Znajdź lek

Limeral

Działanie

Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Działanie glimepirydu polega głównie na stymulowaniu wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki. Ponadto zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejsza wychwyt insuliny przez wątrobę. Biodostępność podanego doustnie glimepirydu jest całkowita. Maksymalne stężenie leku we krwi jest osiągane w ciągu około 2,5 h po podaniu. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi >99%. Średni okres półtrwania we krwi wynosi 5-8 h. Po podaniu dużych dawek obserwowano nieznaczne wydłużenie okresu półtrwania. Lek jest wydalany w 58% z moczem oraz w 35% z kałem. Zarówno w moczu, jak i w kale zidentyfikowano dwa metabolity pochodzące prawdopodobnie z przemian w wątrobie: pochodną hydroksylową i pochodną karboksylową. Końcowy okres półtrwania tych metabolitów wynosił odpowiednio 3-6 h i 5-6 h.

Wskazania

Leczenie cukrzycy typu 2, gdy dieta, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie są wystarczająco skuteczne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na glimepiryd, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidu albo na pozostałe składniki preparatu. Cukrzyca insulinozależna. Śpiączka cukrzycowa. Kwasica ketonowa. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby.

Środki ostrożności

Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów dializowanych. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby wskazana jest zmiana leku na insulinę. Preparat zawiera laktozę - pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego preparatu.

Ciąża i laktacja

Glimepirydu nie należy stosować u kobiet w ciąży. Jeżeli pacjentka planuje ciążę lub jeżeli w trakcie leczenia zostanie stwierdzona ciąża, należy zastosować leczenie insuliną. Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia glimepirydem.

Działania niepożądane

Niezbyt często (>1/1000, <1/100): przemijające zaburzenia widzenia (szczególnie na początku leczenia). Rzadko (>1/10 000, <1/1000): zmiany w obrazie krwi (trombocytopenia, leukopenia, erytropenia, granulocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia) - zwykle ustępujące po odstawieniu leku; hipoglikemia; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Bardzo rzadko (<1/10 000): łagodne reakcje nadwrażliwości (które mogą nasilać się do ciężkich reakcji przebiegających z dusznością, obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi i niekiedy wstrząsem), leukoklastyczne zapalenie naczyń, nadwrażliwość krzyżowa na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub pokrewne substancje; nudności, wymioty, biegunka, wrażenie pełnego żołądka, bóle brzucha; zaburzenia czynności wątroby (np. zastój żółci i żółtaczka), zapalenie wątroby, niewydolność wątroby; skórne reakcje alergiczne (świąd, wysypka, pokrzywka), nadwrażliwość na światło; hiponatremia.

Interakcje

Glimepiryd jest metabolizowany przez izoenzym CYP2C9, metabolizm glimepirydu może być zmieniony pod wpływem leków indukujących CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub hamujących CYP2C9 (np. flukonazol). Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do hipoglikemii, może wystąpić na skutek jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: fenylbutazon, azapropazon oraz oksyfenbutazon, sulfinpirazon, insulina oraz doustne leki przeciwcukrzycowe, niektóre sulfonamidy o długotrwałym działaniu, metformina, tetracykliny, salicylany oraz kwas p-aminosalicylowy, inhibitory MAO, steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe, antybiotyki chinolonowe, chloramfenikol, probenecyd, leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny, mikonazol, fenfluramina, pentoksyfilina (przy dużych dawkach podawanych pozajelitowo), fibraty, trytokwalina, inhibitory konwertazy angiotensyny, flukonazol, fluoksetyna, allopurynol, sympatykolityki, cyklofosfamid, trofosfamid i ifosfamid. Osłabienie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, a tym samym hiperglikemia, może wystąpić na skutek jednoczesnego przyjmowania glimepirydu oraz następujących leków: estrogeny i progestageny, saluretyki, diuretyki tiazydowe, leki stymulujące tarczycę, glikokortykosteroidy, pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna, adrenalina i sympatykomimetyki, kwas nikotynowy (w dużych dawkach) oraz pochodne kwasu nikotynowego, leki przeczyszczające (długotrwale stosowane), fenytoina, diazoksyd, glukagon, barbiturany, ryfampicyna, acetazolamid. Antagoniści receptora H2, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna oraz rezerpina mogą powodować zarówno nasilenie, jak i osłabienie działania hipoglikemizującego. Alkohol może nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu w sposób nieprzewidywalny. Glimepiryd może zarówno nasilać, jak i osłabiać działanie pochodnych kumaryny.

Dawkowanie

Dawkowanie zależy od wyników badań stężenia glukozy we krwi i moczu. Początkowo glimepiryd podaje się w dawce 1 mg na dobę. Jeśli taka dawka zapewnia dobrą kontrolę glikemii, należy ją przyjąć jako dawkę podtrzymującą. W przypadku braku zadowalającej kontroli, dawkę należy stopniowo zwiększać, na podstawie wyników kontroli glikemii, w odstępach 1-2 tygodniowych do osiągnięcia dawki 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu na dobę. Tylko w wyjątkowych przypadkach dawka glimepirydu większa niż 4 mg na dobę daje lepsze wyniki terapeutyczne. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg.
U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można zastosować leczenie skojarzone z glimepirydem. Utrzymując dawkę metforminy, należy rozpocząć podawanie glimepirydu od małych dawek, które w zależności od skuteczności kontroli stężenia glukozy zwiększa się, aż do maksymalnej dawki dobowej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza.
U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej glimepirydu nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można w razie konieczności, rozpocząć jednoczesne leczenie insuliną. Utrzymując dawkę glimepirydu, należy rozpocząć podawanie insuliny od małych dawek, które stopniowo zwiększa się w zależności od skuteczności kontroli stężenia glukozy. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza.
W przypadku zmiany sposobu leczenia poprzez zastąpienie innych doustnych leków przeciwcukrzycowych glimepirydem, należy uwzględnić dawkę oraz okres półtrwania uprzednio stosowanych leków. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg na dobę. W zależności od wyników glikemii, dawka ta może być stopniowo zwiększana zgodnie z powyższymi zaleceniami.
Zazwyczaj pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest wystarczająca. Zaleca się przyjmowanie leku krótko przed lub w trakcie śniadania, lub - gdy pominięto śniadanie - krótko przed lub podczas pierwszego głównego posiłku. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody.
W czasie leczenia, gdy na skutek poprawy kontroli cukrzycy zwiększa się wrażliwość na insulinę, zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszyć. Z tego względu w celu uniknięcia hipoglikemii należy rozważyć zmniejszenie dawki lub całkowite odstawienie leku. Zmianę dawkowania należy także rozważyć w przypadku wystąpienia zmiany masy ciała lub trybu życia pacjenta oraz wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii.

Uwagi

W czasie leczenia należy stosować właściwą dietę oraz regularne ćwiczenia fizyczne. Leczenie glimepirydem wymaga regularnego kontrolowania stężenia glukozy we krwi i w moczu. Ponadto zaleca się oznaczanie stężenia hemoglobiny glikozylowanej. W czasie leczenia preparatem wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie oznaczanie liczby leukocytów i trombocytów). W sytuacjach stresowych może być wskazana czasowa zmiana leku na insulinę. Zdolność koncentracji i szybkość reakcji u chorych na cukrzycę może ulec osłabieniu na skutek hipoglikemii lub hiperglikemii lub np. z powodu zaburzeń widzenia, co może stwarzać zagrożenie w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Pharmindex