Reklama
Escid Control - skład
1 tabl. dojelitowa zawiera 20 mg ezomeprazolu (w postaci 21,75 mg ezomeprazolu magnezowego dwuwodnego). Preparat zawiera sacharozę.
Reklama
Escid Control - działanie
S-izomer omeprazolu, specyficzny inhibitor pompy protonowej (H+/K+ ATP-azy) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowe, jak i stymulowane. Oba izomery omeprazolu (R i S) mają podobne działanie farmakodynamiczne. Ezomeprazol jest nietrwały w środowisku kwaśnym i dlatego jest podawany doustnie w postaci powlekanych granulek dojelitowych. W warunkach in vivo konwersja do R-izomeru jest nieistotna. Ezomeprazol wchłania się szybko, a maksymalne stężenie ezomeprazolu w osoczu występuje w przybliżeniu po 1-2 h po podaniu. Bezwzględna biodostępność ezomeprazolu wynosi 64% po jednorazowym podaniu dawki 40 mg i zwiększa się do 89% po wielokrotnym podawaniu pojedynczej dawki dobowej. Analogiczne wartości dla dawki ezomeprazolu 20 mg wynoszą odpowiednio 50% i 68%. Przyjęcie pokarmu, zarówno opóźnia, jak i zmniejsza wchłanianie ezomeprazolu, choć nie ma to istotnego wpływu na wpływ ezomeprazolu na kwaśność treści żołądkowej. W 97% wiąże się z białkami osocza. Ezomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez cytochrom P450. Główną rolę w metabolizmie esomeprazolu odgrywa polimorficzny izoenzym CYP2C19, odpowiedzialny za powstawanie hydroksylowych i demetylowych metabolitów ezomeprazolu. Pozostała część leku jest metabolizowana z udziałem izoenzymu CYP3A4, który odpowiada za powstawanie sulfonu ezomeprazolu - głównego metabolitu obecnego we krwi. T0,5 we krwi w fazie eliminacji, po wielokrotnym podaniu raz na dobę, wynosi około 1,3 h. Prawie 80% dawki doustnej ezomeprazolu jest wydalane w postaci metabolitów w moczu, a pozostała część z kałem. Mniej niż 1% leku macierzystego wykrywane jest w moczu. U osób wolno metabolizujących (nieposiadających czynnego izoenzymu CYP2C19), średnie maksymalne stężenia we krwi były większe ok. 60%, niż u osób szybko metabolizujących (posiadających czynny izoenzym CYP2C19) - obserwacje te nie mają wpływu na dawkowanie ezomeprazolu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone.
Reklama
Escid Control - wskazania
Krótkotrwałe leczenie objawów refluksu żołądkowo-przełykowego (np. zgagi i kwaśnego odbijania - zarzucania kwaśnej treści żołądkowej) u dorosłych.
Reklama
Escid Control - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na ezomeprazol, pochodne benzoimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować jednocześnie z nelfinawirem.
Reklama
Escid Control - ostrzeżenia
Pacjentów należy pouczyć, aby skonsultowali się z lekarzem: w przypadku istotnego, niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnionego połykania, krwawych wymiotów lub smolistych stolców, a w przypadku podejrzenia lub rozpoznania owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność nowotworu złośliwego (leczenie ezomeprazolem może łagodzić objawy i opóźniać rozpoznanie); jeśli w przeszłości pacjent miał owrzodzenie żołądka lub zabieg chirurgiczny w obrębie przewodu pokarmowego; jeśli pacjent stosował leczenie objawowe z powodu niestrawności lub zgagi, nieprzerwanie przez 4 tyg lub dłużej; jeśli pacjent ma żółtaczkę lub ciężką chorobę wątroby; jeśli pacjent ma ponad 55 lat i pojawiły się u niego nowe objawy choroby lub niedawno nastąpiła zmiana wcześniej występujących objawów. Pacjenci z długotrwałymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagi, powinni zgłaszać się do lekarza w regularnych odstępach czasu. Pacjenci w wieku powyżej 55 lat przyjmujący codziennie jakiekolwiek dostępne bez recepty leki na niestrawność lub zgagę, powinni poinformować o tym lekarza lub farmaceutę. Pacjenci nie powinni przyjmować leku długotrwale zapobiegawczo. Leczenie inhibitorami pompy protonowej (PPI) może prowadzić do nieznacznego zwiększenia ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego takimi drobnoustrojami, jak bakterie z rodzaju Salmonella oraz Campylobacter, a u pacjentów hospitalizowanych możliwe są także zakażenia bakterią Clostridium difficile. Pacjent powinien skonsultować się lekarzem przed przyjęciem leku, jeżeli ma mieć badanie endoskopowe lub ureazowy test oddechowy. Ezomeprazol, jako inhibitor CYP2C19, może wchodzić w interakcje z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym - należy zachować ostrożność. Należy unikać jednoczesnego podawania ezomeprazolu i klopidogrelu. Nie jest zalecane stosowanie ezomperazolu z atazanawirem (zmniejszenie ekspozycji na atazanawir). Pacjenci nie powinni jednocześnie przyjmować innego leku z grupy PPI lub antagonisty receptorów H2. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania preparatu. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Preparat zawiera sacharozę ziarenka (sacharozę) - pacjenci z dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować leku.
