Znajdź lek

Doxalong (Doxar XL)

Działanie

Selektywny i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych. Doksazosyna powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego. Po podaniu jednorazowej dawki dobowej istotne klinicznie obniżenie ciśnienia tętniczego utrzymuje się przez 24 h. Zmniejsza stężenia triglicerydów i cholesterolu całkowitego oraz zwiększa stosunek HDL do cholesterolu całkowitego we krwi, powoduje regresję przerostu lewej komory serca, hamuje agregację płytek i zwiększa aktywność tkankowego aktywatora plazminogenu, u pacjentów z upośledzoną wrażliwością na insulinę zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę. U pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego powoduje poprawę wyników badań urodynamicznych i zmniejszenie objawów dyzurycznych. Blokuje receptory α1-adrenergiczne zlokalizowane w mięśniach gładkich trzonu i torebce prostaty oraz w szyi pęcherza moczowego. Po podaniu doustnym doksazosyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po ok. 6-8 h. Wiąże się z białkami osocza w ok. 98%. Jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 22 h.

Wskazania

Samoistne nadciśnienie tętnicze. Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, na inne chinazoliny (np. prazosynę, terazosynę) lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Łagodny rozrost gruczołu krokowego i z jednoczesnym przekrwieniem w obrębie górnych dróg moczowych, z przewlekłymi zakażeniami dróg moczowych lub z kamieniami moczowymi. Niedrożność przewodu pokarmowego, niedrożność przełyku lub jakikolwiek stopień zwężenia światła przewodu pokarmowego w wywiadzie (wskazane tylko u pacjentów przyjmujących tabletki o przedłużonym uwalnianiu). Podczas karmienia piersią (wskazane tylko u pacjentek z nadciśnieniem tętniczym). Niedociśnienie tętnicze (wskazane tylko u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego).

Środki ostrożności

Doksazosyna nie jest wskazana w leczeniu pierwszego rzutu samoistnego nadciśnienia tętniczego. Może być stosowana w monoterapii u pacjentów, u których brak jest odpowiedzi na leczenie lub występują przeciwwskazania do stosowania innych leków. Alternatywnie, stosowanie może być ograniczone do leczenia drugiego lub trzeciego rzutu z jednoczesnym stosowaniem innych leków przeciwnadciśnieniowych. Szczególnie na początku leczenia, u pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, objawiające się zawrotami głowy i uczuciem słabości lub rzadko utratą przytomności (omdlenia); zaleca kontrolę ciśnienia tętniczego na początku leczenia. Notowano przypadki przedłużonej erekcji i priapizmu, związane ze stosowaniem preparatu. Jeśli priapizm nie będzie natychmiast leczony, może dojść do uszkodzenia tkanki prącia i trwałej utraty potencji, dlatego pacjent powinien natychmiast skorzystać z pomocy medycznej. Należy zachować ostrożność u pacjentów z następującymi ciężkimi chorobami serca: obrzęk płuc spowodowany zwężeniem aorty lub zwężeniem zastawki dwudzielnej, niewydolność serca z dużą pojemnością wyrzutową, prawokomorowa niewydolność serca spowodowana zatorem płucnym lub wysiękiem osierdziowym, lewokomorowa niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania. Ponadto należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze stwierdzoną niewydolnością wątroby - z uwagi na brak doświadczeń nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. W celu zminimalizowania ryzyka rozwoju niedociśnienia ortostatycznego, przed rozpoczęciem stosowania inhibitorów 5-fosfodiesterazy (PDE-5) pacjenta należy ustabilizować z zastosowaniem leczenia β-blokerem. Należy poinformować pacjenta by przed zabiegiem operowania zaćmy powiadomił chirurga okulistę o przyjmowaniu leku obecnie lub w przeszłości (ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki, IFIS). Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

Ciąża i laktacja

W nadciśnieniu tętniczym, lek można stosować w ciąży, jedynie gdy potencjalna korzyść wynikająca ze stosowania przeważa nad ryzykiem. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak obserwowano zmniejszoną przeżywalność płodów po zastosowaniu dużych dawek. Lek jest przeciwwskazany do stosowania podczas karmienia piersią (doksazosyna kumuluje się w mleku karmiących szczurów). Jeżeli konieczne jest leczenie doksazosyną, należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Często: zakażenia dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych, zawroty głowy, bóle głowy, senność, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie oskrzeli, kaszel, duszności, nieżyt nosa, bóle brzucha, niestrawność, suchość w ustach, nudności, świąd, bóle pleców, bóle mięśni, zapalenie pęcherza, nietrzymanie moczu, osłabienie, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, obrzęk obwodowy. Niezbyt często: reakcje alergiczne na lek, anoreksja, dna moczanowa, zwiększony apetyt, niepokój, depresja, bezsenność, zaburzenia mózgowo-naczyniowe, hipoestezja, omdlenia, drżenie, dzwonienie (szum) w uszach, dławica piersiowa, zawał serca, krwawienie z nosa, zaparcie, biegunka, wzdęcia, oddawanie gazów, wymioty, zapalenie żołądka i jelit, nieprawidłowe wyniki badania czynności wątroby, wysypka skórna, bóle stawów, dyzuria, krwiomocz, zaburzenia częstości oddawania moczu, impotencja, ból, obrzęk twarzy, zwiększenie masy ciała. Bardzo rzadko: leukopenia, trombocytopenia, pobudzenie, nerwowość, ortostatyczne zawroty głowy, parestezja, zamazane widzenie, bradykardia, arytmie serca, uderzenie krwi do głowy, skurcz oskrzeli, cholestaza, zapalenie wątroby, żółtaczka, łysienie, plamica, pokrzywka, skurcze mięśni, osłabienie mięśni, zaburzenia w oddawaniu moczu, oddawanie moczu w nocy, wielomocz, zwiększona diureza, ginekomastia, priapizm, uczucie zmęczenia, złe samopoczucie. Częstość nieznana: śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, zaburzenia smaku, ejakulacja wsteczna.

Interakcje

Jednoczesne podawanie inhibitorów PDE-5 (np. syldenafil, tadanafil, wardenafil) z doksazosyną u niektórych pacjentów może prowadzić do objawowego niedociśnienia (brak badań nad postaciami doksazosyny o przedłużonym uwalnianiu). Doksazosyna nasila hipotensyjne działanie innych α-blokerów i innych leków obniżających ciśnienie tętnicze. W badaniach in vitro nie stwierdzono, aby doksazosyna wpływała na wiązanie z białkami osocza digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub indometacyny. Brak interakcji doksazosyny z tiazydowymi lekami moczopędnymi, furosemidem, β-blokerami, NLPZ, antybiotykami, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, lekami nasilającymi wydalanie kwasu moczowego oraz lekami przeciwkrzepliwymi.

Dawkowanie

Doustnie. Samoistne nadciśnienie tętnicze. Dorośli: 4 mg doksazosyny raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 8 mg raz na dobę. Uzyskanie optymalnego działania lekumoże zająć do 4 tyg. Lek może być stosowany w monoterapii lub z innymi lekami, np. tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne (β-blokerami), antagonistami kanałów wapniowych lub inhibitorami konwertazy angiotensyny. Maksymalna zalecana dawka wynosi 8 mg doksazosyny raz na dobę. Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Dorośli: 4 mg doksazosyny raz na dobę. W razie potrzeby dawka może być zwiększona do 8 mg raz na dobę. Lek może być stosowany w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, zarówno u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, jak i z prawidłowymi wartościami ciśnienia tętniczego, ponieważ zmiany ciśnienia u tych pacjentów nie mają znaczenia klinicznego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym oba schorzenia są leczone jednocześnie. Dzieci i młodzież. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania preparatu nie zostały potwierdzone u dzieci i młodzieży. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca sie dawkowanie jak w przypadku pacjentów dorosłych. Ponieważ nie obserwowano zmian w farmakokinetyce doksazosyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, jak również nie stwierdzono, aby doksazosyna nasilała istniejące zaburzenia czynności nerek, u tych pacjentów mogą być stosowane zwykle zalecane dawki. Doksazosynę należy podawać z zachowaniem wyjątkowej ostrożności pacjentom z objawami zaburzeń czynności wątroby. Ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego w stosowaniu doksazosyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, stosowanie leku nie jest zalecane u tych pacjentów. Sposób podania. Tabletki mogą być przyjmowane w trakcie posiłku lub niezależnie od niego. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając wystarczającą ilością płynu. Tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie należy rozgryzać, dzielić ani rozkruszać.

Uwagi

Zdolność do wykonywania czynności takich jak obsługa maszyn lub pojazdów może być zaburzona, zwłaszcza na początku leczenia.

Pharmindex