Znajdź lek

Spasmo-Lyt

Działanie

Lek cholinolityczny, czwartorzędowa pochodna notropanu. Mechanizm działania chlorku trospiowego polega na kompetytywnym działaniu z acetylocholiną, endogennym transmiterem w zakończeniach postsynaptycznych układu przywspółczulnego. Lek wykazuje silne powinowactwo do receptorów muskarynowych M1, M2 i M3, natomiast praktycznie nie wykazuje powinowactwa do receptorów nikotynowych. Wykazuje właściwości cholinolityczne i powoduje rozkurcz mięśni gładkich oraz wpływa na czynności narządów wewnętrznych regulowanych przez receptor muskarynowy. Zmniejsza napięcie mięśni gładkich w obrębie przewodu pokarmowego oraz układu moczowo-płciowego. Lek zmniejsza wydzielanie śluzu w oskrzelach, wydzielanie śliny, potu oraz upośledza akomodacje. Cmax występuje po 4-6 h po podaniu doustnym. Biodostępność wynosi 9,6±4,5%. Pokarm, zwłaszcza bogaty w tłuszcze zmniejsza biodostępność leku. Obserwuje się obniżenie wartości Cmax oraz AUC dla leku, po podaniu wieczorem w porównaniu do porannego podania. Lek w 50-80% wiąże się z białkami osocza. Większość leku dostępnego układowo jest wydalana w niezmienionej postaci przez nerki. Niewielka część (około 10%) występuje w moczu pod postacią spironoalkoholu, metabolitu powstającego w wyniku hydrolizy estrowej. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 10-20 h.

Wskazania

Leczenie objawowe niestabilności lub nadwrażliwości mięśnia wypieracza pęcherza moczowego przebiegającej z częstomoczem, parciem oraz nietrzymaniem moczu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chlorek trospiowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zaleganie moczu. Ciężkie choroby żołądka i jelit (w tym toksyczne rozszerzenie okrężnicy). Miastenia gravis. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Zaburzenia rytmu serca przebiegające z tachyarytmią.

Środki ostrożności

Chlorek trospiowy należy stosować ostrożnie w przypadku występowania: zwężenia w obrębie przewodu pokarmowego (np. zwężenie odźwiernika), zwężenia drogi odpływu moczu (ze względu na ryzyko zalegania moczu), neuropatii w obrębie układu autonomicznego, przepukliny rozworu przełykowego i refluksu przełykowego, stanów, w których niepożądane jest przyspieszenie czynności serca, np. nadczynność tarczycy, choroba wieńcowa i zastoinowa niewydolność serca. Nie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Stosować ostrożnie u pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz z ciężkimi, umiarkowanymi i łagodnymi zaburzeniami czynności nerek. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć przyczyny organiczne, które mogą powodować częstomocz, parcie oraz nietrzymanie moczu, takie jak: choroby serca, nerek, zwiększone pragnienie, zakażenia i nowotwory układu moczowego. Lek zawiera laktozę jednowodną, sacharozę oraz skrobię pszeniczną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy - galaktozy nie powinni przyjmować leku. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, niedoborem sacharazy i izomaltazy nie powinni przyjmować leku. Pacjenci z alergią na skrobię pszeniczną (inną niż celiakia) nie powinni przyjmować leku, natomiast może on być stosowany u pacjentów z celiakią. Informacja dla diabetyków: 1 tabletka zawiera 0,06g węglowodanów (co odpowiada 0,005 jednostek chlebowych).

Ciąża i laktacja

Brak danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w ciąży lub okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: suchość w jamie ustnej. Często: niestrawność, zaparcia, bóle brzucha, nudności. Niezbyt często: tachykardia, ból głowy, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, biegunka, bóle w klatce piersiowej. Rzadko: zawroty głowy, zaburzenia widzenia, zaburzenia mikcji, zatrzymanie moczu, wysypka, bóle mięśniowe, bóle stawów. Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy. Częstość nieznana: tachyarytmia, omamy, pobudzenie, splątanie, duszności, świąd, pokrzywka, zespół Stevensa-Jonhsona, toksyczna martwica naskórka, osłabienie, anafilaksja, łagodne do umiarkowanego zwiększenie aktywności aminotransferaz. Powyższe działania niepożądane wystąpiły głównie u osób starszych i mogły być nasilone przez występowanie u nich chorób neurologicznych i (lub) jednoczesne przyjmowanie przez nich innych leków cholinolotycznych.

Interakcje

Chlorek trospiowy może nasilać działanie cholinolityczne np. amantadyny, trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych. Może nasilać tachykardię podczas równoczesnego podawania β-sympatykomimetyków. Może zmniejszać skuteczność leków pobudzających motorykę przewodu pokarmowego (np. metoklopramid). Może wpływać na wydzielanie oraz perystaltykę przewodu pokarmowego, przez co może zaburzać wchłanianie innych leków podawanych jednocześnie. Guar, cholestyramina oraz cholestypol mogą spowalniać wchłanianie chlorku trospiowego - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Nie należy się spodziewać interakcji metabolicznych chlorku trospiowego, przebiegających z udziałem enzymów cytochromu P-450 (P450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Choć wykazano brak wpływu na chlorku trospiowego na farmakokinetykę digoksyny, nie można wykluczyć interakcji z substancjami wydalanymi czynnie przez cewki.

Dawkowanie

Doustnie. 1 tabl. 2 razy na dobę. Co 3 do 6 miesięcy należy ocenić czy kontynuuowanie leczenia jest zasadne. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr 10-30 ml/min/1,73m2) 1 tabl. na dobę lub co drugi dzień. Lek należy zażywać na czczo, przed posiłkiem. Sposób podania. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając wodą.

Uwagi

Przyjmowanie leku może powodować zaburzenia akomodacji, ograniczające zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W badaniach oceniających parametry związane ze zdolnością do prowadzenia pojazdów (orientacja wzrokowa, ogólna zdolność do rekcji, reakcja pod wpływem stresu, koncentracja oraz koordynacja ruchowa) nie stwierdzono wpływu chlorku trospiowego na mierzone parametry.

Pharmindex