Reklama
Formetic - skład
1 tabl. powl. zawiera 500 mg, 850 mg lub 1000 mg chlorowodorku metforminy.
Reklama
Formetic - działanie
Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych biguanidu. Zmniejsza stężenie glukozy we krwi zarówno na czczo, jak i po posiłku. Nie pobudza wydzielania insuliny i dlatego nie powoduje hipoglikemii. Metformina działa na drodze trzech mechanizmów: zmniejsza wątrobowe wytwarzanie glukozy, hamując glukoneogenezę i glikogenolizę, zwiększa wrażliwość na insulinę komórek w mięśniach, zwiększając obwodowy wychwyt glukozy i jej zużycie oraz opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach. Metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu, działając na syntazę glikogenu. Zwiększa zdolność do transportu przez błonę wszystkich typów transporterów glukozy. Ponadto wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów - zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, frakcji LDL i triglicerydów. W zespole policystycznych jajników zmniejsza nasilenia zmian skórnych (trądzik, hirsutyzm), normalizuje występowanie i regularność cyklów miesięcznych oraz indukuje owulację i zwiększa częstości owulacji. Po podaniu doustnym wchłanianie leku jest niecałkowite. Biodostępność wynosi 50-60%. Cmax we krwi występuje 2,5 h po podaniu. Pokarm zmniejsza i w niewielkim stopniu opóźnia wchłanianie leku. Wiązanie z białkami osocza jest bez znaczenia. Metformina przenika do erytrocytów. T0,5 wynosi ok. 6,5 h. Wydalana jest w postaci niezmienionej z moczem, ok. 20-30% dawki z kałem. W przypadku zaburzonej czynności nerek klirens nerkowy metforminy zmniejsza się, okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wydłuża się, prowadząc do zwiększenia stężenia leku w osoczu.
Reklama
Formetic - wskazania
Leczenie cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, gdy za pomocą ściśle przestrzeganej diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać właściwej kontroli glikemii. U dorosłych lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną. U dzieci powyżej 10 lat i młodzieży lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z insuliną. Wykazano zmniejszenie powikłań cukrzycowych u dorosłych pacjentów z nadwagą z cukrzycą typu 2, leczonych chlorowodorkiem metforminy jako lekiem pierwszego rzutu, u których leczenie dietą nie przyniosło oczekiwanych rezultatów. Stan przedcukrzycowy: nieprawidłowa glikemia na czczo (IFG) i (lub) nieprawidłowa tolerancja glukozy (IGT), gdy za pomocą ściśle przestrzeganej diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać właściwej kontroli glikemii. Zespół policystycznych jajników (PCOS) - dawki 500 mg i 1000 mg.
Reklama
Formetic - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Każdy rodzaj ostrej kwasicy metabolicznej (takiej jak kwasica mleczanowa, cukrzycowa kwasica ketonowa). Stan przedśpiączkowy w cukrzycy. Ciężka niewydolność nerek (GRF <30 ml/min). Ostre stany mogące prowadzić do zaburzeń czynności nerek, takie jak: odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs. Ostre i przewlekłe choroby, które mogą spowodować ostre niedotlenienie tkanek, takie jak: niewydolność serca lub niewydolność oddechowa, świeżo przebyty zawał mięśnia sercowego, wstrząs. Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm.
