DoxaLEK

Reklama

DoxaLEK - skład

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 4 mg doksazosyny w postaci doksazosyny mezylanu.

Reklama

DoxaLEK - działanie

Selektywny i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów α₁-adrenergicznych. Doksazosyna powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego na skutek zmniejszenia systemowego oporu naczyniowego. Po podaniu jednorazowej dawki dobowej istotne klinicznie obniżenie ciśnienia tętniczego utrzymuje się przez 24 h. Doksazosyna ma korzystny wpływ na profil lipidów we krwi ze znacznym zwiększeniem stosunku cholesterolu HDL do cholesterolu całkowitego (o około 4-13% wartości wyjściowych) oraz znacznym zmniejszeniem stężenia glicerydów całkowitych i cholesterolu całkowitego. Ponadto powoduje cofanie się przerostu lewej komory serca, hamowanie agregacji płytek krwi, a także zwiększenie działania tkankowego aktywatora plazminogenu. U pacjentów ze zmniejszoną wrażliwością na działanie tego hormonu, doksazosyna zwiększa wrażliwość na insulinę. Wykazano, że doksazosyna nie wywołuje szkodliwych skutków metabolicznych i może być stosowana u pacjentów ze współistniejącą astmą, cukrzycą, dysfunkcją lewej komory serca lub dną moczanową. Podawanie doksazosyny pacjentom z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego powoduje znaczącą poprawę parametrów urodynamicznych i złagodzenie objawów dzięki wybiórczej blokadzie receptorów α-1-adrenergicznych zlokalizowanych w warstwie mięśniowej i torebce gruczołu krokowego oraz szyi pęcherza moczowego. Po podaniu doustnym doksazosyna jest dobrze wchłaniana, a C_max we krwi osiągane są stopniowo w ciągu 6-8 h. Biodostępność wynosi 54 %. Około 98% doksazosyny jest związane z białkami osocza. Doksazosyna jest w znacznym stopniu metabolizowana i tylko mniej niż 5% wydalane jest w postaci niezmienionej. T_0,5 w końcowej fazie eliminacji wynosi 22 h.

Reklama

DoxaLEK - wskazania

Nadciśnienie tętnicze samoistne. Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.

Reklama

DoxaLEK - przeciwwskazania

Rozpoznana nadwrażliwość na chinazoliny (np. prazosynę, terazosynę, doksazosynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Łagodny rozrost gruczołu krokowego z zastojem w obrębie górnych dróg moczowych, przewlekłe zakażenia dróg moczowych lub kamica pęcherza moczowego. Niedrożność w obrębie przewodu pokarmowego w wywiadzie, niedrożność przełyku lub dowolnego stopnia zwężenie światła przewodu pokarmowego. Karmienie piersią (tylko we wskazaniu "Nadciśnienie tętnicze"). Niedociśnienie tętnicze (tylko we wskazaniu „Łagodny rozrost gruczołu krokowego”). Stosowanie doksazosyny w monoterapii jest przeciwwskazane u pacjentów z nietrzymaniem moczu z przepełnienia lub z bezmoczem z postępującą niewydolnością nerek lub bez postępującej niewydolności nerek.

