Znajdź lek

Furosemidum Polpharma



Furosemidum Polpharma to lek moczopędny, który nasila wydalanie potasu, wapnia, fosforanów i magnezu, a redukuje wydalanie kwasu moczowego. Wskazaniem do stosowania preparatu jest leczenie obrzęków mających związek z niewydolnością krążenia, chorobami nerek, jak również marskością wątroby. Poznaj skutki uboczne, przeciwwskazania oraz dawkowanie leku. 

 

Spis treści

Działanie

Lek moczopędny z grupy diuretyków pętlowych. Hamuje resorpcję zwrotną jonu chlorkowego w ramieniu wstępującym pętli nefronu, nasilając wydalanie sodu. Zwiększa wydalanie potasu, wapnia, magnezu oraz fosforanów. Zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. Obniża ciśnienie krwi oraz zmniejsza napięcie ścian naczyń krwionośnych. Biodostępność wynosi 60-70% i ulega zmniejszeniu w ciężkiej niewydolności nerek do 36-44%. Początek działania występuje w pierwszej godzinie po podaniu, działanie moczopędne utrzymuje się przez 6-8 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 95%. Furosemid jest wydalany głównie w postaci niezmienionej. T0,5 we krwi wynosi 1-1,5 h i może ulec wydłużeniu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Przenika przez barierę łożyska i do mleka matki. W przypadku uszkodzeń wątroby eliminacja furosemidu jest zmniejszona do 50%. Uszkodzenie nerek ma niewielki wpływ na szybkość eliminacji furosemidu, ale mniej niż 20% pozostałej czynnej funkcji nerek wydłuża czas eliminacji. Hemodializa nie usuwa furosemidu z organizmu.

Wskazania

Leczenie obrzęków, u dorosłych i dzieci, związanych z zastoinową niewydolnością krążenia, marskością wątroby i chorobami nerek, gdy wskazane jest zastosowanie leków moczopędnych o silnym i szybkim działaniu. Nadciśnienie tętnicze u dorosłych, głównie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, sulfonamidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Hipowolemia lub odwodnienie. Bezmocz lub niewydolność nerek przebiegająca z bezmoczem, niereagujące na furosemid. Niewydolność nerek powstała w wyniku zatrucia substancjami nefrotoksycznymi lub hepatotoksycznymi lub niewydolność nerek związana ze śpiączką wątrobową. Ciężka hipokaliemia. Ciężka hiponatremia. Stan przedśpiączkowy i stany śpiączki związane z encefalopatią wątrobową. Okres karmienia piersią.

