Znajdź lek

Lormed

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny z grupy oksykamów o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy prostaglandyn. Po podaniu doustnym meloksykam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność 89%) niezależnie od przyjmowanych pokarmów. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 5-6 h; podczas podawania dawek wielokrotnych stan stacjonarny jest osiągany po 3-5 dniach. W ok. 90% wiąże się z białkami osocza. Łatwo przenika do płynu stawowego, gdzie osiąga ok. 50% stężenia osoczowego. Jest metabolizowany w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C9 i niewielkim CYP3A4. Meloksykam jest wydalany głównie w postaci metabolitów, w równych ilościach z moczem i kałem; mniej niż 5% dawki wydalane jest w postaci nie zmienionej z kałem. T0,5 wynosi ok. 20 h. Łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności nerek lub wątroby nie wpływają na farmakokinetykę meloksykamu; w schyłkowej niewydolności nerek znacznie zwiększa się objętość dystrybucji.

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie objawowe zaostrzeń choroby zwyrodnieniowej stawów. Długotrwałe leczenie objawowe reumatoidalnego zapalenia stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na meloksykam lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Reakcje nadwrażliwości na inne NLPZ (astma oskrzelowa, polipy nosa, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy - stwierdzane jako następstwo podania NLPZ). Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, powiązane przyczynowo z uprzednim leczeniem NLPZ. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa lub krwawienia w wywiadzie (dwa lub więcej oddzielnych epizodów potwierdzonego powstawania owrzodzeń lub krwawienia). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężka niewydolność nerek u pacjentów niedializowanych. Krwawienie z przewodu pokarmowego, naczyń mózgowych lub inne krwawienia. Ciężka niewydolność serca. III trymestr ciąży. Nie stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat.

Środki ostrożności

Lek nie jest odpowiedni do leczenia ostrych ataków bólu. Należy unikać jednoczesnego stosowania meloksykamu wraz z innymi NLPZ, włącznie z selektywnymi inhibitorami COX-2. Przed rozpoczęciem leczenia meloksykamem należy się upewnić, czy występujące w wywiadzie choroby, takie jak zapalenie przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka i (lub) choroba wrzodowa, zostały całkowicie wyleczone. Rutynowo należy zwrócić szczególną uwagę na możliwość wystąpienia nawrotu wyżej wymienionych chorób u pacjentów leczonych meloksykamem. Podczas stosowania meloksykamu obserwowano krwawienia z przewodu pokarmowego i powstawanie owrzodzeń lub perforacji. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki NLPZ u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności w przypadkach powikłanych krwawieniem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku; u tych pacjentów i pacjentów wymagających jednoczesnego leczenia małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego oraz innymi lekami podwyższającymi ryzyko działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego należy rozważyć skojarzone leczenie preparatami działającymi ochronnie (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów otrzymujących inne leki, które mogą zwiększyć ryzyko owrzodzenia lub krwawienia. W razie wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia u pacjentów przyjmujących meloksykam, należy odstawić lek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Crohna; ryzyko zaostrzenia przebiegu tych chorób) oraz z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca (ryzyko zatrzymywania płynów i wystąpienia obrzęków; zaleca się rutynową kontrolę kliniczną ciśnienia tętniczego). Ponadto pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, potwierdzoną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgu, powinni być leczeni meloksykamem bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przez rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). W przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych lub podmiotowych zespołu Stevensa-Johnsona, złuszczającego zapalenia skóry, martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka, innych objawów nadwrażliwości lub długotrwałych zaburzeń w parametrach czynności wątroby lub nerek, należy przerwać leczenie meloksykamem. Jeśli u pacjenta wystąpił zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry lub martwica toksyczno-rozpływna naskórka w powiązaniu z leczeniem meloksykamem, nigdy nie należy ponownie rozpoczynać u tego pacjenta leczenia tym lekiem. NLPZ mogą indukować czynnościową niewydolność nerek poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, stąd na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki, u pacjentów z następującymi czynnikami ryzyka, zaleca się uważną kontrolę diurezy oraz czynności nerek: podeszły wiek; leczenie skojarzone np. z inhibitorami ACE, antagonistami angiotensyny-II, sartanami, lekami moczopędnymi; hipowolemia (niezależnie od przyczyny); zastoinowa niewydolność serca; niewydolność nerek; zespół nerczycowy; nefropatia w przebiegu tocznia; ciężkie zaburzenia czynności wątroby (stężenie albumin w surowicy <25 g/l lub punktacja wg. klasyfikacji Child-Pugh ≥10). Podczas stosowania leków z grupy NLPZ może wystąpić zatrzymanie sodu, potasu i wody oraz zaburzenie działania leków moczopędnych, powodujących wydalanie sodu z moczem. Dodatkowo może wystąpić zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi. W konsekwencji u pacjentów wrażliwych mogą wystąpić lub zaostrzyć się obrzęki, niewydolność serca lub nadciśnienie tętnicze; konieczna jest obserwacja kliniczna pacjentów z grup ryzyka. Cukrzyca lub leczenie skojarzone lekami, które zwiększają stężenie potasu mogą powodować hiperkaliemię; zaleca się regularną kontrolę stężenia potasu. Meloksykam może maskować objawy istniejącego zakażenia. Lek zawiera laktozę - nie należy go stosować u pacjentów z niedoborem laktazy (typu Lapp), dziedziczną nietolerancją galaktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w I i II trymestrze ciąży, jeśli nie jest to absolutnie konieczne. Lek jest przeciwwskazany do stosowania w III trymestrze ciąży. Podczas stosowania w III trymestrze ciąży, wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować ekspozycję: płodu na - działanie toksyczne na układ krążenia i oddechowy (nadciśnienie płucne z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego), dysfunkcję nerek, która może postępować do niewydolności i małowodzia; matkę i noworodka pod koniec ciąży na - wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić nawet po podaniu małych dawek i zahamowanie kurczliwości macicy powodujące opóźnienie i przedłużenie porodu. Leki z grupy NLPZ przenikają do mleka matki - nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią. Nie jest zalecane stosowanie leku u kobiet, które planują ciążę (lek może zaburzać płodność). Należy rozważyć odstawienie meloksykamu u kobiet z zaburzeniami płodności lub poddanych diagnostyce przyczyn bezpłodności.

Działania niepożądane

Bardzo często: niestrawność, nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia, wzdęcia z oddawaniem gazów, biegunka. Często: bóle głowy, obrzęki, w tym obrzęki kończyn dolnych. Niezbyt często: niedokrwistość, reakcje alergiczne (inne niż reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne), senność, zawroty głowy, ospałość, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, nadciśnienie tętnicze, uderzenia gorąca, utajone lub jawne krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka, odbijanie, zaburzenia czynności wątroby (np. zwiększenie aktywności aminotransferaz lub stężenia bilirubiny), świąd, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, zatrzymanie sodu i wody, hiperkaliemia, nieprawidłowe wyniki badań czynności nerek (zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy i (lub) stężenia mocznika w surowicy). Rzadko: zaburzenia w morfologii krwi (leukopenia, trombocytopenia), zaburzenia nastroju, bezsenność i koszmary senne, zaburzenia widzenia łącznie z zamazanym widzeniem, zapalenie spojówek, szumy uszne, kołatanie serca, astma u pacjentów z alergią na kwas acetylosalicylowy lub inne leki z grupy NLPZ, owrzodzenie żołądka i (lub) dwunastnicy, zapalenie przełyku, zapalenie błony śluzowej okrężnicy, pokrzywka. Bardzo rzadko: agranulocytoza, perforacja przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby, zapalenie pęcherzowe skóry, rumień wielopostaciowy, ostra niewydolność nerek, w szczególności u pacjentów z czynnikami ryzyka. Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne, reakcje rzekomoanafilaktyczne, stan splątania, dezorientacja, nadwrażliwość na światło. Zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych jak zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka. Stosowanie leków z grupy NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach i przez długi czas) może być powiązane z niewielkim zwiększeniem ryzyka występowania epizodów zatoru tętniczego (np. zawału serca lub udaru mózgu). W rzadkich przypadkach stosowanie leków z grupy NLPZ może powodować śródmiąższowe zapalenie nerek, kłębuszkowe zapalenie nerek, martwicę rdzenia nerki lub zespół nerczycowy.

Interakcje

Nie zaleca się stosowania meloksykamu z: innymi lekami z grupy NLPZ, w tym również z kwasem acetylosalicylowym podawanym w dawkach przeciwzapalnych (w pojedynczej dawce ≥1 g lub w całkowitej dawce dobowej ≥3 g) - zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzeń i krwawienia z przewodu pokarmowego; lekami przeciwzakrzepowymi lub heparyną podawaną pacjentom w podeszłym wieku lub stosowaną w dawce terapeutycznej (w pozostałych przypadkach heparynę należy stosować ostrożnie) - zwiększone ryzyko krwawienia. Należy zachować ostrożność stosując meloksykam z: kortykosteroidami, lekami trombolitycznymi, lekami przeciwpłytkowymi, SSRI - zwiększone ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego lub krwawienia); z lekami moczopędnymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny, antagonistami receptora angiotensyny II - występuje synergizm zmniejszający przesączanie kłębuszkowe (istotne zwłaszcza w upośledzonej czynności nerek, u pacjentów odwodnionych, w podeszłym wieku) co może prowadzić do ostrej niewydolności nerek - zaleca się nawodnienie i systematyczną kontrolę czynności nerek. Meloksykam może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów konwertazy angiotensyny, antagonistów receptora angiotensyny II, leków β-adrenolitycznych. Z cyklosporyną może nasilać się działanie nefrotoksyczne - konieczne jest monitorowanie czynności nerek. Meloksykam może zmniejszać działanie antykoncepcyjne wkładek wewnątrzmacicznych. W przypadku łączenia z litem dochodzi do zwiększenia stężenia litu we krwi - należy unikać takiego połączenia lub monitorować stężenie litu we krwi; z metotreksatem zwiększa jego stężenie we krwi, może zwiększać hematologiczną toksyczność metotreksatu - należy ściśle monitorować wskaźniki morfologii krwi, nie zaleca się łączenia z dużymi dawkami metotreksatu (>15 mg/tydzień). Cholestyramina wiąże meloksykam w przewodzie pokarmowym i przyspiesza jego wydalanie (klirens meloksykamu zwiększa się o 50%, a T0,5 zmniejsza do ok. 13 h). Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych podczas stosowania meloksykamu z digoksyną, cymetydyną, środkami zmniejszającymi kwaśność soku żołądkowego.

Dawkowanie

Doustnie. Zaostrzenia choroby zwyrodnieniowej stawów: 7,5 mg na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 15 mg na dobę. Reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: 15 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 15 mg. U pacjentów w podeszłym wieku, ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych zalecana dawka wynosi 7,5 mg na dobę. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek lub wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki, u pacjentów dializowanych, z ciężką niewydolnością nerek nie należy przekraczać dawki 7,5 mg na dobę.
Tabl. należy przyjmować podczas posiłku popijając płynem. Należy stosować możliwie najkrótszy czas leczenia i oraz najmniejszą skuteczną dawkę leku.

Uwagi

W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia, senności, zawrotów głowy lub innych zaburzeń dotyczących o.u.n. zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex