Znajdź lek

Meloxicamum 123ratio

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny z grupy oksykamów, o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działanie polega na hamowaniu biosyntezy prostaglandyn. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność 89%) niezależnie od przyjmowanych pokarmów. W około 90% wiąże się z białkami osocza. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 5-6 h; podczas podania dawek wielokrotnych stan stacjonarny jest osiągany po 3-5 dniach. Łatwo przenika do płynu stawowego, gdzie osiąga około 50% stężenia osoczowego. Metabolizowany jest w wątrobie. Główny metabolit - 5'-karboksymeloksykam (około 60% dawki) i pozostałe metabolity nieaktywne wydalane są w równych ilościach z moczem i kałem; mniej niż 5% dawki wydalane jest w postaci nie zmienionej z kałem. T0,5 wynosi około 20 h. Łagodna i umiarkowana niewydolność nerek lub wątroby nie wywierają istotnego wpływu na farmakokinetykę meloksykamu; w schyłkowej niewydolności nerek znacznie zwiększa się objętość dystrybucji.

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie objawowe zaostrzeń choroby zwyrodnieniowej stawów. Długotrwałe leczenie objawowe reumatoidalnego zapalenia stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Nadwrażliwości na inne NLPZ i kwas acetylosalicylowy objawiająca się astmą oskrzelową, polipami nosa, obrzękiem naczynioruchowym lub pokrzywką. Stwierdzone w wywiadzie krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacje związane z wcześniejszym leczeniem lekami z grupy NLPZ. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa przewodu pokarmowego. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek u pacjentów niedializowanych. Krwawienie z przewodu pokarmowego, krwotok naczyniowo-mózgowy lub inne krwawienia. Ciężka niewydolność serca. Dzieci i młodzież poniżej 16 lat. III trymestr ciąży i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności

U pacjentów: z chorobami górnego odcinka przewodu pokarmowego w wywiadzie (zapalenie przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka, choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy) należy potwierdzić wyleczenie ww. zaburzeń i zwracać uwagę na możliwość nawrotów; z czynnymi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Crohna) - kontrolować zaburzenia i możliwość krwawienia z przewodu pokarmowego; w podeszłym wieku, z zastoinową niewydolnością krążenia, marskością wątroby, zaburzeniami czynności nerek, stosujących leki moczopędne, inhibitory konwertazy angiotensyny, hipowolemią pooperacyjną - dokładnie kontrolować diurezę i czynność nerek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych, chorobą naczyń mózgu a także rozpoczynając długotrwałe leczenie u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych, wycieńczonych - u których zwiększa się ryzyko zaburzenia czynności nerek, wątroby lub serca. Lek może maskować objawy choroby zakaźnej. Nie zaleca się stosowania meloksykamu u pacjentów z ostrym bólem. W przypadku braku skuteczności terapeutycznej - nie przekraczać maksymalnej dawki dobowej i nie łączyć z innymi NLPZ. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, zmian chorobowych dotyczących skóry lub jakichkolwiek objawów nadwrażliwości oraz w razie wystąpienia znacznych i długotrwałych zmian wskaźników czynności wątroby (np. aminotransferaz) lek należy odstawić. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 15 rż. Nie należy stosować preparatu u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi chorobami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy (typu Lapp) lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować meloksykamu w I i II trymestrze ciąży. Stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn w III trymestrze ciąży może wywołać u płodu nadciśnienie płucne z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego, uszkodzenie nerek, u matki - wydłużenie czasu krwawienia, zahamowanie czynności skurczowej macicy. Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Lek przenika do mleka matki - stosowanie w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Należy rozważyć odstawienie meloksykamu u kobiet z zaburzeniami płodności lub poddanych diagnostyce przyczyn bezpłodności. Nie zaleca się podawania leku kobietom planującym ciążę.

Działania niepożądane

Bardzo często: niestrawność, nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia, wzdęcia, biegunka. Często: ból głowy. Niezbyt często: niedokrwistość, reakcje alergiczne inne niż reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne, senność, zwiększenie ciśnienia tętniczego, uczucie gorąca, zaczerwienienie skóry, ból i zawroty głowy, utajone lub makroskopowe krwawienia z przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka, odbijanie, zaburzenia czynności wątroby (np. zwiększenie aktywności aminotransferaz lub stężenia bilirubiny), obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka, retencja sodu i wody, hiperkaliemia, zaburzenia wskaźników czynności nerek (np. zwiększenie stężenia kreatyniny lub mocznika), obrzęki, w tym obrzęki kończyn dolnych. Rzadko: zaburzenia morfologii krwi (w tym zaburzenia ilości białych krwinek), małopłytkowość, leukopenia, zmienny nastrój, koszmary senne, zaburzenia widzenia łącznie z zamazanym widzeniem, zapalenie spojówek, szumy uszne, kołatanie serca, napady astmy u pacjentów z alergią na kwas acetylosalicylowy lub inne leki z grupy NLPZ, zapalenie jelita grubego, owrzodzenie żołądka i (lub) dwunastnicy, owrzodzenie przełyku, ciężkie skórne działania niepożądane (zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), pokrzywka. Bardzo rzadko: agranulocytoza, perforacja przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby, pęcherzowe zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, ostra niewydolność nerek, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka. Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne, splątanie, dezorientacja, nadwrażliwość na światło.  

Interakcje

Stosowanie meloksykamu z innymi lekami z grupy NLPZ lub selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny zwiększa ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego; z lekami moczopędnymi - stwarza u pacjentów odwodnionych ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek (zaleca się odpowiednie nawodnienie i kontrolowanie czynności nerek); z lekami przeciwzakrzepowymi (połączenie nie zalecane), trombolitycznymi, przeciwpłytkowymi - zwiększa ryzyko krwawień i uszkodzenia błony śluzowej żołądka lub dwunastnicy (jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania zaleca się częstą kontrolę czasu protrombinowego); z inhibitorami konwertazy angiotensyny, antagonistami receptora angiotensyny II - występuje synergizm zmniejszający przesączanie kłębuszkowe (istotne zwłaszcza w upośledzonej czynności nerek, u pacjentów odwodnionych, w podeszłym wieku) co może prowadzić do ostrej niewydolności nerek (zaleca się nawodnienie i systematyczną kontrolę czynności nerek). Meloksykam może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów konwertazy angiotensyny, antagonistów receptora angiotensyny II, blokerów receptora ß-adrenergicznego. Z cyklosporyną może nasilać się działanie nefrotoksyczne - konieczne jest monitorowanie czynności nerek. W przypadku łączenia z litem dochodzi do zwiększenia stężenia litu we krwi - należy unikać takiego połączenia lub monitorować stężenie litu w surowicy, z metotreksatem - zwiększa jego stężenie we krwi, może zwiększać hematologiczną toksyczność metotreksatu - należy ściśle monitorować wskaźniki morfologii krwi, nie zaleca się łączenia z dużymi dawkami metotreksatu (> 15 mg/tydzień). Należy zachować ostrożność, jeśli metotreksat i NLPZ stosowane są ponad 3 doby, również w małych dawkach, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Cholestyramina wiąże meloksykam w przewodzie pokarmowym i przyspiesza jego wydalanie. Nie stwierdzono znaczących interakcji farmakokinetycznych podczas stosowania meloksykamu z digoksyną, cymetydyną, środkami zmniejszającymi kwaśność soku żołądkowego. Lek może zmniejszać skuteczność wkładki wewnątrzmacicznej.

Dawkowanie

Doustnie. Zaostrzenie choroby zwyrodnieniowej stawów: 7,5 mg na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 15 mg na dobę. Reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: 15 mg na dobę, w zależności od odpowiedzi terapeutycznej dawkę można zmniejszyć do 7,5 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 15 mg. U pacjentów w podeszłym wieku, ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia objawów niepożądanych - leczenie należy rozpoczynać od dawki 7,5 mg/dobę. Łagodne i umiarkowane zaburzenie czynności nerek lub wątroby nie wymaga modyfikowania dawek, u pacjentów dializowanych nie należy przekraczać dawki 7,5 mg/dobę. Całkowitą dawkę dobową należy przyjąć jednorazowo, podczas posiłku, popijając płynem.

Uwagi

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych takich jak: zaburzenia widzenia, zawroty głowy, senność i inne zaburzenia OUN, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Pharmindex