamujące cyklooksygenazę mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację; działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Działania niepożądane

Mogą wystąpić: nudności, wymioty, ból brzucha, zaostrzenie lub nawrót choroby wrzodowej, nadżerki błony śluzowej i krwawienia z przewodu pokarmowego, zawroty głowy, pocenie się, szum w uszach, zaburzenia krzepnięcia krwi, zwiększone krwawienia miesiączkowe, zmiany skórne, jak rumień, pokrzywka (u osób nadwrażliwych), napad astmy oskrzelowej u dorosłych lub duszności. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Długotrwałe stosowanie dużych dawek może spowodować przedawkowanie.

Interakcje

Kwas acetylosalicylowy. Wypiera metotreksat z połączeń z białkami oraz zmniejsza jego klirens nerkowy, nasilając mielotoksyczność metotreksatu - przyjmowanie metotreksatu w dawkach ≥15 mg/tydzień jednocześnie z ASA jest przeciwwskazane. ASA nasila hipoglikemizujące działanie leków przeciwcukrzycowych (np. insuliny, pochodnych sulfonylomocznika), na skutek wypierania tych leków z połączeń z białkami; nasila działanie leków przeciwzakrzepowych (np. pochodnych kumaryny i heparyna), leków hamujących agregację płytek krwi (np. tyklopidyna); nasila działanie sulfonamidów oraz skraca ich czas działania; zwiększa stężenie digoksyny we krwi, nasilając jej działanie i toksyczność; nasila działanie toksyczne na szpik kostny metotreksatu w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień (stosowanego m.in. w chorobach nowotworowych i reumatoidalnym zapaleniu stawów), ze względu na zmniejszenie klirensu nerkowego metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzapalnymi – w tym z kwasem acetylosalicylowym oraz wypieranie go przez salicylany z połączeń z białkami osocza; nasila toksyczność kwas walproinowego (ze względu na synergistyczne działanie ASA i kwasu walproinowego może nasilić się działanie antyagregacyjne leku i skłonność do krwawień). ASA nie należy stosować z ww. lekami. Stosowanie ASA z innymi NLPZ, kortykosteroidami lub spożywanie alkoholu zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek. Stosowanie selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) jednocześnie z ASA zwiększa ryzyko krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego. ASA osłabia działanie leków stosowanych w leczeniu dny (skazy moczanowej), np. probenecydu; osłabia działanie leków moczopędnych (np. furosemidu) poprzez zatrzymanie sodu oraz wody w organizmie; osłabia działanie niektórych leków przeciwnadciśnieniowych (z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny, np. kaptopryl, enalapryl) na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej w nerkach. Kwas askorbowy. Zwiększa szybkość eliminacji pochodnych amfetaminy i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Wapń. Zmniejsza wchłanianie związków fluoru oraz antybiotyków z grupy fluorochinolonów i tetracyklin (wymagana jest 3-godzinna przerwa pomiędzy podaniem wymienionych leków i związków wapnia). Duże dawki wapnia podawane równocześnie z glikozydami nasercowymi (pochodne digoksyny i strofantyny) nasilają ich działanie i mogą prowadzić do zaburzeń rytmu serca. Moczopędne leki tiazydowe zwiększają wchłanianie zwrotne wapnia i stwarzają ryzyko hiperkalcemii. Duże dawki wapnia w skojarzeniu z witaminą D mogą osłabiać działanie werapamilu i innych leków blokujących kanał wapniowy.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1-2 sasz. 3 razy na dobę (maksymalna dawka dobowa - 6 sasz.). Dzieci >12 lat oraz pacjenci w podeszłym wieku (>65 lat): 1 sasz. 3 razy na dobę (maksymalna dawka dobowa - 3 sasz.). Preparatu nie stosować dłużej niż 3-5 dni bez konsultacji lekarskiej. Sposób podania. Zawartość 1 sasz. rozpuścić w 1/2 szklanki letniej wody, wymieszać i wypić. Przyjmować po posiłku.

Uwagi

Ze względu na zawartość kwasu askorbowego, lek może fałszować wyniki niektórych testów wykonywanych metodami oksydoredukcyjnymi (np. oznaczanie glukozy lub kreatyniny we krwi i moczu, badanie kału na krew utajoną). Lek stosowany w zalecanych dawkach nie powoduje upośledzenia sprawności psychofizycznej, zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex