Nowy sklep

już ON-LINE

Levemir

Działanie

Insulina detemir jest długo działającym analogiem insuliny. Otrzymywana jest w wyniku rekombinacji DNA z wykorzystaniem Saccharomyces cerevisiae. Działanie polega na zmniejszeniu stężenia glukozy we krwi, dzięki wychwytowi glukozy w następstwie wiązania się insuliny z receptorami insulinowymi w komórkach mięśniowych i tłuszczowych z jednoczesnym hamowaniem uwalniania glukozy z wątroby. W porównaniu z insuliną NPH profil działania insuliny detemir jest statystycznie istotnie mniej zmienny, a zatem bardziej przewidywalny. Wydłużenie czasu działania insuliny detemir jest możliwe dzięki powstawaniu silnych połączeń pomiędzy cząsteczkami insuliny detemir w miejscu wstrzyknięcia oraz wiązaniu albumin poprzez łańcuch boczny kwasu tłuszczowego. Dystrybucja insuliny detemir do tkanek docelowych na obwodzie przebiega wolniej w porównaniu do insuliny NPH. Połączenie powyższych mechanizmów wydłużających, zapewnia bardziej odtwarzalną absorpcję oraz profil działania insuliny detemir w porównaniu do insuliny NPH. Leczenie insuliną detemir umożliwia porównywalną z insuliną NPH kontrolę glikemii (HbA1c), wiąże się również z mniejszym ryzykiem wystąpienia nocnej łagodnej hipoglikemii i nie powoduje zwiększenia masy ciała. Czas działania, który wynosi do 24 h w zależności od dawki, umożliwia podawanie leku raz lub 2 razy na dobę. W przypadku podawania 2 razy na dobę, osiągnięcie stanu równowagi dynamicznej nastąpi po 2-3 dawkach. W przypadku dawek 0,2-0,4 j./kg mc. lek osiąga ponad 50% maksymalnego działania w czasie od 3-4 h do maksymalnie 14 h po wstrzyknięciu. Maksymalne stężenie w osoczu występuje między 6. a 8. h po podaniu. Zmienność wchłaniania leku pomiędzy poszczególnymi dawkami u tego samego pacjenta jest mniejsza w porównaniu z innymi insulinami bazowymi. Całkowita biodostępność insuliny detemir po podaniu podskórnym wynosi ok. 60%. Rozpad insuliny detemir przebiega podobnie do rozpadu insuliny ludzkiej; wszystkie powstające metabolity są nieaktywne. Końcowy T0,5 po podaniu podskórnym zależy od szybkości wchłaniania z tkanki podskórnej, wynosi 5-7 h w zależności od dawki.

Wskazania

Leczenie cukrzycy u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 1. roku życia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Nieodpowiednie dawkowanie lub przerwanie leczenia, szczególnie w cukrzycy typu 1, może prowadzić do hiperglikemii i cukrzycowej kwasicy ketonowej. U pacjentów, u których kontrola glikemii poprawiła się, np w wyniku intensywnej insulinoterapii mogą zmienić się objawy zapowiadające hipoglikemię. U pacjentów długo chorujących na cukrzycę objawy te mogą nie występować. Równocześnie występujące choroby, zwłaszcza zakażenia i stany gorączkowe zwykle zwiększają zapotrzebowanie pacjenta na insulinę. Współistniejące choroby nerek, wątroby lub choroby mające wpływ na nadnercza, przysadkę lub tarczycę mogą wymagać zmiany dawek insuliny. Przy zmianie typu insuliny wczesne objawy zapowiadające hipoglikemię mogą ulec zmianie lub stać się mniej nasilone. Zmiana typu lub rodzaju insuliny powinna odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza. Jeśli dostosowanie dawki jest konieczne, może to nastąpić podczas podania pierwszej dawki lub w ciągu pierwszych tygodni lub miesięcy. Istnieją ograniczone dane dotyczące pacjentów z ciężką hipoalbuminemią - u tych pacjentów zaleca się dokładne monitorowanie. U pacjentów leczonych pioglitazonem w skojarzeniu z insuliną istnieje ryzyko wystąpienia niewydolności serca (szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka niewydolności krążenia z przyczyn sercowych) - należy to wziąć pod uwagę w przypadku rozważania leczenia skojarzonego z pioglitazonem. Jeśli stosuje się leczenie skojarzone, pacjentów należy obserwować, czy nie pojawią się u nich oznaki i objawy niewydolności serca, przyrost masy ciała i obrzęki; należy zaprzestać stosowania pioglitazonu w przypadku nasilenia się objawów sercowych. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby zaleca się zintensyfikowane monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Wykazano skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u młodzieży i dzieci w wieku od 2 lat w badaniach trwających do 12 mies. - w tej grupie pacjentów zaleca się zintensyfikowane monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku u dzieci poniżej 2 lat. Leku nie należy podawać dożylnie. Należy unikać podania domięśniowego. Nie stosować w pompach insulinowych.

Ciąża i laktacja

Można rozważyć stosowanie leku w okresie ciąży, natomiast potencjalne korzyści muszą przewyższać możliwe zwiększenie wystąpienia ryzyka działań niepożądanych w okresie ciąży. W okresie ciąży lub jej planowania u pacjentek z cukrzycą zalecana jest wzmożona kontrola stężenia glukozy we krwi. Zapotrzebowanie na insulinę zwykle zmniejsza się w I trymestrze i stopniowo zwiększa się w czasie II i III trymestru ciąży, po porodzie gwałtownie wraca do wartości sprzed okresu ciąży. Nie wiadomo czy insulina detemir przenika do mleka ludzkiego; nie wykazano żadnego wpływu insuliny detemir na metabolizm noworodków i (lub) dzieci karmionych piersią. W czasie karmienia piersią może być konieczne dostosowanie dawki insuliny oraz diety.

Działania niepożądane

Bardzo często: hipoglikemia. Często: reakcje w miejscu wstrzyknięcia. Niezbyt często: reakcje uczuleniowe, reakcje potencjalnie uczuleniowe, pokrzywka, wysypka, wykwity skórne (jeśli lek stosowany w schemacie basal-bonus; kiedy stosowany jest w skojarzeniu z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi reakcje te występują często); zaburzenia refrakcji, retinopatia cukrzycowa, lipodystrofia (w tym lipohipertrofia, lipoatrofia) w miejscu wstrzyknięcia, obrzęk. Rzadko: neuropatia obwodowa. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne.

Interakcje

Zapotrzebowanie na insulinę mogą zmniejszać: doustne leki przeciwcukrzycowe, inhibitory MAO, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, inhibitory ACE, salicylany, steroidy anaboliczne i sulfonamidy. Zapotrzebowanie na insulinę mogą zwiększać: doustne środki antykoncepcyjne, leki tiazydowe, glikokortykosteroidy, hormony tarczycy, sympatykomimetyki, hormon wzrostu i danazol. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą maskować objawy hipoglikemii. Oktreotyd i lanreotyd mogą zmniejszać lub zwiększać zapotrzebowanie na insulinę. Alkohol może nasilać lub zmniejszać działanie hipoglikemizujące insuliny.

Dawkowanie

Indywidualnie, zgodnie z zapotrzebowaniem na insulinę. 1 jednostka (j.) insuliny detemir odpowiada 1 jednostce międzynarodowej (j.m.) insuliny ludzkiej. Lek może być stosowany samodzielnie jako insulina bazowa (basal) lub w skojarzeniu z insuliną szybko działającą (bolus). Może także być stosowany w skojarzeniu z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi i (lub) agonistami receptora GLP-1. Podczas stosowania leku w skojarzeniu z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub po dołączeniu do leczenia agonistami receptora GLP-1, u dorosłych zalecane jest stosowanie raz na dobę w dawce początkowej 0,1-0,2 j./kg lub 10 j. Dawka powinna być dostosowywana indywidualnie do potrzeb pacjenta. Podczas dołączania agonisty receptora GLP-1 do leczenia preparatem zalecane jest zmniejszenie dawki preparatu Levemir o 20%, w celu obniżenia ryzyka wystąpienia hipoglikemii. Następnie, dawkowanie należy dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta. Jeżeli lek stosowany jest jako insulina bazowa w systemie baza-bolus, powinien być podawany raz lub 2 razy na dobę w zależności od zapotrzebowania pacjenta. Dostosowanie dawki może być konieczne, gdy pacjent zwiększa aktywność fizyczną, zmienia dietę lub w czasie równocześnie występujących chorób. Podczas dostosowywania dawki w celu poprawy kontroli glikemii, pacjenci powinni zostać poinformowani i wyczuleni na możliwe objawy hipoglikemii. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz u młodzieży i dzieci powyżej 1. rż. zaleca się indywidualne dostosowanie dawki oraz zintensyfikowane monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania preparatu u dzieci poniżej 1. rż. nie zostało ustalone. Zmiana stosowanych rodzajów leków insulinowych. Podczas zmiany stosowanej insuliny o pośrednim lub długim czasie działania na insulinę detemir może być konieczne dostosowanie dawki i czasu podawania. W czasie zmiany stosowanego rodzaju insuliny i kilka tygodni po zmianie, zaleca się dokładne monitorowanie stężenia glukozy. Może zaistnieć konieczność dostosowania uzupełniającego leczenia przeciwcukrzycowego (dawki i (lub) czasu podawania doustnych leków przeciwcukrzycowych lub stosowanych insulin krótko/szybko działających). Sposób podania. Lek jest podawany tylko podskórnie. Leku nie wolno podawać dożylnie, gdyż może spowodować ciężką hipoglikemię. Należy także unikać podania domięśniowego. Nie może być stosowany w pompach insulinowych. Lek podaje się we wstrzyknięciu podskórnym w okolicę brzucha, udo, ramię, okolicę mięśnia naramiennego lub okolicę pośladkową. Miejsca wstrzyknięć należy zmieniać w obrębie tego samego obszaru w celu zmniejszenia ryzyka lipodystrofii. Długość działania będzie się różnić w zależności od dawki, miejsca wstrzyknięcia, przepływu krwi, temperatury i poziomu aktywności fizycznej. Wstrzyknięcie może być wykonane o dowolnej porze dnia, ale każdego dnia o tej samej porze. Pacjentom wymagającym dwóch dawek w celu osiągnięcia optymalnej kontroli stężenia glukozy we krwi na dobę, wieczorną dawkę można podawać wieczorem lub przed snem. Levemir Penfill jest przeznaczony do stosowania z systemami podawania insuliny firmy Novo Nordisk i igłami NovoFine lub NovoTwist.

Uwagi

W przypadku wystąpienia objawów hipoglikemii może dojść do upośledzenia koncentracji i zwolnienia czasu reakcji, co stanowi ryzyko podczas prowadzenia samochodu i obsługi urządzeń mechanicznych. U pacjentów, u których często występują stany hipoglikemii lub nie rozpoznają objawów zapowiadających hipoglikemię należy rozważyć możliwość prowadzenia pojazdów.

Pharmindex