Znajdź lek

Symglic

Działanie

Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Glimepiryd działa głównie przez stymulowanie wydzielania insuliny przez komórki β trzustki. Ponadto zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejsza wychwyt insuliny przez wątrobę. Biodostępność podanego doustnie glimepirydu jest całkowita. Cmax we krwi występuje w ciągu ok. 2,5 h po podaniu. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi >99%. Średni T0,5 we krwi wynosi 5-8 h. Po podaniu dużych dawek obserwowano nieznaczne wydłużenie T0.5. Lek jest wydalany w 58% z moczem oraz w 35% z kałem. Zarówno w moczu, jak i w kale stwierdzono dwa metabolity - pochodzące prawdopodobnie z przemian w wątrobie (głównie przez CYP2C9): pochodną hydroksylową i pochodną karboksylową. Końcowe T0,5 tych metabolitów wynosiły odpowiednio 3-6 h i 5-6 h.

Wskazania

Leczenie cukrzycy typu 2, gdy dieta, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie są wystarczająco skuteczne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na glimepiryd, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Cukrzyca typu 1 (insulinozależna). Śpiączka cukrzycowa. Kwasica ketonowa. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby (w przypadku ciężkiego zaburzenia czynności nerek lub wątroby konieczna jest zmiana leku na insulinę).

Środki ostrożności

Lek należy przyjmować krótko przed posiłkiem lub podczas posiłku. W przypadku nieregularnego spożywania posiłków lub pomijania posiłków leczenie glimepirydem może prowadzić do hipoglikemii. Doświadczenia uzyskane podczas stosowania innych pochodnych sulfonylomocznika wskazują, że pomimo początkowego osiągnięcia zamierzonej skuteczności środków zaradczych, może wystąpić nawrót hipoglikemii. Czynnikami sprzyjającymi wystąpieniu hipoglikemii są: niechęć lub (częściej u pacjentów w podeszłym wieku) niezdolność do współdziałania, niedożywienie, nieregularne posiłki lub pomijanie posiłków, zmiana diety, brak równowagi między wysiłkiem fizycznym a spożyciem węglowodanów, spożywanie alkoholu, zwłaszcza z jednoczesnym pomijaniem posiłków, zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, przedawkowanie leku, niektóre niewyrównane zaburzenia czynności gruczołów wydzielania wewnętrznego wpływające na metabolizm węglowodanów lub na kompensacyjne wyrównanie hipoglikemii (np. niektóre zaburzenia czynności tarczycy i przedniego płata przysadki mózgowej lub niewydolność kory nadnerczy), jednoczesne podawanie niektórych innych leków. Leczenie preparatem wymaga regularnego kontrolowania stężenia cukru we krwi i w moczu, ponadto zaleca się oznaczanie stężenia hemoglobiny glikowanej. W trakcie leczenia wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie oznaczanie liczby leukocytów i trombocytów). W sytuacjach stresowych (np. wypadek, operacja z nagłych wskazań, zakażenia ze stanem gorączkowym) może być wskazana czasowa zmiana leku na insulinę. Nie przeprowadzono doświadczeń dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów dializowanych. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby wskazana jest zmiana leku na insulinę. Ze względu na ryzyko anemii hemolitycznej preparat stosować ostrożnie u pacjentów z niedoborem G-6-PD; należy rozważyć leczenie alternatywne preparatami nie zawierającymi sulfonylomocznika. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ponadto tabl. 6 mg zawierają żółcień pomarańczową, która może powodować reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja

Lek nie powinien być stosowany w okresie ciąży. Nieprawidłowe stężenia glukozy we krwi w czasie ciąży związane są z większą częstością występowania wad wrodzonych płodu i podwyższoną umieralnością okołoporodową, dlatego w czasie ciąży, w celu uniknięcia ryzyka wpływu teratogennego, stężenie glukozy we krwi musi być ściśle kontrolowane. W takich przypadkach zaleca się stosowanie insuliny. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, związany prawdopodobnie z działaniem farmakologicznym (hipoglikemia) glimepirydu. Jeżeli pacjentka planuje ciążę lub jeżeli w trakcie leczenia ciąża zostanie stwierdzona, należy jak najszybciej zastosować leczenie insuliną. Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia glimepirydem.