Środki ostrożności

W przypadku uszkodzenia nerek, spowodowanego substancjami toksycznymi dla nerek oraz w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby duże dawki mogą być stosowane tylko po rozważeniu stosunku korzyści i ryzyka. Szczególny nadzór jest konieczny w przypadku pacjentów z: niedociśnieniem tętniczym; jawną lub utajoną cukrzycą (należy regularnie oznaczać stężenie glukozy we krwi; dną moczanową (należy regularnie oznaczać stężenie kwasu moczowego we krwi); zaburzeniami oddawania moczu np. w przypadku przerostu gruczołu krokowego, zwężenia cewki moczowej (w takich przypadkach furosemid może być stosowany jedynie, jeśli zapewni się niezaburzony odpływ moczu, ponieważ nagły napływ moczu może prowadzić do zatrzymania moczu z nadmiernym rozszerzeniem pęcherza); hipoproteinemią np. w przypadku zespołu nerczycowego (zaleca się ostrożne dawkowanie, również z powodu możliwości częstszego występowania działań niepożądanych); marskością wątroby z jednoczesnym pogorszeniem czynności nerek (zespół wątrobowo-nerkowy); u pacjentów zagrożonych udarem lub zawałem serca w przypadku znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego, np. pacjentów z zaburzeniami ukrwienia mózgu lub chorobą niedokrwienną serca. W przypadku pacjentów leczonych furosemidem może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze z zawrotami głowy, omdleniem lub utratą przytomności - szczególnie u osób w podeszłym wieku, pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki, które również mogą powodować niedociśnienie oraz pacjentów z innymi schorzeniami związanymi z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia. Z powodu silnego działania (odwodnienie z zawrotami głowy i oszołomieniem), furosemid może być stosowany w leczeniu podwyższonego ciśnienia tętniczego tylko w przypadku prawidłowej czynności nerek i po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Szczególnie ważne jest staranne monitorowanie  pacjentów z grupy dużego ryzyka wystąpienia zaburzeń elektrolitowych lub w przypadku znaczącej dodatkowej utraty płynów (np. z powodu wymiotów, biegunki lub intensywnego pocenia się). Należy wyrównać hipowolemię lub odwodnienie oraz zaburzenia gospodarki elektrolitowej i kwasowo-zasadowej; może to wymagać tymczasowego przerwania leczenia furosemidem. Wywołane zwiększonym wydalaniem moczu zmniejszenie masy ciała nie powinno przekraczać 1 kg/dobę, niezależnie od nasilenia wydalania moczu. W przypadku małego stężenia sodu przesączanie kłębuszkowe oraz działanie diuretyczne saluretyków mogą być zmniejszone. W rezultacie wyrównanie stężenia sodu może prowadzić do wznowienia diuretycznego działania furosemidu. W przypadku pacjentów, u których leczenie furosemidem prowadzi do hipowolemii lub w przypadku odwodnienia, jednoczesne podawanie NLPZ może wywołać ostrą niewydolność nerek. Ponieważ stosowanie furosemidu może prowadzić do hipokalemii, zalecana jest dieta bogata w potas. W przypadku dłuższego stosowania furosemidu należy uzupełnić niedobór tiaminy (ryzyko pogorszenia czynności serca). Istnieje ryzyko nasilenia lub aktywacji tocznia rumieniowatego układowego. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Furosemid przechodzi przez barierę łożyska - może być stosowany w ciąży wyłącznie w krótkotrwałej terapii, jeśli korzyści wynikające z leczenia matki przewyższają ryzyko uszkodzenia płodu. Stosowanie furosemidu podczas ciąży wymaga monitorowania płodu. Furosemid jest wydzielany do mleka kobiecego i może zatrzymać laktację - lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: zaburzenia elektrolitowe (w tym objawowe), odwodnienie, hipowolemia szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, niedociśnienie tętnicze, w tym ortostatyczne (nasilone przez alkohol, barbiturany lub opioidowe leki przeciwbólowe). Często: zagęszczenie krwi, hiponatremia, hipochloremia, hipokaliemia, zwiększenie stężenia cholesterolu, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi i napady dny, encefalopatia wątrobowa u pacjentów z niewydolnością wątroby, zwiększenie objętości wydalanego moczu. Niezbyt często: małopłytkowość, zaburzenia tolerancji glukozy, zaburzenia słuchu, głuchota (czasem nieodwracalna), nudności, świąd, pokrzywka, pęcherzowe zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, pemfigoid, złuszczające zapalenie skóry, plamica, nadwrażliwość na światło. Rzadko: leukopenia, eozynofilia, ciężkie reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, parestezja, zapalenie naczyń, wymioty, biegunka, śródmiąższowe zapalenie nerek, gorączka. Bardzo rzadko: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, dzwonienie w uszach, szum uszny, ostre zapalenie trzustki, zastój żółci, zwiększenie aktywności aminotransferaz. Częstość nieznana: niedokrwistość, zahamowanie czynności szpiku kostnego (wymagające wówczas odstawienia leku), zaostrzenie lub aktywacja tocznia rumieniowatego układowego (SLE), hipokalcemia, hipomagnezemia, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zasadowica metaboliczna, rzekomy zespół Barttera, anoreksja, hiperglikemia, zawroty głowy, omdlenie lub utrata przytomności (spowodowane przez niedociśnienie objawowe lub inne przyczyny), ból głowy, niepokój ruchowy, niewyraźne widzenie, widzenie na żółto, zakrzepica, kurczowe bóle brzucha, zaparcie, podrażnienie żołądka, żółtaczka, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, ostra uogólniona krostkowica (AGEP), wysypka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi (DRESS), zwiększenie stężenia sodu i chlorków w moczu, zatrzymanie moczu (u pacjentów z zaburzeniem odpływu moczu z pęcherza moczowego), niewydolność nerek, częstomocz, glikozuria, u wcześniaków podawanie furosemidu w pierwszych tygodniach życia może zwiększać ryzyko wystąpienia przetrwałego przewodu tętniczego Botala.

Interakcje

Leki moczopędne oszczędzające potas i inhibitory anhydrazy węglanowej nasilają działanie furosemidu - należy zmniejszyć dawkę furosemidu podczas równoczesnego ich stosowania. Spironolakton, triamteren, amilorid podawane jednocześnie z furosemidem zmniejszają wydalanie potasu z moczem i ograniczają ryzyko hipokaliemii. Kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, karbenoksolon, lukrecja w dużych ilościach, β2-sympatykomimetyki,  długotrwałe stosowanie środków przeczyszczających, reboksetyna, kortykotropina i amfoterycyna B zwiększają ryzyko wystąpienia hipokaliemii. Hipokaliemia i hipomagnezemia wywołane stosowaniem furosemidu nasilają toksyczność glikozydów naparstnicy i leków wywołujących zespół wydłużonego odcinka QT. Stosowanie z karbamazepiną lub aminoglutemidem może zwiększać ryzyko hiponatremii. Furosemid może nasilać działanie teofiliny i kuraropodobnych leków blokujących przewodzenie nerwowo-mięśniowe. Może osłabiać naczynioskurczowe działanie amin katecholowych. Stosowany z kortykosteroidami może powodować zatrzymanie sodu. Zwiększa stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność - nie zaleca się łącznego podawania obu leków; w przypadku konieczności równoczesnego stosowania pacjenta należy hospitalizować i kontrolować stężenie litu we krwi. Osłabia działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych - może zaistnieć konieczność modyfikacji dawki leków hipoglikemizujących. Nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Dawka furosemidu powinna zostać zmniejszona lub powinien on być odstawiony przynajmniej na 3 dni przed rozpoczęciem leczenia skojarzonego z inhibitorem ACE lub antagonistą receptora angiotensyny II lub przed zwiększeniem dawki tych leków (ze względu na ryzyko wystąpienia znacznego niedociśnienia i niewydolności nerek). NLPZ, w tym kwas acetylosalicylowy i indometacyna mogą osłabiać hipotensyjne i moczopędne działanie furosemidu; ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek. Furosemid nasila działanie salicylanów, co może prowadzić do zatrucia. Nasila ototoksyczne działanie antybiotyków aminoglikozydowych, kwasu etakrynowego i innych leków o działaniu ototoksycznym - furosemid z lekami ototoksycznymi można stosować jedynie w uzasadnionych medycznie przypadkach. Ryzyko działania ototoksycznego występuje przy podawaniu z cisplatyną; ponadto nefrotoksyczność cisplatyny może być zwiększona jeśli furosemid nie jest podawany w małych dawkach (np. 40 mg u pacjentów z prawidłową funkcją nerek) oraz w przypadku dodatniego bilansu płynów w celu osiągnięcia wymuszonej diurezy podczas terapii cisplatyną. Duże dawki cefalosporyn zwiększają ryzyko zaburzenia czynności nerek. Fenytoina i jej pochodne stosowane przez dłuższy czas osłabiają moczopędne działanie furosemidu. Należy zachować ostrożność i ocenić stosunek korzyści do ryzyka przy równoczesnym stosowaniu rysperydonu i furosemidu lub innych diuretyków u pacjentów w podeszłym wieku z demencją (zwiększone ryzyko śmiertelności obserwowane podczas terapii skojarzonej). Probenecyd, metotreksat i inne leki w znacznym stopniu wydalane przez kanaliki nerkowe, mogą osłabiać działanie furosemidu; z drugiej strony furosemid może zmniejszać wydalanie kanalikowe tych leków (ryzyko nasilenia toksyczności zarówno ww. leków, jak i furosemidu). Stosowanie z cyklosporyną zwiększa ryzyko wystąpienia dny moczanowej. Furosemid może nasilić szkodliwy wpływ na nerki leków nefrotoksycznych. W odosobnionych przypadkach, dożylne podawanie furosemidu 24 godziny przed podaniu wodzianu chloralu może prowadzić do wystąpienia zaczerwienienia twarzy, nadmiernego pocenia się, uczucia niepokoju, nudności, zwiększenia ciśnienia tętniczego i tachykardii - nie zaleca się jednoczesnego podawania.U pacjentów z grupy dużego ryzyka wystąpienia nefropatii pokontrastowej, leczonych furosemidem, częściej występowały przypadki pogorszenia czynności nerek po podaniu kontrastu w porównaniu do pacjentów z grupy dużego ryzyka, którzy przed podaniem kontrastu otrzymali dożylnie płyny. Należy zachować dwugodzinną przerwę między podaniem doustnym furosemidu i sukralfatu, gdyż sukralfat zmniejsza wchłanianie furosemidu z przewodu pokarmowego, przez co osłabia jego działanie.