Reklama

DoxaLEK - ostrzeżenia

Tabletki należy połykać w całości, nie należy ich żuć, dzielić ani kruszyć. Po zażyciu tabletki o przedłużonym uwalnianiu, w kale pacjenta może pojawić się "pusty szkielet tabletki", którego zadaniem jest kontrolowanie uwalniania leku w dłuższym czasie. Nieprawidłowo krótki czas pasażu przez przewód pokarmowy (np. na skutek chirurgicznej resekcji) może spowodować niepełne wchłanianie (wobec długiego T_0,5 doksazosyny kliniczne znaczenie tego faktu nie jest jasne). Zwłaszcza podczas rozpoczynania leczenia, na skutek działania doksazosyny blokującego receptory α-adrenergiczne u pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, objawiające się zawrotami głowy i osłabieniem lub (rzadko) utratą przytomności (omdleniem). Z tego powodu należy kontrolować ciśnienie tętnicze w celu zminimalizowania możliwości działania ortostatycznego. Pacjenci powinni unikać sytaucji, w których zawroty głowy lub osłabienie mogłyby spowodować uraz. Należy zachować ostrożność podczas stosowania doksazosyny u pacjentów z następującymi ostrymi chorobami związanymi z sercem: obrzękiem płuc na skutek zwężenia zastawki aortalnej lub mitralnej; z niewydolnością serca z dużym rzutem serca; z prawokomorową niewydolnością serca na skutek zatorowości płucnej lub płynu w osierdziu; z niewydolnością lewokomorową z niskim ciśnieniem napełniania. Lek matabolizowany jest w wątrobie, należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z dowiedzionymi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nie zaleca się stosowania leku w tej grupie. Jednoczesne podawanie doksazosyny z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (tj. syldenafil, tadalafil i wardenafil) wymaga ostrożności ze względu na wazodylatacyjne działanie obu leków i u niektórych pacjentów może powodować objawowe niedociśnienie tętnicze. W celu zmniejszenia ryzyka niedociśnienia ortostatycznego zaleca się rozpoczęcie leczenia inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 tylko wtedy, gdy stan pacjenta został ustabilizowany lekiem α-adrenolitycznym. Ponadto zaleca się, aby leczenie inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 rozpoczynać możliwie najmniejszą dawką i zachowywać 6h przerwę od przyjęcia doksazosyny. Nie przeprowadzono badań z zastosowaniem doksazosyny o przedłużonym uwalnianiu. U niektórych pacjentów w trakcie lub po leczeniu doksazosyną, podczas chirurgicznego leczenia zaćmy obserwowano wystąpienie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (ang. Intraoperative Floppy Iris Syndrome–IFIS, odmiana zespołu małej źrenicy). Istnieją również pojedyncze doniesienia w związku z innymi lekami α-1-adrenolitycznymi i nie można wykluczyć, że takie działanie jest typowe dla tej klasy leków. IFIS może prowadzić do nasilonych powikłań w przebiegu operacji zaćmy, dlatego przed zabiegiem należy poinformować operującego okulistę o stosowaniu w przeszłości lub obecnie leku α-1-adrenolitycznego. Odnotowano przypadki przedłużonej erekcji i priapizmu, związane ze stosowaniem leków α-adrenolitycznych, w tym doksazosyny. Jeśli priapizm nie będzie natychmiast leczony, może dojść do uszkodzenia tkanki prącia i trwałej utraty potencji, dlatego pacjent powinien natychmiast skorzystać z pomocy medycznej.

Reklama

DoxaLEK - ciąża

We wskazaniu "Nadciśnienie tętnicze". Ze względu na brak wystarczających i dobrze kontrolowanych badań dotyczących stosowania doksazosyny u kobiet w ciąży nie jest znane jej bezpieczeństwo w okresie ciąży. Lek można stosować w tym czasie wyłącznie wtedy, gdy możliwa korzyść przeważa nad ryzykiem. Wprawdzie w badaniach na zwierzętach nie wykazano działania teratogennego, jednak po podaniu skrajnie dużych dawek obserwowano u nich zmniejszoną przeżywalność płodów. Stosowanie doksazosyny w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane, gdyż lek kumuluje się w mleku samic szczura w okresie laktacji i brak danych o przenikaniu doksazosyny do mleka kobiecego. Innym rozwiązaniem jest przerwanie karmienia piersią, jeśli leczenie doksazosyną jest konieczne.

