Nowy sklep

już ON-LINE

Contix

Działanie

Inhibitor pompy protonowej (H+/K+- ATP-azy) w komórkach okładzinowych żołądka. Hamuje wydzielanie kwasu solnego zarówno podstawowe, jak i stymulowane (niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie). Pantoprazol szybko wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w czasie 2-2,5 h. Biodostępność wynosi około 77%; wiązanie się z białkami osocza - 98%. Jest metabolizowany w wątrobie. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19 a następnie sprzężenie z siarczanem, inne szlaki metaboliczne obejmują utlenienie przez CYP3A4. Metabolity pantoprazolu są wydalane przede wszystkim przez nerki (około 80%); reszta wydalana jest z kałem. T0,5 pantoprazolu w końcowej fazie eliminacji wynosi około 1 h; T0,5 głównego metabolitu - ok. 1,5 h.

Wskazania

Tabl. dojelitowe 20 mgDorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: objawowa postać choroby refluksowej przełyku; długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. Dorośli: zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym stosowaniem nieselektywnych NLPZ u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, wymagających długotrwałego stosowania NLPZ. Tabl. dojelitowe 40 mg: Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: refluksowe zapalenie przełyku. Dorośli: eradykacja Helicobacter pylori w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną przez H. pylori; choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy; zespół Zollingera-Ellisona oraz inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy regularnie kontrolować aktywność enzymów wątrobowych, zwłaszcza jeśli pantoprazol jest stosowany długotrwale. W przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych leczenie pantoprazolem należy przerwać. W przypadku leczenia skojarzonego, należy zapoznać się z odpowiednimi ChPL leków stosowanych w skojarzeniu. Stosowanie pantoprazolu w zapobieganiu powstawania owrzodzeń żołądka i dwunastnicy wywołanym przez NLPZ należy ograniczyć do pacjentów, którzy wymagają stałego leczenia za pomocą NLPZ, u których ryzyko rozwoju powikłań żołądkowo-jelitowych jest zwiększone (czynniki ryzyka: wiek >65 lat, wrzody żołądka lub dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego w wywiadzie). Objawowa odpowiedź na pantoprazol może maskować objawy nowotworu żołądka i może opóźniać jego rozpoznanie. W przypadku pojawienia się objawów alarmowych (np. znaczna niezamierzona utrata masy ciała, nawracające lub krwawe wymioty, dysfagia, niedokrwistość, smołowate stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu wrzodu żołądka, należy wykluczyć podłoże nowotworowe choroby. Należy rozważyć konieczność wykonania dodatkowych badań, jeśli pomimo odpowiedniego leczenia objawy się utrzymują. Pacjenci długotrwale leczeni preparatem (zwłaszcza jeśli leczenie trwa dłużej niż rok) powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską. Leczenie pantoprazolem może spowodować niewielki wzrost ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych bakteriami z rodziny Salmonella i Campylobacter lub Clostridium difficile. Pantoprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy); jest to spowodowane niedoborem kwasu solnego w soku żołądkowym lub bezkwaśnością soku żołądkowego. Należy to uwzględnić w trakcie długotrwałego leczenia pacjentów z niedoborem witaminy B12 oraz obciążonych czynnikami ryzyka zaburzonego jej wchłaniania lub jeśli wystąpią objawy kliniczne. U pacjentów leczonych pantoprazolem przez co najmniej 3 mies. (w większości przypadków przez rok) opisywano przypadki ciężkiej hipomagnezemii; u pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy przyjmują inhibitory pompy protonowej jednocześnie z digoksyną bądź lekami powodującymi hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć oznaczenie stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia pantoprazolem, a następnie okresowo w trakcie leczenia. Inhibitory pompy protonowej mogą zwiększyć ogólne ryzyko złamań o 10-40%; wzrost ryzyka może być spowodowany również innymi czynnikami. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni być leczeni zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi w celu zapewnienia przyjmowania odpowiedniej dawki witaminy D i wapnia. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania leku. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir, gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność.

Ciąża i laktacja

Zaleca się unikanie stosowania leku w okresie ciąży. W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie pantoprazolu do mleka. Brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania pantoprazolu do mleka ludzkiego, jednak istnieją doniesienia o takim przenikaniu. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u noworodka/niemowlęcia karmionego piersią. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać/wstrzymać się od stosowania leku biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono zaburzenia płodności po podaniu pantoprazolu.

Działania niepożądane

Często: polipy dna żołądka (łagodne). Niezbyt często: zaburzenia snu, ból głowy, zawroty głowy, biegunka, nudności i (lub) wymioty, uczucie pełności w jamie brzusznej i wzdęcia, zaparcia, suchość w jamie ustnej, ból i dyskomfort w nadbrzuszu, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (aminotransferaz, GGT), wysypka skórna/wyprysk/wykwity skórne, świąd, załamanie kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa, osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie. Rzadko: agranulocytoza, nadwrażliwość (w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny), hiperlipidemie i zwiększone stężenie lipidów (triglicerydy, cholesterol), zmiana masy ciała, depresja (i pogorszenie stanu psychicznego), zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, zwiększenie stężenia bilirubiny, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, ból stawów, ból mięśni, ginekomastia, podwyższenie temperatury ciała, obrzęki obwodowe. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, pancytopenia, dezorientacja (i pogorszenie stanu psychicznego). Częstość nieznana: hiponatremia, hipomagnezemia, hipokalcemia w połączeniu z hipomagnezemią, hipokaliemia, omamy, splątanie (szczególnie u pacjentów predysponowanych, jak również nasilenie tych objawów w przypadku ich wcześniejszego występowania), parastezje, uszkodzenia komórek wątroby, żółtaczka, niewydolność wątroby, zespół Stevens-Johnsona, zespół Lyella, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego, skurcze mięśni (w wyniku zaburzeń elektrolitowych), śródmiąższowe zapalenie nerek (z możliwością pogorszenia czynności nerek do niewydolności nerek).

