Znajdź lek

Loseprazol

Działanie

Inhibitor pompy protonowej (H+/K+- ATP-azy) w komórkach okładzinowych żołądka. Hamuje wydzielanie kwasu solnego zarówno podstawowe, jak i stymulowane (niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie). Po podaniu doustnym leku w postaci kaps. dojelitowych, omeprazol wchłania się w jelicie cienkim, osiągając Cmax po 1-2 h. Pokarm nie wpływa na biodostępność omeprazolu, która po podaniu pojedynczej dawki wynosi około 40%; po podaniu dawek wielokrotnych raz na dobę - około 60%. W około 97% wiąże się z białkami osocza. Jest całkowicie metabolizowany w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP2C19, częściowo przez CYP3A4. Prawie 80% dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, pozostałe 20% z kałem. T0,5 jest krótszy niż 1 h.

Wskazania

Dorośli. Leczenie owrzodzenia dwunastnicy. Zapobieganie nawrotom owrzodzeń dwunastnicy. Leczenie owrzodzeń żołądka. Zapobieganie nawrotom owrzodzeń żołądka. W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, terapia eradykacyjna Helicobacter pylori w chorobie wrzodowej. Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy, związanych z przyjmowaniem NLPZ. Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy, związanych z przyjmowaniem NLPZ u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku. Długoterminowe leczenie podtrzymujące pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku. Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona. Dzieci w wieku > 1 roku oraz o mc. ≥10 kg. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku. Leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku. Dzieci i młodzież w wieku > 4 lat. W skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu owrzodzenia dwunastnicy, wywołanego przez H. pylori.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować z nelfinawirem.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby, gdyż omeprazol może maskować obraz kliniczny i opóźniać rozpoznanie nowotworu. W czasie długotrwałego leczenia (>1 rok), należy prowadzić regularną obserwację pacjentów. W przypadku długotrwałego leczenia, a także w przypadku jednoczesnego stosowania z digoksyną lub lekami mogącymi powodować hipomagnezemię (np. z lekami moczopędnymi) należy rozważyć kontrolę stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem stosowania omeprazolu oraz okresowo podczas leczenia. Z uwagi na zwiększone ryzyko złamań podczas stosowania omeprazolu, pacjentom z ryzykiem rozwoju osteoporozy należy zapewnić opiekę zgodnie z aktualnymi zaleceniami klinicznymi oraz zalecić przyjmowanie witaminy D oraz wapnia w odpowiedniej ilości. Leczenie preparatem może powodować niewielkie zwiększenie ryzyka zakażeń układu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella spp. i Campylobacter spp.. Omeprazol, ze względu na wywoływanie hipo- lub achlorhydrii, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 - należy wziąć to pod uwagę podczas długotrwałego leczenia pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu wchłaniania witaminy B12. Omeprazol, jako inhibitor CYP2C19, może wchodzić w interakcje z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym - należy zachować ostrożność. Należy unikać jednoczesnego podawania omeprazolu i klopidogrelu. Nie jest zalecane stosowanie preparatu z atazanawirem. Niektóre dzieci cierpiące na choroby przewlekłe mogą wymagać leczenia długotrwałego, lecz nie jest ono zalecane. Ze względu na zawartość sacharozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy oraz niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Ciąża i laktacja

Omeprazol może być stosowany w ciąży. Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnym oddziaływaniem na dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, ból brzucha, biegunka, zaparcia, wzdęcia, nudności, wymioty. Niezbyt często: bezsenność, zawroty głowy, parestezje, senność, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka, wysypka, złamania kości stawu biodrowego, nadgarstka lub kręgosłupa, złe samopoczucie, obrzęki obwodowe. Rzadko: leukopenia, trombocytopenia, reakcje nadwrażliwości (np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna i (lub) wstrząs), hiponatremia, pobudzenie, splątanie, depresja, zaburzenia smaku, niewyraźne widzenie, skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, mikroskopowe zapalenie jelita grubego, zapalenia wątroby z żółtaczką lub bez, łysienie, nadwrażliwość na światło, ból stawów, ból mięśni, śródmiąższowe zapalenie nerek, nadmierna potliwość. Bardzo rzadko: pancytopenia, agranulocytoza, hipomagnezemia, agresja, omamy, niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą wątroby, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, osłabienie siły mięśniowej, ginekomastia. Częstość nieznana: hipomagnezemia. Profil działań niepożądanych u dzieci był taki sam jak u dorosłych, zarówno podczas leczenia krótkoterminowego jak i długoterminowego.

Interakcje

Omeprazol może zmieniać wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH. Podczas stosowania omeprazolu, stężenie we krwi oraz ekspozycja na nelfinawir i jego czynny metabolit jest wyraźnie zmniejszona - jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Zmniejszone jest także stężenie atazanawiru - nie jest zalecane stosowanie omeprazolu z atazanawirem; jeśli nie można uniknąć takiego połączenia, należy zwiększyć dawkę atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru, zmniejszyć dawkę omeprazolu do 20 mg na dobę i dokładnie kontrolować pacjenta (np. wiremię). Omeprazol może zwiększać wchłanianie digoksyny - zachować ostrożność w przypadku podawania dużych dawek omeprazolu, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, kontrolować stężenie digoksyny we krwi. Może zmniejszać ekspozycję na aktywny metabolit klopidogrelu (prawdopodobnie w wyniku hamowania CYP2C19) i zmniejszać jego skuteczność terapeutyczną - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Zmniejsza wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu, itrakonazolu, osłabiając ich skuteczność kliniczną - należy unikać stosowania z pozakonazolem i erlotynibem. Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19 i może hamować metabolizm leków, będących substratami CYP2C19, zwiększać ich AUC. Do tych leków należą: R-warfaryna i inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina. Zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny we krwi podczas pierwszych 2 tyg. leczenia omeprazolem; jeśli dawka fenytoiny została zmodyfikowana, po zakończeniu leczenia omeprazolem zaleca się kontrolę i kolejną modyfikację dawki. Jednoczesne podawanie sakwinawiru i rytonawiru z omeprazolem zwiększa stężenie sakwinawiru o 70% (takie stężenie jest dobrze tolerowane przez pacjentów z HIV). Stosowanie z takrolimusem może zwiększać jego stężenie we krwi - należy kontrolować stężenie takrolimusu oraz czynność nerek (klirens kreatyniny) i w razie konieczności zmodyfikować dawkę takrolimusu. Leki hamujące CYP2C19 lub CYP3A4 (np. klarytromycyna i worykonazol) mogą zwiększać stężenie omeprazolu we krwi - duże dawki omeprazolu są na ogół dobrze tolerowane i modyfikacja dawkowania nie jest na ogół wymagana; należy jednak uwzględnić modyfikację dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w przypadku długotrwałego leczenia. Leki indukujące CYP2C19, CYP3A4 lub obydwa izoenzymy (np. ryfampicyna i ziele dziurawca) mogą zmniejszać stężenie omeprazolu we krwi.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy: 20 mg raz na dobę przez 2-4 tyg.; choroba wrzodowa dwunastnicy oporna na leczenie: 40 mg raz na dobę przez około 4 tyg. Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy, u pacjentów z ujemnym wynikiem badania na obecność H. pylori lub gdy eradykacja H. pylori jest niemożliwa: 20 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów wystarczająca może być dawka 10 mg na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg. Leczenie choroby wrzodowej żołądka: 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg.; choroba wrzodowa oporna na leczenie: 40 mg przez 8 tyg. Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej żołądka: 20 mg raz na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg raz na dobę. Eradykacja H. pylori w chorobie wrzodowej: wybór antybiotyków powinien uwzględniać tolerancję pacjenta na lek; należy zachować zgodność z krajowymi, regionalnymi i lokalnymi wzorami oporności i wytycznymi dotyczącymi leczenia. Zalecany jest jeden z następujących sposobów leczenia: A - omeprazol 20 mg + klarytromycyna 500 mg + amoksycylina 1000 mg wszystkie podawane 2 razy na dobę przez tydzień; B - omeprazol 20 mg + klarytromycyna 250 mg (alternatywnie 500 mg) + metronidazol 400 mg (lub 500 mg lub tynidazol 500 mg) wszystkie podawane 2 razy na dobę przez tydzień; C - omeprazol 40 mg raz na dobę z amoksycyliną 500 mg i metronidazolem 400 mg (lub 500 mg lub tynidazolem 500 mg) podawanymi 3 razy na dobę przez tydzień. W każdym schemacie leczenia terapię można powtórzyć, jeśli wynik na obecność H. pylori jest w dalszym ciągu dodatni. Leczenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej ze stosowaniem NLPZ: 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg. Zapobieganie chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka (wiek>60 lat, wrzody żołądka i dwunastnicy w wywiadzie, krwawienia z górnego odcinak przewodu pokarmowego w wywiadzie): 20 mg raz na dobę. Leczenie refluksowego zapalenie przełyku: 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg.; ciężkie refluksowe zapalenie przełyku: 40 mg raz na dobę przez 8 tyg. Długotrwałe leczenie podtrzymujące po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku: 10 mg raz na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 20-40 mg raz na dobę. Objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku: 20 mg na dobę; po zastosowaniu dawki 10 mg na dobę może wystąpić u pacjenta dobra odpowiedź na leczenie, dlatego należy rozważyć indywidualne dostosowanie dawki; w przypadku gdy objawy nie ustąpią po 4 tyg. leczenia dawką 20 mg na dobę, pacjenta należy poddać dalszym badaniom. Zespół Zollingera-Ellisona: dawkę należy dostosować indywidualnie, a leczenie należy kontynuować tak długo, dopóki istnieją wskazania kliniczne, zalecana dawka początkowa wynosi 60 mg raz na dobę, większość pacjentów wymaga stosowania dawek podtrzymujących 20-120 mg na dobę. Dawki dobowe powyżej 80 mg należy podawać w 2 dawkach podzielonych. Dzieci w wieku >1 rż. i o mc. ≥10 kg. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku i objawowe leczenie zgagi i zarzucania kwaśnej treści w chorobie refluksowej przełyku: dzieci >1 rż. o mc. 10-20 kg: 10 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 20 mg raz na dobę; dzieci >2 lat o mc. >20 kg: 20 mg raz na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg raz na dobę. W refluksowym zapaleniu przełyku czas leczenia wynosi 4-8 tyg.; w objawowym leczeniu zgagi i zarzucania kwaśnej treści w chorobie refluksowej przełyku - 2-4 tyg., jeśli po tym okresie nie została uzyskana kontrola objawów, pacjenta należy poddać dalszym badaniom. Dzieci >4 lat i młodzież. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez H. pylori: dokonując wyboru właściwej terapii skojarzonej należy uwzględnić krajowe, regionalne i lokalne wytyczne dotyczące oporności bakterii, czas trwania leczenia (najczęściej 7 dni, czasem do 14 dni) i odpowiednie zastosowanie leków przeciwbakteryjnych. Terapia powinna być nadzorowana przez lekarza specjalistę. Masa ciała 15-30 kg: omeprazol 10 mg, amoksycylina 25 mg/kg mc. i klarytromycyna 7,5 mg /kg mc. wszystkie podawane 2 razy na dobę przez 1 tydzień; mc. 31-40 kg: omeprazol 20 mg, amoksycylina 750 mg i klarytromycyna 7,5 mg/kg mc. wszystkie podawane 2 razy na dobę przez 1 tydzień; mc. >40 kg: omeprazol 20 mg, amoksycylina 1 g i klarytromycyna 500 mg wszystkie podawane 2 razy na dobę przez 1 tydzień. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być wystarczające podanie dawki 10-20 mg na dobę. Sposób podania. Preparat należy przyjmować w godzinach porannych, najlepiej z posiłkiem, popijając szklanką wody. Kaspułki należy połykać w całości, nie należy ich żuć ani kruszyć. U pacjentów mających trudność z połykaniem i u dzieci mogących pić lub połykać żywność półstałą, kapsułkę można otworzyć i połknąć jej zawartość popijając połową szklanki wody. Można również wymieszać zawartość kapsułki z lekko kwaśnym płynem, np. sokiem owocowym, musem jabłkowym lub wodą. Zawiesinę należy wypić natychmiast lub najpóźniej do 30 min od przygotowania; zawiesinę należy wymieszać bezpośrednio przed wypiciem, a po jej przyjęciu należy wypić pół szklanki wody.

Uwagi

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn; w przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub zaburzeń widzenia, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Pharmindex