Znajdź lek

Indapres

Działanie

Hipotensyjny lek moczopędny, pochodna sulfonamidowa, o właściwościach farmakologicznych podobnych do diuretyków tiazydowych. Po zastosowaniu dawki 2,5 mg na dobę działanie przeciwnadciśnieniowe jest największe, a działanie moczopędne jest nieistotne klinicznie. Indapamid stosowany w dawce 2,5 mg na dobę u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym zmniejsza naczyniową nadreaktywność na noradrenalinę oraz zmniejsza całkowity opór obwodowy i opór naczyniowy. Mechanizm naczyniowy obejmuje: zmniejszenie kurczliwości mięśni gładkich naczyń krwionośnych poprzez modyfikację wymiany jonowej w błonie komórkowej, zwłaszcza wapnia; rozszerzenie naczyń krwionośnych poprzez pobudzenie syntezy prostaglandyny PGE2 oraz prostacykliny PGI2 o właściwościach rozkurczających naczynia krwionośne i zapobiegającej agregacji płytek krwi; nasilenie rozkurczającego działania bradykininy na naczynia krwionośne. Wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Cmax we krwi występuje po 1-2 h. Wydalany jest przez nerki (70%) i z kałem (ok. 23%). Około 7% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 15-18 h.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze samoistne, w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne sulfonamidy lub substancje pomocnicze. Ciężka niewydolność nerek. Encefalopatia wątrobowa lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Hipokaliemia.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (w razie wystąpienia objawów encefalopatii lek należy odstawić), zwłaszcza w przypadku zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej. Jeśli wystąpi nadwrażliwość na światło, zaleca się przerwanie leczenia. Gdy konieczne jest podawanie leku, należy chronić skórę przed światłem słonecznym i sztucznym promieniowaniem ultrafioletowym UVA. Przed rozpoczęciem leczenia oraz następnie w regularnych odstępach czasu należy oznaczać stężenie sodu we krwi; u osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z marskością wątroby kontrola ta powinna być częstsza. Leczenie tiazydowymi lekami moczopędnymi powoduje zwiększone ryzyko hipokaliemii - należy zapobiegać jej wystąpieniu, zwłaszcza w grupach dużego ryzyka, tj. u pacjentów w podeszłym wieku, niedożywionych, jednocześnie przyjmujących inne leki, z marskością wątroby, z obrzękami i (lub) wodobrzuszem, z chorobą naczyń wieńcowych i niewydolnością serca. Hipokaliemia zwiększa kardiotoksyczność glikozydów naparstnicy i ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Do grupy ryzyka należą także pacjenci z wydłużonym odcinkiem QT. Hipokaliemia, podobnie jak i bradykardia, usposabia do rozwoju ciężkich zaburzeń rytmu serca, szczególnie typu torsades de pointes. Należy regularnie i odpowiednio często oznaczać stężenie potasu we krwi; pierwsze oznaczenie powinno być wykonane w 1. tyg. leczenia. Tiazydowe leki moczopędne mogą zmniejszać wydalanie wapnia z moczem, powodując nieznaczną i przemijającą hiperkalcemię. Znaczna hiperkalcemia może być skutkiem nierozpoznanej nadczynności przytarczyc. Należy przerwać leczenie indapamidem przed przeprowadzeniem badania oceniającego czynność przytarczyc. Należy monitorować stężenie glukozy u pacjentów z cukrzycą, szczególnie jeśli współistnieje hipokaliemia. U pacjentów z hiperurykemią istnieje tendencja do zwiększania częstości napadów dny. Celowość stosowania leków moczopędnych u pacjentów z dną moczanową lub cukrzycą należy szczególnie ostrożnie rozważyć. Lek jest w pełni skuteczny jedynie, gdy czynność nerek jest prawidłowa lub nieznacznie zaburzona, tj. stężenie kreatyniny <25 mg/l, tj. 220 mmol/l u dorosłych). Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku. Może wystąpić przemijająca czynnościowa niewydolność nerek, która nie powoduje żadnych następstw u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, natomiast może nasilić już istniejącą niewydolność nerek. Ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży, preparat nie jest zalecany w tej grupie wiekowej. Ze względu na zawartość laktozy, nie należy stosować leku u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Należy unikać stosowania preparatu w ciąży (leki moczopędne mogą powodować niedokrwienie płodowo-łożyskowe z ryzykiem zaburzenia wzrostu płodu). Nigdy nie należy stosować leków moczopędnych w celu leczenia fizjologicznych obrzęków występujących w czasie ciąży. Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią (indapamid przenika do mleka kobiecego).