Dawkowanie

Doustnie. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę, która pozwala osiągnąć zamierzony skutek terapeutyczny. Dawkowanie należy ustalić dla każdego pacjenta indywidualnie. Dorośli: jednorazowa dawka początkowa wynosi zwykle 40-80 mg (1-2 tabl.), podawać rano; w razie potrzeby dawkę początkową można zwiększyć lub zmniejszyć. Ustaloną jednorazową dawkę podtrzymującą można podawać 1-2 razy na dobę, co drugą dobę, lub przez 2-4 kolejne dni każdego tygodnia. W długotrwałym leczeniu obrzęków dobowa dawka podtrzymująca wynosi zwykle 40-80 mg. W leczeniu ciężkich obrzęków maksymalna dawka dobowa wynosi 600 mg, podawać w 3-4 dawkach podzielonych. W przewlekłej niewydolności nerek stosowano dawki do 1,5 g/dobę. Dzieci i młodzież: zwykle 1-3 mg/kg mc./raz na dobę. Maksymalna dawka dobowa, niezależnie od masy ciała dziecka, wynosi 40 mg. W leczeniu długotrwałym należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną. Ze względu na postać farmaceutyczną, preparatu nie należy stosować u niemowląt i dzieci, które nie potrafią połknąć tabletki. Szczególne grupy pacjentów. W przypadku uszkodzeń wątroby eliminacja furosemidu jest zmniejszona do 50%. Uszkodzenie nerek ma niewielki wpływ na szybkość eliminacji furosemidu, ale mniej niż 20% pozostałej czynnej funkcji nerek wydłuża czas eliminacji. U pacjentów w podeszłym wieku eliminacja furosemidu jest spowolniona, co może wymagać zmiany dawkowania. Dawkę należy stopniowo zwiększać do uzyskania oczekiwanego skutku terapeutycznego. Sposób podania. Lek można zażywać niezależnie od posiłków.

Uwagi

Podczas leczenia furosemidem należy monitorować czynności nerek oraz stężenie elektrolitów (szczególnie potasu, sodu, wapnia), wodorowęglanów, kreatyniny, mocznika, kwasu moczowego i glukozy w osoczu oraz kontrolować morfologię krwi. Furosemid może zaburzać sprawność psychofizyczną, co może zmniejszać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex