Glimepiride Genoptim

Reklama

Glimepiride Genoptim - skład

1 tabl. zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu. Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Glimepiride Genoptim - działanie

Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Działanie glimepirydu polega głównie na stymulowaniu wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki. Ponadto glimepiryd zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejsza wychwyt insuliny przez wątrobę. Biodostępność podanego doustnie glimepirydu jest całkowita. C_max w surowicy krwi jest osiągane w ciągu ok. 2,5 h po podaniu. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi >99%. Średni T_0,5 wynosi 5-8 h. Lek jest wydalany w 58% z moczem oraz w 35% z kałem. Zarówno w moczu, jak i w kale zidentyfikowano dwa metabolity (pochodną hydroksylową i pochodną karboksylową), najprawdopodobniej powstałe w wyniku przemian w wątrobie (głównie przez CYP2C9). Po doustnym podaniu glimepirydu końcowy T_0,5 tych metabolitów wynosił odpowiednio 3-6 h i 5-6 h.

Reklama

Glimepiride Genoptim - wskazania

Leczenie cukrzycy typu 2, gdy dieta, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie są wystarczająco skuteczne.

Reklama

Glimepiride Genoptim - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na glimepiryd, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Cukrzyca typu I. Śpiączka cukrzycowa. Kwasica ketonowa. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lub wątroby, wymagana jest zamiana leczenia na insulinę.

Reklama

Glimepiride Genoptim - ostrzeżenia

W przypadku nieregularnego spożywania posiłków lub pomijania posiłków, leczenie glimepirydem może prowadzić do hipoglikemii. Czynniki mogące wpłynąć na rozwój hipoglikemii: niechęć lub (częściej u pacjentów w podeszłym wieku) niezdolność do współpracy z lekarzem; niedożywienie, nieregularne przyjmowanie posiłków, pomijanie posiłków, poszczenie; brak równowagi pomiędzy wysiłkiem fizycznym a ilością spożywanych węglowodanów; zmiana diety; spożywanie alkoholu, szczególnie z jednoczesnym pomijaniem posiłków; zaburzenia czynności nerek; ciężkie zaburzenia czynności wątroby; przedawkowanie glimepirydu; niektóre niekontrolowane schorzenia endokrynologiczne prowadzące do zaburzenia przemiany węglowodanów lub rozregulowania cukrzycy (np. niektóre zaburzenia czynności tarczycy oraz przedniego płata przysadki lub niewydolność kory nadnerczy); jednoczesne przyjmowanie niektórych leków. Leczenie preparatem wymaga regularnego kontrolowania stężenia cukru we krwi i w moczu. Ponadto zaleca się oznaczanie wskaźnika glikozylowanej hemoglobiny. W czasie leczenia wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie oznaczanie liczby leukocytów i płytek krwi). W sytuacjach stresowych (np. wypadek, poważna operacja, infekcje ze stanem gorączkowym itp.) może być wskazana czasowa zmiana leku na insulinę. Leczenie pochodnymi sulfonylomocznika pacjentów z niedoborem G-6-PD może prowadzić do niedokrwistości hemolitycznej - należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z niedoborem G-6-PD lub rozważyć zastosowanie alternatywnego leku, który nie należy grupy pochodnych sulfonylomocznika. Preparat zawiera laktozę jednowodną - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Glimepiride Genoptim - ciąża

Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży. Jeżeli pacjentka leczona glimepirydem planuje ciążę lub zajdzie w ciążę, należy zastąpić jak najszybciej ten sposób leczenia na terapię insuliną. Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania glimepirydu.

