Znajdź lek

Hytrin

Działanie

Lek blokujący receptory α1-adrenergiczne. Obniża ciśnienie skurczowe i rozkurczowe, zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej. Działanie na ciśnienie rozkurczowe jest najbardziej zaznaczone. Ponadto chlorowodorek terazosyny powoduje poprawę hemodynamiki moczu i zmniejsza nasilenie objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Chlorowodorek terazosyny jest właściwie całkowicie wchłaniany. W minimalnym stopniu ulega biotransformacji w wątrobie w wyniku efektu pierwszego przejścia i prawie cała dawka obecna jest w krwiobiegu w postaci związku macierzystego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po ok. 1 h po podaniu. T0,5 wynosi ok. 12 h. Lek wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza. Ok. 10% podanej doustnie dawki wydala się w postaci związku macierzystego z moczem, a ok. 20% z kałem. Pozostałość wydalana jest w postaci metabolitów. Ogółem ok. 40% podanej dawki wydalane jest z moczem, a ok. 60% - z kałem.

Wskazania

Zmniejszenie nasilenia objawów przedmiotowych i podmiotowych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego w monoterapii. Leczenie nadciśnienia tętniczego w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami o działaniu hipotensyjnym. Lek jest przeznaczony do stosowania u osób w wieku od 18 do 64 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na terazosynę, jej analogi lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na innych antagonistów receptorów α-adrenergicznych. Omdlenia podczas mikcji w wywiadzie.

Środki ostrożności

Chlorowodorek terazosyny może spowodować znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza hipotonię ortostatyczną i omdlenie, związane z przyjęciem pierwszej dawki lub kilku pierwszych dawek. Podobne działanie możne wystąpić w przypadku przerwania leczenia lub pominięcia kilku dawek leku, a następnie wznowienia terapii. Informowano również o omdleniach podczas stosowania innych leków blokujących receptory α1-adrenergiczne w związku z szybkim zwiększaniem dawki lub wprowadzeniem innego leku hipotensyjnego. Uważa się, że omdlenie spowodowane jest nasilonym ortostatycznym obniżeniem ciśnienia tętniczego, choć niekiedy omdlenie poprzedzał napad ciężkiej tachykardii nadkomorowej z częstością akcji serca 120-160 uderzeń na min. W celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia omdlenia lub ciężkiego niedociśnienia tętniczego leczenie należy zawsze rozpoczynać od dawki 1 mg terazosyny podawanej wieczorem, po położeniu się pacjenta do łóżka. Tabletki 2 mg, 5 mg lub 10 mg nie są wskazane w początkowym okresie leczenia. Należy zachować ostrożność, gdy rozpoczyna się podawanie dodatkowych leków hipotensyjnych. Pacjenta należy ostrzec, aby unikał sytuacji grożących urazem w przypadku wystąpienia omdlenia w początkowym okresie leczenia. W przypadku omdlenia pacjenta należy położyć i w razie potrzeby zastosować leczenie podtrzymujące. Chlorowodorek terazosyny nie jest zalecany u pacjentów zgłaszających w wywiadzie omdlenia podczas oddawania moczu. Częściej niż omdlenia występują inne objawy obniżonego ciśnienia tętniczego, takie jak zawroty głowy o różnym nasileniu oraz kołatanie serca. Pacjenci wykonujący zawody, w których dolegliwości te mogą powodować problemy, powinni zachować szczególną ostrożność podczas leczenia. Pacjentów należy ostrzec, aby unikali sytuacji grożących urazem w przypadku wystąpienia omdlenia w początkowym okresie leczenia chlorowodorkiem terazosyny. Należy im również doradzić, by siadali lub kładli się w razie wystąpienia objawów obniżonego ciśnienia tętniczego, choć objawy te nie zawsze mają charakter ortostatyczny. Muszą też zachować ostrożność podnosząc się z pozycji siedzącej lub leżącej. Jeśli zawroty głowy o różnym nasileniu lub kołatanie serca są szczególnie dolegliwe, należy poinformować o tym lekarza, który rozważy odpowiednie dostosowanie dawki. W celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego przed rozpoczęciem stosowania inhibitorów fosfodiestrazy-5 pacjent powinien mieć ustaloną regularną dawkę dobową leków blokujących receptory α1-adrenergiczne. Ze względu na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki okulista operujący pacjenta powinien być przygotowany na konieczność modyfikacji techniki chirurgicznej. Nie wydaje się, aby zaprzestanie stosowania leków blokujących receptory α1-adrenergiczne przed operacją zaćmy mogło przynieść jakieś korzyści. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci. Preparat zawiera laktozę - nie może być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie przeprowadzono odpowiednich, kontrolowanych badań u kobiet w ciąży i nie ustalono bezpieczeństwa stosowania chlorowodorku terazosyny w okresie ciąży. Preparat może być stosowany u kobiet w ciąży jedynie w przypadkach, gdy oczekiwane korzyści z jego stosowania u matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Nie wiadomo, czy chlorowodorek terazosyny przenika do mleka matki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania chlorowodorku terazosyny u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Łagodny rozrost gruczołu krokowego. Często: zawroty głowy, ból głowy, hipotonia ortostatyczna, niewyraźne widzenie/niedowidzenie, szumy uszne, przekrwienie błony śluzowej nosa/nieżyt nosa, duszność, nudności, zaburzenia erekcji, astenia senność, impotencja,. Niezbyt często: zmniejszenie popędu płciowego, omdlenie, kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie, obrzęki obwodowe, zwiększenie masy ciała. Po wprowadzeniu leku do obrotu: trombocytopenia, migotanie przedsionków, priapizm, reakcja anafilaktyczna (rzadko), nadciśnienie tętnicze. Nadciśnienie tętnicze. Bardzo często: astenia, zawroty głowy, bóle głowy. Często: zapalenie zatok, nerwowość, senność, parestezje, niedociśnienie tętnicze, omdlenie, niewyraźne widzenie, kołatanie serca, tachykardia przekrwienie błony śluzowej nosa, duszność, nudności, obrzęki obwodowe, bóle pleców, bóle mięśniowo-szkieletowy, zaburzenia erekcji. Niezbyt często: obrzęki, zmniejszenie popędu płciowego, depresja. Rzadko: zwiększenie masy ciała. Następujące dodatkowe reakcje niepożądane zgłosił co najmniej 1% pacjentów, którzy otrzymywali chlorowodorek terazosyny w ramach kontrolowanych lub otwartych, krótko- i długookresowych badań klinicznych lub też zgłaszano je po wprowadzeniu leku do obrotu: zapalenie oskrzeli, zapalenia gardła, nieżyt nosa, zakażenie dróg moczowych (głównie u kobiet w wieku pomenopauzalnym), trombocytopenia, reakcje nadwrażliwości, dna, lęk, bezsenność, zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego), zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, szumy uszne, arytmia, migotanie przedsionków, rozszerzenie naczyń krwionośnych, krwawienie z nosa, kaszel, ból części ustnej gardła, ból brzucha, zaparcie, biegunka, suchość w jamie ustnej, uczucie dyskomfortu w brzuchu, wymioty, wzdęcia, świąd, wysypka, nadmierna potliwość, obrzęk twarzy, obrzęk naczynioruchowy, ból stawów, zapalenie stawów, zaburzenia stawów, ból mięśni, ból szyi, ból mięśniowo-szkieletowy, nietrzymanie moczu (szczególnie u pacjentek po menopauzie), nagłe parcie na mocz, długotrwały wzwód, ból w klatce piersiowej, gorączka, grypa, zespół wiotkiej tęczówki (podczas operacji zaćmy, w związku z leczeniem lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne).

Interakcje

Jednoczesne stosowanie chlorowodorku terazosyny i inhibitorów fosfodiestrazy-5 (PDE-5) (np. sildenafil, tadalafil, wardenafil) może prowadzić do wystąpienia objawowego niedociśnienia u niektórych pacjentów. Łagodny rozrost gruczołu krokowego. Profil zdarzeń niepożądanych u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego leczonych równocześnie NLPZ, teofiliną, lekami stosowanymi w dławicy piersiowej, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, inhibitorami ACE lub lekami moczopędnymi porównywano z profilem w ogólnej leczonej populacji. Nie zaobserwowano istotnych z klinicznego punktu widzenia interakcji, z wyjątkiem interakcji z inhibitorami ACE i lekami moczopędnymi. W tej niewielkiej podgrupie pacjentów (pacjenci leczeni chlorowodorkiem terazosyny oraz inhibitorami ACE lub lekami moczopędnymi) odsetek pacjentów zgłaszających zawroty głowy lub inne zdarzenia niepożądane wiążące się z zawrotami głowy był większy niż w całej populacji pacjentów leczonych chlorowodorkiem terazosyny. Nadciśnienie tętnicze. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym chlorowodorek terazosyny stosowano z lekami moczopędnymi oraz różnymi lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne. Nie zaobserwowano nieoczekiwanych interakcji. Nie obserwowano interakcji u pacjentów przyjmujących jednocześnie następujące leki lub grupy leków: 1) przeciwbólowe/przeciwzapalne (np. acetaminofen, aspiryna, kodeina, ibuprofen, indometacyna); 2) antybiotyki (np. erytromycyna, trimetoprym, sulfametoksazol); 3) antycholinergiczne/sympatykomimetyczne (np. chlorowodorek fenylefryny, chlorowodorek fenylpropanolaminy, chlorowodorek pseudoefedryny); 4) leki stosowane w dnie (np. allopurynol); 5) przeciwhistaminowe (np. chlorfenyramina); 6) leki działające na układ krążenia (np. atenolol, hydrochlorotiazyd, metyklotiazyd, propranolol); 7) kortykosteroidy; 8) leki działające na przewód pokarmowy (np. leki neutralizujące pH soku żołądkowego); 9) przeciwcukrzycowe; 10) uspokajające i anksjolityczne (np. diazepam). Należy zachować ostrożność podczas stosowania chlorowodorku terazosyny w skojarzeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (np. lekami blokującymi kanał wapniowy), aby uniknąć znacznego niedociśnienia tętniczego. Podczas jednoczesnego stosowania leku moczopędnego lub innego leku o działaniu hipotensyjnym może być konieczne zmniejszenie i ponowne dostosowanie dawki chlorowodorku terazosyny.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Wielkość dawki ustala się indywidualnie, zgodnie z odpowiedzią pacjenta na leczenie. Poniższe informacje stanowią ogólne zalecenia odnośnie stosowania leku. Dawka początkowa. Dawka początkowa wynosi 1 mg raz na dobę, wieczorem, po położeniu się do łóżka. Nie należy stosować większej dawki. W początkowym okresie leczenia należy ściśle przestrzegać takiego schematu dawkowania, aby ograniczyć do minimum możliwość wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Kolejne dawki. Łagodny rozrost gruczołu krokowego. Dawkę należy stopniowo zwiększać, aż do osiągnięcia pożądanej odpowiedzi klinicznej. Zalecany zwykle zakres dawkowania wynosi 5-10 mg raz na dobę. Szybkość wypływu moczu mierzona ok. 24 h po podaniu ostatniej dawki wykazała, że w łagodnym rozroście gruczołu krokowego korzystne działanie utrzymuje się przez cały okres przerwy między kolejnymi dawkami. Zmniejszenie nasilenia objawów choroby stwierdzano już po 2 tyg. od rozpoczęcia leczenia chlorowodorkiem terazosyny. Do poprawy szybkości wypływu moczu dochodzi nieco później. Jeśli przerwie się podawanie chlorowodorku terazosyny na kilka dni lub dłużej, to wznawiając leczenie należy zastosować dawkę początkową. Nadciśnienie tętnicze. Dawkę należy stopniowo zwiększać, aż do osiągnięcia pożądanego obniżenia ciśnienia tętniczego. Zalecany zwykle zakres dawkowania wynosi 1-5 mg raz na dobę, chociaż u niektórych pacjentów należy zastosować dawkę 20 mg/dobę. Nie wydaje się, aby dawki większe niż 20 mg powodowały dalsze zmniejszenie ciśnienia tętniczego. Nie badano stosowania dawek większych niż 40 mg. Przed przyjęciem kolejnej dawki leku należy regularnie mierzyć ciśnienie krwi, aby sprawdzić, czy kontrola nadciśnienia utrzymuje się przez cały czas. Pomocne może być również mierzenie ciśnienia krwi 2 do 3 h po przyjęciu dawki (aby sprawdzić, czy maksymalna i minimalna odpowiedź na działanie leku jest podobna) oraz rejestrowanie takich objawów jak zawroty głowy lub kołatanie serca (które mogą być spowodowane zbyt silnym obniżeniem ciśnienia tętniczego). Jeśli po 24 h dochodzi do znacznego zmniejszenia efektu terapeutycznego, można rozważyć zwiększenie dawki leku lub stosowanie 2 razy na dobę. Jeśli przerwie się podawanie chlorowodorku terazosyny na kilka dni lub dłużej, to wznawiając leczenie należy zastosować dawkę początkową. W badaniach klinicznych lek podawano rano, z wyjątkiem dawki początkowej.

Uwagi

W kontrolowanych badaniach klinicznych obserwowano niewielkie ale statystycznie istotne obniżenie wartości hematokrytu, poziomu hemoglobiny, liczby białych krwinek, stężenia białka całkowitego i albumin. Wyniki te wskazują na możliwość wystąpienia hemodylucji. Leczenie chlorowodorkiem terazosyny przez okres do 24 mies. nie wpływało istotnie na poziom swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA). Ze względu na możliwość wystąpienia senności lub ospałości, szczególnie po rozpoczęciu leczenia, zmianie dawki lub powtórnym rozpoczęciu leczenia, należy poinformować pacjentów o konieczności zachowania ostrożności w czasie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych. Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia omdleń i objawów ortostatycznego obniżenia ciśnienia tętniczego, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Powinni oni unikać prowadzenia pojazdów mechanicznych lub wykonywania stwarzających zagrożenie prac po przyjęciu pierwszej dawki, po zwiększeniu dawki oraz w czasie wznowienia leczenia po jego uprzednim przerwaniu.

Pharmindex