Reklama

DoxaLEK - efekty uboczne

Często: zakażenie dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, zawroty głowy, ból głowy, senność, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, ból brzucha, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, świąd, ból pleców, bóle mięśniowe, zapalenie pęcherza moczowego, nietrzymanie moczu, astenia, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, obrzęki obwodowe. Niezbyt często: polekowa reakcja alergiczna, jadłowstręt, dna moczanowa, zwiększone łaknienie, niepokój, depresja, bezsenność, incydent mózgowo-naczyniowy, niedoczulica, omdlenie, drżenie, szumy uszne, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, krwawienie z nosa, zaparcie, biegunka, wzdęcie, wymioty, zapalenie żołądka i jelit, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, wysypka, ból stawów, dyzuria, hematuria, częste oddawanie moczu, impotencja, ból, obrzęk twarzy, zwiększenie masy ciała. Bardzo rzadko: leukopenia, trombocytopenia, pobudzenie, nerwowość, zawroty głowy wywołane zmianą położenia ciała, parestezje, niewyraźne widzenie, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, uderzenia gorąca, skurcz oskrzeli, zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka, łysienie, plamica, pokrzywka, kurcze mięśni, osłabienie mięśni, zaburzenia oddawania moczu, nokturia, poliuria, zwiększona diureza, ginekomastia, priapizm, uczucie zmęczenia, złe samopoczucie. Częstość nieznana: śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, zaburzenia smaku, wytrysk wsteczny.

DoxaLEK - interakcje

Jednoczesne podawanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu) i doksazosyny może u niektórych pacjentów powodować objawowe niedociśnienie tętnicze. Nie przeprowadzono badań z zastosowaniem doksazosyny w postaci o przedłużonym uwalnianiu. Większość doksazosyny w osoczu (98%) związana jest z białkami. Doksazosyna nie wpływa na wiązanie z białkami digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub indometacyny. W badaniach klinicznych konwencjonalną doksazosynę podawano bez żadnych niepożądanych interakcji lekowych z tiazydowymi lekami moczopędnymi, furosemidem, β-adrenolitykami, NLPZ, antybiotykami, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego i lekami przeciwzakrzepowymi. Jednak nie ma danych pochodzących z formalnych badań interakcji międzylekowych. Doksazosyna zwiększa działanie hipotensyjne innych leków α-adrenolitycznych i innych leków przeciwnadciśnieniowych.

DoxaLEK - dawkowanie

Samoistne nadciśnienie tętnicze. Dorośli: zwykle stosuje się 4 mg doksazosyny raz na dobę. Czas do uzyskania optymalnego efektu może wynosić do 4 tyg. W razie konieczności dawkę doksazosyny można zwiększyć do 8 mg raz na dobę. Doksazosynę można stosować jako jedyny lek lub w skojarzeniu z innym preparatem, np. tiazydowym lekiem moczopędnym, lekiem β-adrenolitycznym, antagonistą wapnia lub inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE). Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Dorośli: zazwyczaj stosuje się 4 mg doksazosyny raz na dobę. W razie konieczności dawkę doksazosyny można zwiększyć do 8 mg raz na dobę. Doksazosynę można stosować u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. benign prostatic hyperplasia -BPH) i zwiększonym lub prawidłowym ciśnieniem tętniczym, gdyż lek nie powoduje klinicznie istotnych zmian ciśnienia tętniczego u pacjentów z prawidłowymi wartościami tego parametru. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym obydwa stany chorobowe leczone są jednocześnie. Szczególne grupy pacjentów. Ze względu na brak zmian w farmakokinetyce u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz brak oznak świadczących o nasilaniu przez doksazosynę istniejących zaburzeń czynności nerek, u pacjentów z tej grupy można stosować zwykłą dawkę. U pacjentów z objawami zaburzeń czynności wątroby doksazosynę należy stosować ze szczególną ostrożnością. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, stosowanie doksazosyny u tych pacjentów nie jest zalecane. Stosowanie doksazosyny nie jest zalecane u dzieci i młodzieży ze względu na brak doświadczenia klinicznego. Sposób podania. Tabletkę należy przyjmować w całości.

DoxaLEK - uwagi

Możliwe jest osłabienie zdolności obsługiwania urządzeń mechanicznych lub prowadzenia pojazdów, zwłaszcza na początku leczenia.