Reklama

Glimepiride Genoptim - efekty uboczne

Rzadko: małopłytkowość, leukopenia, erytrocytopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia (zazwyczaj ustępujące po przerwaniu leczenia), hipoglikemia, zaburzenie smaku, łysienie, zwiększenie masy ciała. Bardzo rzadko: alergiczne zapalenie naczyń, łagodne reakcje nadwrażliwości (które mogą ulec nasileniu do ciężkich reakcji z dusznością, zmniejszeniem ciśnienia tętniczego i możliwym wstrząsem), nudności, wymioty, biegunka, ucisk lub uczucie pełności żołądka, ból brzucha, nieprawidłowa czynność wątroby (np. z cholestazą lub żółtaczką), zapalenie wątroby i niewydolność wątroby, zmniejszenie stężenia sodu w surowicy. Częstość nieznana: ciężka małopłytkowość z liczbą płytek mniejszą niż 10 000/μl i plamicą małopłytkową, nadwrażliwość krzyżowa na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidów lub substancji pokrewnych, zaburzenia widzenia (przemijające i występują zwykle po rozpoczęciu leczenia, na skutek zmian stężenia glukozy we krwi), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, reakcje nadwrażliwości skórnej takie, jak świąd, wysypka oraz pokrzywka i nadwrażliwość na światło.

Glimepiride Genoptim - interakcje

Jednoczesne przyjmowanie glimepirydu z niektórymi lekami może powodować zarówno nasilenie jak i osłabienie działania hipoglikemizującego glimepirydu. Glimepiryd jest metabolizowany przez CYP2C9. Metabolizm glimepirydu może być zmieniony pod wpływem indukcji (np. ryfampicyny) lub zahamowania (np. flukonazolu) CYP2C9. Podanie flukonazolu (jednego z najsilniejszych inhibitorów CYP2C9) powoduje ok. 2-krotne zwiększenie AUC glimepirydu. Wskutek stosowania jednego z następujących leków może wystąpić nasilenie działania zmniejszającego stężenie cukru we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do hipoglikemii, np.: fenylobutazon, azapropazon oraz oksyfenbutazon; insulina oraz doustne leki przeciwcukrzycowe, jak metformina; salicylany oraz kwas p-aminosalicylowy; steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe; chloramfenikol, niektóre sulfonamidy o długotrwałym działaniu, tetracykliny, antybiotyki z grupy chinolonów i klarytromycyna; leki przeciwzakrzepowe z grupy pochodnych kumaryny; fenfluramina; dizopiramid; fibraty; inhibitory ACE; fluoksetyna, inhibitory MAO; allopurynol, probenecyd, sulfinpirazon; sympatykolityki; cyklo-, tro- i ifosfamid; mikonazol, flukonazol; pentoksyfilina (duże dawki podawane pozajelitowo); trytokwalina. Wskutek stosowania jednego z następujących leków może wystąpić osłabienie działania zmniejszającego stężenie cukru we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do zwiększenia stężenia cukru we krwi, np.: estrogeny i progestageny; saluretyki, diuretyki tiazydowe; leki stymulujące tarczycę, glikokortykosteroidy; pochodne fenotiazyny, chloropromazyna; adrenalina i sympatykomimetyki; kwas nikotynowy (w dużych dawkach) oraz pochodne kwasu nikotynowego; leki przeczyszczające (długotrwałe stosowanie); fenytoina, diazoksyd; glukagon, barbiturany oraz ryfampicyna; acetazolamid. Antagoniści receptora H₂, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna oraz rezerpina mogą powodować zarówno nasilenie jak i osłabienie działania hipoglikemizującego. Pod wpływem działania leków sympatykolitycznych, takich jak leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna, guanetydyna oraz rezerpina, osłabieniu lub zniesieniu może ulec kompensacyjna regulacja pochodzenia adrenergicznego. Alkohol może nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu w sposób nieprzewidywalny. Glimepiryd może zarówno nasilać, jak i osłabiać działanie pochodnych kumaryny. Kolesewelam wiąże się z glimepirydem i zmniejsza wchłanianie glimepirydu z przewodu pokarmowego. Nie obserwowano interakcji kiedy glimepiryd został przyjęty co najmniej na 4 h przed kolesewelamem. Dlatego glimepiryd należy podawać co najmniej 4 h przed kolesewelamem.

