Znajdź lek

Vendal

Działanie

Morfina działa jak agonista receptorów opioidów w OUN, zwłaszcza receptorów µ, a w mniejszym stopniu również receptorów κ. Uważa się, że receptory µ pośredniczą w znieczuleniu nadkręgowym, depresji oddechowej i euforii, zaś receptory κ - w znieczuleniu kręgowym, zwężeniu źrenic i odpowiadają za uspokojenie polekowe. Morfina działa również bezpośrednio na sploty nerwów ścian jelit, powodując zaparcia. U pacjentów w podeszłym wieku działanie przeciwbólowe morfiny ulega nasileniu. Innymi skutkami działania morfiny na OUN są nudności, wymioty i uwalnianie hormonu antydiuretycznego. Zahamowanie czynności OUN powodowane przez morfinę może prowadzić do niewydolności oddechowej u pacjentów z obniżoną zdolnością do wentylacji na skutek choroby płuc lub działania innych leków. U osób chorych na zapalenie mózgu działanie morfiny może być nasilone. Doustnie podana morfina jest łatwo wchłaniana i przechodzi intensywny i zmienny metabolizm w wątrobie z efektem pierwszego przejścia. Biologiczna dostępność morfiny wynosi 30% i waha się w zakresie pomiędzy 10% a 50%. U pacjentów z nowotworami wątroby dostępność biologiczna może być wyższa. Farmakokinetyka morfiny wykazuje liniową zależność od dawki. Wartość Tmax po podaniu tabl. po posiłku wzrasta z 2,4 (na czczo) do 3,4 h. Duża część ulega przemianie do glukuronidu, który powraca do krążenia wątrobowo-jelitowego. Wydalanie morfiny następuje głównie przez nerki, a jedynie w niewielkim stopniu z żółcią. Ok. 90% morfiny zostaje wydalone w postaci metabolitów (3-glukuronian morfiny i 6-glukuronian morfiny). Aktywność 6-glukuronianu morfiny jest większa niż związku wyjściowego. Morfina przenika przez barierę łożyskową i do mleka matek.

Wskazania

W długotrwałym łagodzeniu silnych i bardzo silnych bólów (takich jak bóle towarzyszące chorobie nowotworowej), opornych na słabiej działające środki przeciwbólowe.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na morfinę lub substancje pomocnicze. Zahamowanie oddychania. Zastój wydzielania śluzu w drogach oddechowych. Obturacyjna choroba dróg oddechowych. Stany drgawkowe lub urazy głowy. Porażenna niedrożność jelit. Zespół "ostrego brzucha” lub opóźnione opróżnianie żołądka. Ostra choroba wątroby. Równoczesne podawanie inhibitorów oksydazy monoaminowej lub w ciągu 2 tygodni od przerwania ich stosowania. Stany pobudzenia u pacjentów pod wpływem alkoholu lub leków nasennych. Dzieci poniżej 1 roku.

Środki ostrożności

Najpoważniejszym ryzykiem związanym z przedawkowaniem opioidów jest zahamowanie czynności oddechowej. Lek należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności w następujących przypadkach: uzależnienie od opioidów, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, niedociśnienie na skutek zmniejszenia objętości krwi w ustroju, zaburzenia świadomości, choroby dróg żółciowych, kolką moczowodową, zapalenie trzustki, zaparcia jelitowe i stany zapalne jelit, przerost gruczołu krokowego, niewydolność kory nadnerczy. Długotrwałe stosowanie preparatu może prowadzić do rozwoju tolerancji na lek, powodując konieczność zastosowania stopniowo coraz większych dawek morfiny do utrzymania kontroli nad bólem. Długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do uzależnienia fizycznego, a przy nagłym przerwaniu leczenia może wystąpić zespół odstawienia. Odpowiednie podawanie leku pacjentom cierpiącym z powodu przewlekłego bólu zmniejsza ryzyko uzależnienia fizycznego i psychicznego i nie jest zasadniczym problemem w leczeniu pacjentów cierpiących na silne bóle.
Występuje tolerancja krzyżowa z innymi opioidami. Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania leku (jednoczesne spożywanie z alkoholem może nasilać działania niepożądane leku). Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie ciąży, w trakcie porodu, u kobiet karmiących piersią oraz w okresie poprzedzającym operację oraz w trakcie pierwszych 24 h po operacji chirurgicznej. Z powodu mutagennych właściwości morfiny, u pacjentów w wieku rozrodczym należy stosować odpowiednią antykoncepcję. W przypadku podejrzenia porażennej niedrożności jelit lub wystąpienia tego stanu, lek należy bezzwłocznie odstawić. Zmniejszenie dawki może być wskazane u pacjentów w podeszłym wieku, z niedoczynnością tarczycy oraz u pacjentów ze znacznym upośledzeniem czynności nerek lub wątroby. Pacjentów, dla których ustalono skuteczną dawkę określonego preparatu opioidowego, nie należy przestawiać na inny preparat morfiny o powolnym, przedłużonym lub kontrolowanym uwalnianiu lub na inny lek przeciwbólowy bez stopniowego zmniejszania dawki i oceny klinicznej. W przeciwnym przypadku nie ma pewności zachowania działania przeciwbólowego. Tabletek nie należy rozpuszczać, ani podawać pozajelitowo - może to powodować zahamowanie czynności oddechowej, obumieranie tkanek w miejscu podania oraz ziarniniakowe zapalenie narządów (zwłaszcza płuc). Lek zawiera laktozę - nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabletki o mocy 60 mg, 100 mg i 200 mg zawierają barwniki azowe (E110, E124), mogące wywołać reakcje uczuleniowe, w tym astmę.

Ciąża i laktacja

Morfina może być stosowana w okresie ciąży, jeśli korzyści dla matki zdecydowanie przewyższają ryzyko dla dziecka; należy jednak najpierw rozważyć inne możliwości terapeutyczne. Istnieją doniesienia o możliwym związku ze zwiększoną częstością występowania przepuklin. Morfina przenika barierę łożyska. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na potomstwo w okresie trwania ciąży. Z uwagi na właściwości teratogenne morfiny, pacjenci w wieku rozrodczym, którzy przyjmują morfinę, powinni stosować odpowiednią antykoncepcję. Nie zaleca się podawania morfiny w trakcie porodu ze względu na ryzyko depresji oddechowej noworodków. U nowonarodzonych dzieci matek poddawanych długotrwałemu leczeniu można zaobserwować zespół odstawienia. Nie zaleca się podawania morfiny kobietom karmiącym piersią, gdyż przenika ona do mleka.

Działania niepożądane

Często: senność, zwężenie źrenic, nudności, wymioty, zaparcia. Niezbyt często: kołatanie serca, potliwość, zawroty głowy, ból głowy, stan splątania, zmiany nastroju, zahamowanie oddychania, skurcz oskrzeli, suchość w jamie ustnej, bóle kolkowe, zatrzymanie moczu, skurcz moczowodów, rumień, skurcz dróg żółciowych, omamy. Rzadko: przyspieszenie lub spowolnienie rytmu serca, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, oczopląs, ataki astmy u podatnych pacjentów, pokrzywka, świąd, zwiększenie lub zmniejszenie ciśnienia krwi, obrzęk obwodowy (ustępujący po przerwaniu leczenia), reakcje nadwrażliwości na światło, ogólne osłabienia aż do omdlenia, dreszcze, bezsenność. Bardzo rzadko: obrzęk płuc u pacjentów objętych intensywną opieką medyczną. Częstość nieznana: zaburzenia poznawcze, mioklonie. Przedawkowanie może prowadzić do zaburzeń oddechowych. Jeżeli w trakcie stosowania leku wystąpią nudności lub wymioty, to w miarę potrzeby, można połączyć podawanie tych tabletek ze środkiem przeciwwymiotnym. W przypadku zaparć można zastosować odpowiedni środek przeczyszczający.

Interakcje

Alkohol może wzmacniać działanie farmakodynamiczne preparatu - należy unikać równoczesnego przyjmowania. Lek wzmacnia działanie depresyjne na OUN, np. uspokojenie i zahamowanie czynności oddechowej leków: przeciwbólowych, uspokajających i nasennych, neuroleptyków, przeciwdepresyjnych, przeciwwymiotnych, antyhistaminowych, innych opioidów. Preparat nasila działanie: leków przeciwbólowych, uspokajających, znieczulających, nasennych, powodujących zwiotczenie mięśni, przeciwnadciśnieniowych. W przypadku możliwości przedawkowania, należy poinformować pacjenta, że jednoczesne nadużywanie alkoholu, jak również niekontrolowane stosowanie z innymi preparatami wpływającymi na OUN, może powodować zahamowanie czynności oddechowej oraz zgon. Na działanie leku mogą wpływać: antacydy (jednoczesne podawanie środków neutralizujących kwas żołądkowy może spowodować szybsze od oczekiwanego uwolnienie morfiny - należy zachować odstęp co najmniej 2 h przy podawaniu tych środków); cymetydyna (hamuje metabolizm morfiny i w ten sposób może wzmacniać jej działanie); inhibitory oksydazy monoaminowej znane z interakcji z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, co może prowadzić do pobudzenia lub depresji OUN z kryzysem nad- lub niedociśnieniowym; ryfampicyna przyspiesza znacząco metabolizm doustnie podanej morfiny, skutkiem tego może być konieczne zwiększenie dawki; klomipramina i amitryptylina wzmacniają działanie przeciwbólowe morfiny, co może częściowo wynikać ze zwiększonej dostępności biologicznej. Łączenie morfiny z agonistami receptorów opiodowych o słabych właściwościach antagonistycznych (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna) jest przeciwwskazane, ze względu na zmniejszenie działania przeciwbólowego morfiny na skutek konkurencyjnego blokowania receptorów, z ryzykiem wystąpienia zespołu odstawienia.

Dawkowanie

Doustnie. Dawkę należy dobrać indywidualnie w zależności od natężenia bólu, wieku pacjenta i odpowiedzi na uprzednio stosowane leki przeciwbólowe. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: zazwyczaj dawka początkowa wynosi 10-30 mg chlorowodorku morfiny w odstępach 12 h. Pacjenci o małej masie ciała (<70 kg) wymagają małej dawki początkowej. U pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z upośledzeniem czynności wątroby lub nerek należy zachować ostrożność oraz zmniejszyć dawkę początkową. Wzrastająca intensywność bólu wymaga zwiększania dawek morfiny. Prawidłowym dawkowaniem dla danego pacjenta jest takie, które pozwala kontrolować ból przez pełne 12 h i nie występują lub są umiarkowane działania niepożądane. Tabl. 200 mg są przeznaczone do łagodzenia bólu towarzyszącego chorobie nowotworowej u pacjentów, którzy tolerują morfinę i wymagają dziennej dawki morfiny większej niż 200 mg. Nie należy stosować zbyt wysokiej dawki dziennej u pacjentów leczonych tabl. o przedłużonym działaniu zamiast morfiny podawanej pozajelitowo. Stosowanie morfiny jest przeciwwskazane u dzieci poniżej 1 roku. Nie ma dostatecznie udokumentowanego doświadczenia dotyczącego stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 12 rż. Sposób podania. Lek zażywać w odstępach 12 h. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością płynu. Tabl. nie wolno dzielić ani rozpuszczać przed podaniem, gdyż może to spowodować uszkodzenie systemu przedłużonego uwalniania, prowadząc do szybkiego uwolnienia morfiny i poważnych działań niepożądanych.

Uwagi

Preparat może dawać pozytywne wyniki testów antydopingowych. Morfina może wpływać na zdolność koncentracji i reagowania na bodźce tak, że zdolność do aktywnego uczestniczenia w ruchu drogowym lub obsługi maszyn ulega upośledzeniu lub całkowicie zanika.

Pharmindex