Działania niepożądane

Rzadko: zmiany w obrazie krwi (trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, erytropenia, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia) - zwykle ustępujące po odstawieniu leku; hipoglikemia. Bardzo rzadko: alergiczne zapalenie naczyń, łagodne reakcje nadwrażliwości (które mogą nasilać się do ciężkich reakcji przebiegających z dusznością, obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi i niekiedy wstrząsem), nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, ból brzucha (prowadzące w bardzo rzadkich przypadkach do przerwania leczenia), zaburzenia czynności wątroby (np. cholestaza i żółtaczka), zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, hiponatremia. Częstość nieznana: ciężka małopłytkowość (trombocytopenia) z liczbą płytek krwi <10 000/µl, plamica małopłytkowa, nadwrażliwość krzyżowa na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub substancje pokrewne, przemijające zaburzenia widzenia (szczególnie w początkowym okresie leczenia, spowodowane zmianami stężenia cukru we krwi), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, reakcje nadwrażliwości skórnej (świąd, wysypka, pokrzywka, nadwrażliwość na światło).

Interakcje

Działanie hipoglikemizujące glimepirydu może być nasilone lub osłabione przez inne preparaty przyjmowane jednocześnie z glimepirydem - z tego powodu stosowanie innych leków może mieć miejsce tylko za zgodą (lub z przepisu) lekarza. Glimepiryd jest metabolizowany z udziałem cytochromu P450 2C9 (CYP2C9), w związku z tym na jego metabolizm ma wpływ jednoczesne stosowanie leków indukujących (np. ryfampicyna) lub hamujących (np. flukonazol) izoenzym CYP2C9. AUC glimepirydu zwiększa się ok. 2-krotnie podczas jednoczesnego stosowania flukonazolu, który jest głównym potencjalnym inhibitorem izoenzymu CYP2C9. Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, a co za tym idzie wystąpienie w niektórych przypadkach hipoglikemii może mieć miejsce w następstwie jednoczesnego przyjęcia jednego z następujących leków: fenylbutazonu, azapropazonu i oksyfenbutazonu; insuliny oraz doustnych leków przeciwcukrzycowych, np. metforminy; salicylanów oraz kwasu p-aminosalicylowego; steroidów anabolicznych i męskich hormonów płciowych; chloramfenikolu, niektórych sulfonamidów o długotrwałym działaniu, tetracyklin, antybiotyków chinolonowych i klarytromycyny; leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny; fenfluraminy; dizopyramidu; fibratów; inhibitorów konwertazy angiotensyny; fluoksetyny, inhibitorów MAO; allopurynolu, probenecydu, sulfinpyrazonu; sympatykolityków; cyklofosfamidu, trofosfamidu i ifosfamidu; mikonazolu, flukonazolu; pentoksyfiliny (przy dużych dawkach podawanych pozajelitowo); trytokwaliny. Osłabienie działania obniżającego stężenie glukozy we krwi, a co za tym idzie wystąpienie w niektórych przypadkach zwiększenia stężenia glukozy we krwi może mieć miejsce w następstwie jednoczesnego przyjęcia jednego z następujących preparatów: estrogenów i progestagenów; saluretyków, diuretyków tiazydowych; leków stymulujących tarczycę, glukokortykosteroidów; pochodnych fenotiazyny, chlorpromazyny; adrenaliny i sympatykomimetyków; kwasu nikotynowego (w dużych dawkach) oraz pochodnych kwasu nikotynowego; leków przeczyszczających (długotrwałe stosowanie); fenytoiny, diazoksydu; glukagonu, barbituranów oraz ryfampicyny; acetazolamidu. Antagoniści receptora H2, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna oraz rezerpina mogą prowadzić zarówno do nasilenia, jak i osłabienia działania hipoglikemizującego. Pod wpływem działania preparatów o działaniu sympatykolitycznym, takich jak leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna, guanetydyna oraz rezerpina, osłabieniu lub zniesieniu mogą ulec objawy wywołanego hipoglikemią kompensacyjnego pobudzenia układu adrenergicznego. Spożywanie alkoholu może w nieprzewidywalny sposób nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu. Preparat może zarówno nasilać, jak i osłabiać działanie pochodnych kumaryny.