Glimepiride Genoptim - dawkowanie

Doustnie. Dawkowanie zależy od wyników stężenia glukozy we krwi i moczu. Początkowa dawka wynosi 1 mg na dobę. Jeśli taka dawka zapewnia dobrą kontrolę glikemii, należy ją przyjąć jako dawkę podtrzymującą. W przypadku braku zadowalającej kontroli, dawkę należy stopniowo zwiększać, na podstawie wyników kontroli glikemii, w odstępach 1-2 tyg. między kolejnymi wielkościami dawek, do osiągnięcia dawki dobowej 2, 3 lub 4 mg. Tylko w wyjątkowych przypadkach dawka większa niż 4 mg na dobę daje lepsze wyniki terapeutyczne. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg. U pacjentów, u których po podawaniu maksymalnej dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można zastosować leczenie skojarzone z glimepirydem. Utrzymując dawkę metforminy, należy rozpocząć podawanie glimepirydu od małych dawek, które w zależności od pożądanej kontroli stężenia glukozy zwiększa się, aż do maksymalnej dawki dobowej. Leczenie skojarzone powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza. U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej glimepirydu nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można w razie konieczności, rozpocząć jednoczesne leczenie insuliną. Utrzymując dawkę glimepirydu, należy rozpocząć podawanie insuliny od małych dawek, które stopniowo zwiększa się w zależności od pożądanej kontroli stężenia glukozy. Leczenie skojarzone powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza. Wystąpienie u pacjenta hipoglikemii po przyjęciu 1 mg glimepirydu na dobę, oznacza możliwość kontrolowania glikemii wyłącznie za pomocą samej diety. W czasie leczenia, gdy na skutek poprawy kontroli cukrzycy wzrasta wrażliwość na insulinę, zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszyć. Z tego względu, w celu uniknięcia hipoglikemii, należy rozważyć okresowe zmniejszenie dawki lub całkowite odstawienie leku. Zmianę dawkowania należy także rozważyć w przypadku wystąpienia zmiany masy ciała lub trybu życia pacjenta oraz wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii. Możliwe jest dokonanie zmiany sposobu leczenia zastępując inne doustne leki przeciwcukrzycowe glimepirydem. W razie zmiany leku na glimepiryd należy wziąć pod uwagę dawkę oraz T_0,5 poprzednio stosowanego leku. W przypadku niektórych leków, szczególnie leków przeciwcukrzycowych o długim T_0,5 (np. chlorpropamid), zaleca się zachowanie kilkudniowego okresu na wydalenie leku, w celu zminimalizowania ryzyka hipoglikemii spowodowanego łącznym działaniem. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg/dobę. W zależności od reakcji na leczenie, dawka może być stopniowo zwiększana zgodnie z powyższymi zaleceniami. W wyjątkowych przypadkach, u pacjentów z cukrzycą typu 2 leczonych insuliną, wskazana może być zmiana leczenia na glimepiryd. Zmiana sposobu leczenia powinna odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza. Ponieważ dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci i młodzieży są niewystarczające, nie zaleca się stosowania. Sposób podania. Zaleca się przyjmowanie leku na krótko przed lub w trakcie śniadania, lub gdy pominięto śniadanie na krótko przed pierwszym głównym posiłkiem. W przypadku pominięcia dawki, nie należy jej korygować zwiększając następną dawkę. Tabletki należy połknąć, bez żucia, popijając płynem.

Glimepiride Genoptim - uwagi

W czasie leczenia należy stosować właściwą dietę oraz regularne ćwiczenia fizyczne. Zdolność koncentracji i szybkość reakcji chorych na cukrzycę może ulec osłabieniu na skutek hipoglikemii lub hiperglikemii lub np. z powodu zaburzeń widzenia. Może to stwarzać zagrożenie w sytuacjach wymagających szczególnej koncentracji (np. prowadzenie pojazdu lub obsługiwanie maszyny). Pacjenta należy poinformować, że w czasie prowadzenia pojazdów powinien unikać sytuacji mogących prowadzić do wystąpienia hipoglikemii. Ma to szczególnie znaczenie u pacjentów z niską świadomością lub brakiem świadomości o objawach ostrzegawczych hipoglikemii lub u których hipoglikemia występuje często. W takich przypadkach należy rozważyć, czy prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn jest wskazane.