Reklama
Formetic - ostrzeżenia
W przypadkach nagłego pogorszenia czynności nerek dochodzi do kumulacji metforminy, co zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej. W przypadku odwodnienia (ciężka biegunka lub wymioty, gorączka lub zmniejszona podaż płynów) należy tymczasowo wstrzymać stosowanie metforminy i zalecane jest zwrócenie się do lekarza. U pacjentów leczonych metforminą należy ostrożnie rozpoczynać leczenie produktami leczniczymi, które mogą ciężko zaburzyć czynność nerek (takimi jak leki przeciwnadciśnieniowe, moczopędne lub NLPZ). Inne czynniki ryzyka kwasicy mleczanowej to nadmierne spożycie alkoholu, niewydolność wątroby, źle kontrolowana cukrzyca, ketoza, długotrwałe głodzenie i wszelkie stany związane z niedotlenieniem, jak również jednoczesne stosowanie leków mogących wywołać kwasicę mleczanową. W razie wystąpienia objawów kwasicy mleczanowej pacjent powinien odstawić metforminę i szukać natychmiastowej pomocy medycznej. Odchylenia od wartości prawidłowych w wynikach badań laboratoryjnych obejmują zmniejszenie wartości pH krwi (<7,35), zwiększenie stężenia mleczanów w osoczu (>5 mmol/l) oraz zwiększenie luki anionowej i stosunku mleczanów do pirogronianów. Wartość GFR powinna być oznaczona przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu. Metforminę należy tymczasowo odstawić w razie występowania stanów wpływających na czynność nerek. U pacjentów w podeszłym wieku pogorszenie czynności nerek występuje często i bezobjawowo. Szczególną ostrożność należy zachować w sytuacjach, w których może dojść do zaburzenia czynności nerek, np. kiedy rozpoczyna się leczenie preparatem obniżającym ciśnienie tętnicze krwi lub lekiem moczopędnym lub kiedy rozpoczyna się leczenie NLPZ. Donaczyniowe podanie środków kontrastowych zawierających jod może doprowadzić do nefropatii wywołanej środkiem kontrastowym, powodując kumulację metforminy i zwiększenie ryzyka kwasicy mleczanowej. Należy przerwać stosowanie metforminy przed badaniem lub podczas badania obrazowego i nie stosować jej przez co najmniej 48 h po badaniu, po czym można wznowić podawanie metforminy pod warunkiem ponownej oceny czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona stabilna. Podawanie metforminy musi być przerwane bezpośrednio przed zabiegiem chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym, podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym. Leczenie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h po zabiegu chirurgicznym lub wznowieniu odżywiania doustnego oraz dopiero po ponownej ocenie czynności nerek i stwierdzeniu, że jest stabilna. Metformina nie wywołuje hipoglikemii, jednak zaleca się ostrożność w przypadku stosowania jej jednocześnie z insuliną lub innymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. sulfonylomocznikiem lub meglitynidami). Przed rozpoczęciem stosowania metforminy u dzieci i młodzieży należy potwierdzić rozpoznanie cukrzycy typu 2. Nie odnotowano wpływu metforminy na wzrost i dojrzewanie płciowe podczas rocznych badań klinicznych, jednak badania długoterminowe u dzieci i młodzieży w tym kierunku nie są dostępne. Z tego względu zaleca się uważną obserwację powyższych parametrów u dzieci w trakcie stosowania leku, szczególnie u dzieci przed okresem dojrzewania. U pacjentów w wieku od 10 do 12 lat skuteczność i bezpieczeństwo metforminy nie różniły się od skuteczności i bezpieczeństwa leczenia u dzieci starszych i młodzieży - należy zachować ostrożność stosując metforminę u dzieci w wieku od 10 do 12 lat.
Reklama
Formetic - ciąża
U kobiet z cukrzycą planujących ciążę lub będących w ciąży nie należy stosować chlorowodorku metforminy, tylko insulinę w celu utrzymania stężeń glukozy we krwi jak najbardziej zbliżonych do wartości prawidłowych, pozwalających zmniejszyć ryzyko wad rozwojowych płodu. Metformina przenika do mleka kobiecego. U noworodków i niemowląt karmionych piersią nie obserwowano wystąpienia działań niepożądanych. Jednak, ze względu na dostępne ograniczone dane, nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia metforminą. Decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią i potencjalne zagrożenie wystąpieniem działań niepożądanych u dziecka. Płodność u samców i samic nie była zaburzona przez metforminę, podawaną w dawce aż 600 mg/kg mc./dobę, to znaczy ok. 3-krotnie więcej niż maksymalna zalecana dobowa dawka u ludzi w przeliczeniu na pc.
Reklama
Formetic - efekty uboczne
Bardzo często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i utrata apetytu (najczęściej na początku leczenia i w większości przypadków ustępują samoistnie; aby im zapobiec, zaleca się podawanie metforminy 2 lub 3 razy na dobę, w czasie posiłków lub bezpośrednio po posiłkach; stopniowe zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego). Często: zaburzenia smaku. Bardzo rzadko: reakcje skórne (takie jak rumień, świąd, pokrzywka), kwasica mleczanowa, zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 i zmniejszenie jej stężenia w surowicy u pacjentów stosujących długotrwale metforminę (należy zachować ostrożność u pacjentów z niedokrwistością megaloblastyczną), nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych lub zapalenie wątroby ustępujące po odstawieniu metforminy. Ograniczone dane wskazują, że działania niepożądane u dzieci i młodzieży od 10 do 16 lat mają podobny charakter i nasilenie jak u dorosłych.
Formetic - interakcje
Zatrucie alkoholem związane jest ze zwiększonym ryzykiem kwasicy mleczanowej, szczególnie w przypadkach głodzenia, niedożywienia lub zaburzeń czynności wątroby. Należy unikać spożywania alkoholu i leków zawierających alkohol. Stosowanie metforminy musi być przerwane przed badaniem lub podczas badania obrazowego; nie wolno wznawiać jej stosowania przez co najmniej 48 h po badaniu, po czym można wznowić podawanie metforminy pod warunkiem ponownej oceny czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona stabilna. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków o działaniu hiperglikemizującym (jak glikokortykosteroidy (podanie ogólne i miejscowe) oraz leki sympatykomimetyczne) - może być wymagana częstsza kontrola stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia; jeśli to konieczne, należy dostosować dawkę metforminy w trakcie leczenia takim preparatem. Niektóre leki mogą wywierać niekorzystne działanie na czynność nerek, co może zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, np. NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II i leki moczopędne, w szczególności pętlowe. W razie rozpoczynania stosowania lub stosowania takich leków w skojarzeniu z metforminą, konieczne jest dokładne monitorowanie czynności nerek.
Formetic - dawkowanie
Doustnie. U pacjentów otrzymujących dużą dawkę chlorowodorku metforminy (2-3 g na dobę), możliwe jest zastąpienie dwóch tabl. 500 mg jedną tabl. 1000 mg. Leczenie cukrzycy typu 2. zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, gdy za pomocą ściśle przestrzeganej diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać właściwej kontroli glikemii. Dorośli z prawidłową czynnością nerek (GFR ≥90 ml/min). Monoterapia lub leczenie skojarzone z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: zwykle dawka początkowa wynosi 500-850 mg 2-3 razy na dobę podczas lub po posiłku. Po 10-15 dniach należy ustalić ostateczną dawkę na podstawie stężenia glukozy we krwi. Stopniowe zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 g w 3 dawkach podzielonych. W przypadku zamiany innego doustnego leku przeciwcukrzycowego na chlorowodorek metforminy, należy odstawić poprzednio stosowany lek i zastosować chlorowodorek metforminy w powyżej podanych dawkach. Leczenie skojarzone z insuliną: dawka początkowa wynosi 500-850 mg 2-3 razy na dobę, natomiast dawkę insuliny ustala się na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi. U pacjentów w podeszłym wieku dawkę należy ustalić na podstawie oceny czynności nerek. Zaburzenie czynności nerek. Wartość GFR należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia, a następnie co najmniej raz na rok. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem dalszego pogorszenia czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku czynność nerek należy oceniać częściej, np. co 3-6 mies. Pacjenci z GFR 60-89 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa 3000 mg w 2-3 dawkach podzielonych - można rozważyć zmniejszenie dawki w reakcji na pogarszającą się czynność nerek; GFR 45-59 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa 2000 mg w 2-3 dawkach podzielonych - przed rozważaniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki mogące zwiększyć ryzyko kwasicy mleczanowej, dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej; GFR 30-44 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa 1000 mg w 2-3 dawkach podzielonych - przed rozważaniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki mogące zwiększyć ryzyko kwasicy mleczanowej, dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej; GFR <30 ml/min - metformina jest przeciwwskazana. Młodzież i dzieci powyżej 10 lat. Monoterapia lub leczenie skojarzone z insuliną: zwykle dawka początkowa wynosi 500-850 mg raz na dobę podczas lub po posiłku. Po 10-15 dniach należy ustalić ostateczną dawkę na podstawie stężenia glukozy we krwi. Stopniowe zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Stan przedcukrzycowy: nieprawidłowa glikemia na czczo (IFG) i (lub) nieprawidłowa tolerancja glukozy (IGT). Zwykle dawka początkowa wynosi 500 mg (1 tabl. 500 mg lub 1/2 tabl. 1000 mg) na dobę. W zależności od uzyskanej odpowiedzi klinicznej, dawkę można zwiększać do 1700 mg na dobę, podawanej w dawkach podzielonych. Zespół policystycznych jajników (PCOS). Zwykle dawka wynosi 500 mg (1 tabl. 500 mg lub 1/2 tabl. 1000 mg) 3 razy na dobę.
Formetic - uwagi
Podczas leczenia pacjenci powinni przestrzegać zaleceń diety cukrzycowej, a pacjenci z nadwagą powinni ponadto kontynuować dietę niskokaloryczną. Należy regularnie wykonywać rutynowe badania monitorujące przebieg cukrzycy. Metformina stosowana w monoterapii nie wywołuje hipoglikemii w związku z czym nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługę maszyn. Należy jednak zwrócić pacjentowi uwagę na możliwość wystąpienia hipoglikemii w przypadku jednoczesnego stosowania metforminy z innymi preparatami przeciwcukrzycowymi (np. pochodne sulfonylomocznika, insulina, lub meglitynidy).