Reklama
Escid Control - ciąża
Z umiarkowanej liczby danych uzyskanych od kobiet w ciąży (od 300 do 1000 zakończonych ciąż) nie wynika, aby ezomeprazol powodował wady rozwojowe lub działał toksycznie na płód lub noworodka. Należy jednak zachować ostrożność i unikać stosowania leku w czasie ciąży. Nie wiadomo, czy ezomeprazol i (lub) metabolity ezomeprazolu przenikają do mleka ludzkiego. Nie ma wystarczających informacji na temat wpływu ezomeprazolu na noworodki i (lub) niemowlęta. W okresie karmienia piersią nie należy stosować ezomeprazolu. Badania na zwierzętach, którym podawano doustnie racemiczną mieszaninę omeprazolu, nie wykazują wpływu leku na płodność.
Reklama
Escid Control - efekty uboczne
Często: ból głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty, polipowatość dna żołądka (łagodna). Niezbyt często: obrzęki obwodowe, bezsenność, zawroty głowy, parestezje, senność, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka. Rzadko: leukopenia, trombocytopenia, reakcje nadwrażliwości (np.: gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna/wstrząs), hiponatremia, pobudzenie, splątanie, depresja, zaburzenia smaku, niewyraźne widzenie, skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza żołądka i jelit, zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez, łysienie, nadwrażliwość na światło, ból stawów, ból mięśni, złe samopoczucie, zwiększona potliwość. Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia, agresja, omamy, niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka, osłabienie siły mięśniowej, śródmiąższowe zapalenie nerek, ginekomastia. Częstość nieznana: hipomagnezemia (ciężka hipomagnezemia może korelować z hipokalcemią; hipomagnezemia może również powodować hipokaliemię), mikroskopowe zapalenie jelita grubego, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego.
Escid Control - interakcje
Ezomeprazol może zmieniać wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH (erlotynib, ketokonazol, itrakonazol) osłabiając ich skuteczność kliniczną. Opisywano interakcje inhibitorów pompy protonowej z niektórymi lekami przeciwwirusowymi (mechanizm interakcji może być związany zarówno ze zmianą pH soku żołądkowego jak i hamowaniem aktywności CYP2C19). Obserwowano znaczące zmniejszenie stężenia atazanawiru i nelfinawiru podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu. Ze względu na podobne działanie farmakodynamiczne oraz właściwości farmakokinetyczne omeprazolu i ezomeprazolu, podobnych interakcji można się spodziewać w przypadku ezomeprazolu. Jednoczesne stosowanie ezomeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane. Nie jest zalecane stosowanie ezomeprazolu z atazanawirem - jeśli nie można uniknąć takiego połączenia, należy zwiększyć dawkę atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru i dokładnie monitorować pacjenta; nie należy podawać dawki większej niż 20 mg ezomeprazolu. Podczas stosowania omeprazolu obserwowano także zwiększenie o 80-100% stężenia we krwi stosowanego jednocześnie sakwinawiru (w skojarzeniu z rytonawirem); nie obserwowano wpływu na ekspozycję na darunawir, lopinawir (stosowane w skojarzeniu z rytonawirem) ani na amprenawir (stosowany razem z rytonawirem lub bez rytonawiru). Ezomeprazol może zwiększać wchłanianie digoksyny - zachować ostrożność w przypadku podawania dużych dawek ezomeprazolu, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku; należy zastosować kontrolowanie działania terapeutycznego digoksyny. Ezomeprazol hamuje aktywność CYP2C19. Stosowanie ezomeprazolu razem z innymi lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, takimi jak warfaryna, fenytoina, cytalopram, imipramina, klomipramina, diazepam itd., może spowodować zwiększenie stężenia tych substancji w osoczu i może być konieczne zmniejszenie ich dawek; w przypadku rozpoczynania lub zakończenia leczenia ezomeprazolem zaleca się kontrolowanie stężeń fenytoiny we krwi. W przypadku klopidogrelu, prekursora leku metabolizowanego przez CYP2C19 do czynnego metabolitu, stężenie czynnego metabolitu w osoczu może być zmniejszone. Może zwiększać Cmax i AUC worykonazolu oraz cylostazolu i jednego z czynnych metabolitów cylostazolu. W pojedynczych przypadkach, podczas równoczesnego stosowania z warfaryną obserwowano zmiany wartości INR - u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe zaleca się kontrolę INR na początku leczenia oraz po zakończeniu leczenia ezomeprazolem. Nieznaczne wydłużenie odstępu QTc, które obserwowano po podaniu samego cyzaprydu, nie zwiększało się po podaniu cyzaprydu w skojarzeniu z ezomeprazolem. Jednoczesne podawanie ezomeprazolu w dawce 30 mg powodowało 45% zwiększenie klirensu diazepamu, substratu CYP2C19. Ezomeprazol nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny lub chinidyny. Stosowanie ezomeprazolu z naproksenem lub z rofekoksybem nie powoduje klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Obserwowano zmniejszenie ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu podczas jednoczesnego stosowania ezomeprazolu, zmniejszyło się również średnie zahamowanie agregacji płytek krwi - ze względów bezpieczeństwa nie należy stosować ezomeprazolu i klopidogrelu jednocześnie. Opisano zwiększenie stężenia takrolimusu podczas jednoczesnego stosowania z ezomeprazolem - zaleca się wzmożone monitorowanie stężeń takrolimusu, a także czynności nerek (klirensu kreatyniny) i w razie konieczności dostosowanie dawkowania takrolimusu. Podczas podawania metotreksatu jednocześnie z lekami z grupy PPI, u niektórych pacjentów zgłaszano zwiększenie stężenia metotreksatu - przypadku podawania dużych dawek metotreksatu może być konieczne rozważenie czasowego wstrzymania stosowania ezomeprazolu. Ezomeprazol jest metabolizowany przez izoenzymy CYP2C19 oraz CYP3A4. Jednoczesne podawanie ezomeprazolu oraz inhibitora CYP3A4, klarytromycyny (w dawce 500 mg dwa razy na dobę), powodowało podwojenie ekspozycji (AUC) na ezomeprazol. Jednoczesne podawanie ezomeprazolu oraz inhibitora, zarówno CYP2C19 i CYP3A4, może powodować ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ezomeprazol. Worykonazol, inhibitor CYP2C19 i CYP3A4, zwiększał AUC omeprazolu o 280%. Zmiana dawkowania ezomeprazolu zwykle nie jest konieczna w żadnej z tych sytuacji. Zmianę dawki należy jednak rozważyć u pacjentów z ciężkim zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie. Leki, które indukują aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu izoenzymów (takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca), mogą powodować zmniejszenie stężenia ezomeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie jego metabolizmu.
Escid Control - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 20 mg na dobę. W celu złagodzenia objawów może być konieczne przyjmowanie tabletek przez 2-3 kolejne dni. Po całkowitym ustąpieniu objawów leczenie należy zakończyć. Nie stosować dłużej niż 2 tyg. (bez konsultacji z lekarzem). Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, u osób w podeszłym wieku. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Brak uzasadnienia do stosowania preparatu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat we wskazaniu „krótkotrwałe leczenie objawów refluksu żołądkowo-przełykowego (np. zgagi i kwaśnego odbijania – zarzucania kwaśnej treści żołądkowej)”. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, popijając połową szklanki wody. Tabletek nie wolno żuć ani kruszyć. Alternatywnie, tabletkę można rozpuścić w połowie szklanki niegazowanej wody. W tym celu nie należy używać żadnych innych płynów. Wodę należy mieszać dopóki tabl. się nie rozpadnie. Płyn z zawieszonymi w nim peletkami należy wypić natychmiast lub w ciągu 30 min. Przepłukać szklankę połową szklanki wody i wypić. Peletek nie wolno żuć ani kruszyć.
Escid Control - uwagi
Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywajce obecność guzów neuroendokrynnych - aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie ezomeprazolem na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA. Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy i zaburzeń widzenia, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