Dawkowanie

Doustnie. Podstawą skutecznego leczenia cukrzycy jest przestrzeganie odpowiedniej diety, regularne ćwiczenia fizyczne. Dawkowanie zależy od wyników oznaczeń stężenia glukozy we krwi i moczu. Dawka początkowa to 1 mg na dobę. Jeśli osiągnięta zostanie odpowiednia kontrola glikemii, dawkę tę należy stosować w leczeniu podtrzymującym. W przypadku braku zadowalającej kontroli, dawkę należy zwiększać stopniowo, na podstawie wyników kontroli glikemii, w 1-2 tygodniowych odstępach między kolejnymi wielkościami dawek, do dawki dobowej 2, 3 lub 4 mg glimepirydu. Dawka glimepirydu większa niż 4 mg na dobę daje lepsze wyniki tylko w wyjątkowych przypadkach. Max. zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg. U pacjentów, u których po zastosowaniu max. dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można zastosować leczenie skojarzone z glimepirydem. Utrzymując dawkę metforminy, leczenie skojarzone z glimepirydem rozpoczyna się od małych dawek, które zwiększa się do dawki max. w zależności od pożądanej kontroli stężenia glukozy. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. Zwykle pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest wystarczająca. W przypadku pominięcia dawki, nie należy zwiększać następnej dawki leku. Wystąpienie u pacjenta hipoglikemii po przyjęciu 1 mg glimepirydu na dobę oznacza możliwość kontroli glikemii wyłącznie za pomocą samej diety. Ponieważ poprawa kontroli cukrzycy związana jest z większą wrażliwością na insulinę, w czasie leczenia może zmniejszyć się zapotrzebowanie na glimepiryd. Z tego względu, aby zapobiec wystąpieniu hipoglikemii, konieczne jest, na pewnym etapie, rozważenie okresowego zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. Zmiana dawkowania może być także konieczna w przypadku zmiany mc. lub trybu życia pacjenta oraz wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii. Zastąpienie innych doustnych leków przeciwcukrzycowych preparatem leczniczym Symglic: należy wziąć pod uwagę dawkę oraz T0,5 poprzednio stosowanego leku. W przypadku niektórych leków, szczególnie leków przeciwcukrzycowych o długim okresie półtrwania (np. chlorpropamid), zaleca się zastosowanie kilkudniowego okresu „wymywania” leku z organizmu, w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia reakcji hipoglikemicznych w wyniku wzajemnego nasilenia działania leków. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg na dobę. W zależności od odpowiedzi na leczenie, dawka glimepirydu może być stopniowo zwiększana, zgodnie z powyższymi zaleceniami. Zastąpienie insuliny preparatem Symglic: w wyjątkowych przypadkach, u pacjentów z cukrzycą typu 2 leczonych insuliną, wskazana może być zmiana leczenia na Symglic, która powinna odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza. Szczególne grupy pacjentów. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Nie ma dostępnych danych dotyczących stosowania glimepiridu u pacjentów w wieku poniżej 8 lat oraz istnieje niewiele danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów w wieku 8 - 17 lat w monoterapii. Ponieważ dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci i młodzieży są niewystarczające, nie zaleca się stosowania. Sposób podania. Doustnie - tabl. należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody. Zaleca się przyjmowanie leku na krótko przed lub w trakcie obfitego śniadania, lub gdy pominięto śniadanie na krótko przed lub w trakcie pierwszego głównego posiłku. Preparat dostępny jest w dawkach umożliwiających zastosowanie różnych schematów leczenia.

Uwagi

Zdolność koncentracji i szybkość reakcji chorych na cukrzycę może ulec osłabieniu na skutek hipoglikemii lub hiperglikemii lub np. z powodu zaburzeń widzenia, co może stwarzać zagrożenie w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. U pacjentów z niską świadomością lub brakiem świadomości objawów ostrzegawczych hipoglikemii, lub u których hipoglikemia występuje często należy rozważyć możliwość prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych.

Pharmindex