Działania niepożądane

Często: wysypka grudkowo-plamista. Niezbyt często: wymioty, plamica. Rzadko: zawroty głowy, zmęczenie, ból głowy, parestezje, nudności, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie tętnicze, zapalenie trzustki, zaburzenia czynności wątroby, hiperkalcemia, obrzęk naczynioruchowy i (lub) pokrzywka, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, zespół Stevensa- Johnsona, niewydolność nerek. Częstość nieznana: omdlenia, torsades de pointes (potencjalnie śmiertelne), ryzyko encefalopatii wątrobowej w przebiegu niewydolności wątroby, zapalenie wątroby, nasilenie objawów współistniejącego ostrego tocznia rumieniowatego układowego, nadwrażliwość na światło, wydłużenie odstępu QT, zwiększenie stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, utrata potasu z hipokaliemią o szczególnie ciężkim przebiegu u niektórych pacjentów z grup dużego ryzyka, hiponatremia z hipowolemią powodująca odwodnienie i niedociśnienie ortostatyczne (jednoczesna utrata jonów chloru może prowadzić do wtórnej, kompensacyjnej zasadowicy metabolicznej).

Interakcje

Indapamidu nie należy stosować jednocześnie z solami litu, ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia litu we krwi z objawami przedawkowania (w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania należy dokładnie monitorować stężenie litu we krwi i odpowiednio dostosować jego dawkę). Należy zachować ostrożność, stosując jednocześnie z indapamidem leki, które mogą wywołać zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np.: leki przeciwarytmiczne grupy Ia i III (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid, amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), niektóre leki przeciwpsychotyczne (fenotiazyny: chlorpromazyna, cyjamemazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna; benzamidy: amisulpiryd, sulpiryd, sultopryd, tiapryd; butyrofenony: droperydol, haloperydol) oraz inne: beprydyl, cyzapryd, difemanil, erytromycyna i.v., halofantryna, mizolastyna, pentamidyna, sparfloksacyna, moksyfloksacyna, winkamina i.v. - hipokaliemia po zastosowaniu indapamidu zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca, które mogą wystąpić po podaniu tego typu leków; przed rozpoczęciem leczenia skojarzonego należy obserwować, czy u pacjenta nie rozwija się hipokaliemia i w razie konieczności korygować stężenie potasu, podczas leczenia skojarzonego należy kontrolować stężenie elektrolitów w osoczu oraz wykonywać EKG; w przypadku hipokaliemii należy stosować leki niepowodujące ryzyka torsade de pointes. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania indapamidu i inhibitorów ACE. Podczas rozpoczynania leczenia inhibitorem ACE, u pacjentów ze stwierdzoną wcześniej hiponatremią, szczególnie u pacjentów ze zwężeniem tętnicy nerkowej, może dojść do nagłego niedociśnienia tętniczego i (lub) ostrej niewydolności nerek. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym ze względu na fakt, że uprzednie leczenie moczopędne może spowodować hiponatremię, należy: odstawić diuretyk na 3 dni przed rozpoczęciem stosowania inhibitora ACE i (jeżeli to konieczne) powrócić do leczenia lekiem moczopędnym nieoszczędzającym potasu lub rozpocząć leczenie inhibitorem ACE od małych dawek, stopniowo zwiększanych. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca leczenie należy rozpoczynać od bardzo małych dawek inhibitora ACE, jeżeli to możliwe po zmniejszeniu dawki leku moczopędnego nieoszczędzającego potasu. We wszystkich przypadkach należy monitorować czynność nerek (stężenie kreatyniny we krwi) przez pierwsze tygodnie leczenia inhibitorem ACE. Indapamid należy stosować ostrożnie z innymi lekami powodującymi hipokaliemię, takimi jak: amfoterycyna B i.v., gliko- i mineralokortykosteroidy (stosowane ogólnie), tetrakozaktyd, leki przeczyszczające o działaniu pobudzającym perystaltykę - należy kontrolować stężenie potasu we krwi. Zaleca się stosowanie leków przeczyszczających niepobudzających perystaltyki. Hipokaliemia zwiększa ryzyko toksycznego działania glikozydów naparstnicy - należy kontrolować stężenia potasu we krwi i EKG oraz w razie konieczności zmodyfikować leczenie. Baklofen nasila działanie przeciwnadciśnieniowe indapamidu – należy nawodnić pacjenta oraz na początku kontrolować czynność nerek. Ostrożnie stosować z lekami z grupy NLPZ (podawanymi ogólnie), łącznie z selektywnymi inhibitorami COX-2 i kwasem salicylowym w dużych dawkach (≥3 g/dobę), ze względu na osłabienie przeciwnadciśnieniowego działania indapamidu oraz ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek u pacjentów odwodnionych (należy monitorować czynność nerek oraz stan nawodnienia pacjenta). Leczenie skojarzone z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (amiloryd, spironolakton, triamteren) nie eliminuje ryzyka hipokaliemii lub hiperkaliemii (szczególnie w przypadku pacjentów z cukrzycą lub z niewydolnością nerek). Należy monitorować stężenie potasu w osoczu i EKG, a jeśli jest to konieczne ponownie rozważyć sposób leczenia. Metformina stosowana równocześnie z indapamidem może spowodować kwasicę mleczanową - nie należy stosować metforminy, jeśli stężenie kreatyniny we krwi wynosi >15 mg/l (135 µmol/l) u mężczyzn oraz >12 mg/l (110 µmol/l) u kobiet. Duże dawki środków cieniujących zawierających jod mogą zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek u pacjentów odwodnionych w wyniku przyjmowania leków moczopędnych - przed podaniem związku zawierającego jod należy odpowiednio nawodnić pacjenta. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyki nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe indapamidu i zwiększają ryzyko hipotonii ortostatycznej. Łączne podawanie z solami wapnia zwiększa ryzyko hiperkalcemii w wyniku zmniejszonego wydalania przez nerki. Podczas leczenia skojarzonego z cyklosporyną lub takrolimusem może zwiększyć się stężenie kreatyniny we krwi. Kortykosteroidy, tetrakozaktyd (podawane ogólnie) osłabiają działanie przeciwnadciśnieniowego indapamidu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. raz na dobę, rano. Działanie indapamidu zwiększa się z upływem czasu, a maksymalny efekt może być osiągnięty po kilku miesiącach od rozpoczęcia leczenia. Nie zaleca się stosowania dawek większych niż 2,5 mg na dobę ponieważ nie wykazują one silniejszego działania przeciwnadciśnieniowego, natomiast działanie moczopędne może być bardziej widoczne. Jeśli nie jest możliwe osiągnięcie zamierzonej wartości ciśnienia tętniczego przy użyciu dawki 2,5 mg na dobę, można zastosować inny lek przeciwnadciśnieniowy: lek β-adrenolityczny, inhibitor ACE, metyldopa, klonidyna oraz inne leki blokujące aktywność adrenergiczną. Nie jest zalecane stosowanie indapamidu z lekami moczopędnymi ponieważ może to prowadzić do hipokaliemii. U pacjentów w podeszłym wieku stężenia kreatyniny w osoczu należy skorygować uwzględniając wiek, masę ciała i płeć; preparat można stosować, kiedy czynność nerek jest prawidłowa lub zaburzona jedynie w niewielkim stopniu.

Uwagi

Lek może powodować fałszywie dodatnie wyniki testów antydopingowych. W czasie stosowania preparatu mogą wystąpić objawy związane ze zmniejszeniem ciśnienia tętniczego, szczególnie na początku leczenia lub podczas stosowania dodatkowo innego leku przeciwnadciśnieniowego, które mogą zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Pharmindex