Interakcje

Pantoprazol może zmniejszać wchłanianie leków o dostępności zależnej od pH soku żołądkowego, takich jak azole przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol), erlotinib. Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir, gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność. Jeśli konieczne jest jednoczesne podanie inhibitorów proteazy wirusa HIV z inhibitorem pompy protonowej zaleca się ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (np. miano wirusa). Nie należy stosować dawki większej niż 20 mg pantoprazolu na dobę. Może być konieczne dostosowanie dawki inhibitora proteazy wirusa HIV. U pacjentów leczonych przeciwzakrzepowo pochodnymi kumaryny (np. fenprokumonem lub warfaryną) konieczne może być monitorowanie wzrostu wskaźnika INR oraz czasu protrombinowego, choć w badaniach farmakokinetycznych nie stwierdzono występowania interakcji pomiędzy pantoprazolem i fenprokumonem lub warfaryną. Równoczesne stosowanie dużych dawek metotreksatu (np. 300 mg) z inhibitorami pompy protonowej może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu - u pacjentów przyjmujących duże dawki metotreksatu, np. w chorobie nowotworowej lub łuszczycy należy rozważyć czasowe przerwanie stosowania pantoprazolu. Pantoprazol jest w dużym stopniu metabolizowany w wątrobie przy udziale układu enzymatycznego cytochromu P450. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19, zaś inne szlaki metaboliczne obejmują utlenianie przez CYP3A4. Nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji z: karbamazepiną, diazepamem, glibenklamidem, nifedypiną i doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi lewonorgestrel i etynyloestradiol. Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi preparatami lub związkami metabolizowanymi przy udziale tego samego układu enzymatycznego. Wyniki badań dotyczących interakcji wskazują, że pantoprazol nie ma wpływu na metabolizm substratów CYP1A2 (np. kofeina, teofilina), CYP2C9 (np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metroprolol), CYP2E1 (np. etanol) oraz nie zakłóca wchłaniania digoksyny. Nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania pantoprazolu z lekami zobojętniającymi kwas solny. Nie stwierdzono występowania klinicznie istotnych interakcji z klarytromycyną, metronidazolem, amoksycyliną. Inhibitory cytochromu CYP2C19, takie jak fluwoksamina mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową na pantoprazol. Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami pantoprazolu lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Induktory enzymów cytochromu CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna lub ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą zmniejszać w osoczu stężenie inhibitorów pompy protonowej, metabolizowanych przez te układy enzymatyczne.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat. Objawowa postać choroby refluksowej przełyku: 1 tabl. 20 mg raz na dobę. Objawy ustępują zwykle po 2-8 tyg. stosowania. Po ustąpieniu objawów, objawy nawracające można kontrolować stosując 1 tabl. 20 mg pantoprazolu na dobę w razie potrzeby („na żądanie”). W przypadku niemożności opanowaniaobjawów przy dawkowaniu w razie potrzeby („na żądanie”) można rozważyć ponowne stosowanie leku w sposób ciągły. Długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku: dawka podtrzymująca 1 tabl. 20 mg raz na dobę. Jeśli wystąpi nawrót choroby, dawkę można zwiększyć do 1 tabl. 40 mg na dobę. Po wyleczeniu nawrotu dawkę można zmniejszyć ponownie do 1 tabl. 20 mg na dobę. Refluksowe zapalenie przełyku: 1 tabl. 40 mg raz na dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może być podwojona (zwiększona do 80 mg/dobę) szczególnie, gdy brak odpowiedzi na inne leczenie. Wyleczenie refluksowego zapalenia przełyku wymaga zazwyczaj 4-8 tyg. Dorośli. Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, wymagających długotrwałego stosowania NLPZ: 1 tabl. 20 mg raz na dobę. Eradykacja H. pylori w skojarzeniu z dwoma odpowiednimi antybiotykami. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne lokalne (np. zalecenia krajowe) dotyczące oporności bakterii oraz właściwego stosowania i przepisywania leków przeciwbakteryjnych. W zależności od wzorca oporności w celu eradykacji H. pylori zalecane są następujące schematy leczenia skojarzonego: a) 1 tabl. 40 mg pantoprazolu 2 razy na dobę + 1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę + 500 mg klarytromycyny 2 razy na dobę; b) 1 tabl. 40 mg pantoprazolu 2 razy na dobę + 400-500 mg metronidazolu 2 razy na dobę (lub 500 mg tynidazolu) + 250-500 mg klarytromycyny 2 razy na dobę; c) 1 tabl. 40 mg pantoprazolu 2 razy na dobę + 1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę + 400-500 mg metronidazolu 2 razy na dobę (lub tynidazolu). W skojarzonym leczeniu w celu eradykacji infekcji H. pylori druga dojelitowa tabletka preparatu powinna zostać przyjęta 1 h przed kolacją. Leczenie skojarzone jest stosowane zazwyczaj przez 7 dni i może być przedłużone o kolejne 7 dni, do całkowitego czasu trwania leczenia do 2 tyg. Jeżeli w celu zapewnienia całkowitego wyleczenia owrzodzeń wskazane jest dalsze leczenie pantoprazolem, należy rozważyć zastosowanie dawkowania zalecanego w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Jeżeli leczenie skojarzone nie jest konieczne, np. gdy w teście na H. pylori uzyskano ujemny wynik, zaleca się następujące dawkowanie tabl. 40 mg w monoterapii: Leczenie choroby wrzodowej żołądka: 1 tabl. 40 mg raz na dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może zostać podwojona (zwiększona do 80 mg/dobę), zwłaszcza, gdy brak odpowiedzi na inne leczenie. Do wyleczenia wrzodów żołądka niezbędny jest zwykle okres 4-8 tyg. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy: 1 tabl. 40 mg raz na dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może zostać podwojona (zwiększona do 80 mg/dobę), zwłaszcza, gdy brak odpowiedzi na inne leczenie. Wrzody dwunastnicy goją się zwykle w ciągu 2-4 tyg. Zespół Zollingera-Ellisona i inne chorobowe stany będące wynikiem nadmiernego wydzielania: początkowo 80 mg na dobę (2 tabl. po 40 mg), następnie dawkę można zwiększyć lub zmniejszyć w zależności od potrzeb, na podstawie wyników badań wydzielania soku żołądkowego. Dawki dobowe >80 mg należy podawać w 2 dawkach podzielonych. Możliwe jest okresowe zwiększenie dawki pantoprazolu powyżej 160 mg na dobę, ale nie powinna być ona stosowana dłużej, niż to konieczne do uzyskania odpowiedniego hamowania wydzielania kwasu. Czas trwania leczenia zespołu Zollingera-Ellisona oraz innych chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego nie jest ograniczony i powinien być dostosowany do objawów klinicznych. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (nie stosować w terapii skojarzonej w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek). U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować dawki dobowej > 20 mg (nie stosować w terapii skojarzonej w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby). Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat, ze względu na ograniczoną liczbę danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Tabl. należy połykać w całości 1 h przed posiłkiem, popijając wodą. Tabletek nie należy żuć ani rozgryzać.

Uwagi

Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych - należy przerwać leczenie preparatem na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA. Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej. Lek może powodować zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia, mające wpływ na sprawność psychofizyczną; nie należy wtedy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Pharmindex