Znajdź lek

Monosan

Działanie

Monoazotan izosorbidu działa bezpośrednio rozkurczająco na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, przez co powoduje rozszerzanie naczyń obwodowych żylnych i tętniczych. Rozszerzenie naczyń krwionośnych prowadzi do zmniejszenia obciążenia wstępnego i następczego serca, zmniejszając zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Rozszerzające działanie na tętnice wieńcowe oraz zmniejszenie napięcia późnorozkurczowego ściany mięśnia sercowego zwiększa przepływ krwi przez mięsień sercowy, a przez to zwiększa podaż tlenu w niedokrwionych obszarach mięśnia sercowego, zwłaszcza w warstwie podwsierdziowej. Poprzez poprawienie bilansu tlenowego następuje zmniejszenie dolegliwości wieńcowych. Monoazotan izosorbidu działa również rozkurczająco na mięśnie gładkie oskrzeli, dróg moczowych, pęcherza moczowego, dróg żółciowych, pęcherzyka żółciowego, przełyku, jelita cienkiego, jelita grubego oraz zwieraczy. Jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Stężenie maksymalne w osoczu jest osiągane w ciągu 1,0 godziny. Stężenie terapeutyczne monoazotanu izosorbidu we krwi wynosi 100 ng/ml. Biodostępność wynosi 90-100%. Lek nie wiąże się z białkami osocza. Monoazotan izosorbidu jest sprzęgany w wątrobie do 2-glukuronidu oraz metabolizowany do izosorbidu. Oba metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Biologiczny okres półtrwania wynosi 4-5 h. Monoazotan izosorbidu jest wydalany przez nerki w postaci metabolitów. Jedynie 2% jest wydalane przez nerki w niezmienionej postaci.

Wskazania

Długotrwałe leczenie choroby niedokrwiennej serca. Zapobieganie napadom dławicy piersiowej. Leczenie zapobiegające przewlekłej niewydolności serca.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, azotany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wstrząs kardiogenny z wyjątkiem sytuacji, w których przy pomocy odpowiedniego postępowania uzyskuje się wystarczająco wysokie ciśnienie późnorozkurczowe w lewej komorze serca. Ostra niewydolność krążenia (wstrząs lub zapaść naczyniowa). Znaczne niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <90 mmHg). Jednoczesne stosowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy, np. syldenafilu, wardenafilu, tadalafilu.

Środki ostrożności

Preparat nie nadaje się do doraźnego stosowania w celu przerwania napadu bólu dławicowego. Ostrożnie stosować u pacjentów z kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi odpływu z lewej komory, zaciskającym zapaleniem osierdzia, tamponadą serca; z niskim ciśnieniem napełniania komór serca (np. w świeżym zawale mięśnia sercowego, zaburzonej czynności lewej komory); ze zwężeniem aorty; ze zwężeniem zastawki dwudzielnej; z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym; z niedociśnieniem ortostatycznym. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Podczas ciąży lek można podawać jedynie w uzasadnionych przypadkach po rozważeniu ryzyka i możliwych do osiągnięcia korzyści, tj. gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie wiadomo, czy monoazotan izosorbidu przenika do mleka kobiecego - z tego względu nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku.

Działania niepożądane

Bardzo często: ból głowy. Często: zawroty głowy, senność, nudności, niedociśnienie, tachykardia, osłabienie. Niezbyt często: wymioty, biegunka, zapaść z nasileniem objawów dławicy piersiowej (czasami wraz z bradyarytmią i omdleniem); przemijający niedobór tlenu we krwi wraz z niedotlenieniem mięśnia sercowego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Rzadko: omdlenie, wysypka, świąd. Bardzo rzadko: niestrawność (prawdopodobnie ze względu na indukowane azotanami rozluźnienie zwieracza). Częstość nieznana: złuszczające zapalenie skóry, zaczerwienienie twarzy, skórne reakcje alergiczne (czasami ciężkie), napadowa bradykardia.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych, takich jak leki rozszerzające naczynia, β-adrenolityki, antagoniści kanału wapniowego, inhibitory ACE, a także neuroleptyków, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz alkoholu może nasilać hipotensyjne działanie leku. Inhibitory 5-fosfodiesterazy, np. sildefanil, wardenafil, tadalafil mogą nasilać działanie hipotensyjne monoazotanu izosorbidu; może to prowadzić do zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych. Jednocześnie stosowanie z dihydroergotaminą może zwiększać stężenie dihydroergotaminy we krwi i tym samym podwyższać ciśnienie tętnicze.

Dawkowanie

Doustnie. Leczenie lekiem należy rozpoczynać od najmniejszej dawki; która następnie może być w miarę potrzeb zwiększona. Zwykle 20 mg lub 40 mg 2 razy na dobę, rano i po południu. W celu uniknięcia tolerancji drugą tabletkę należy podawać przed upływem 8 h po podaniu pierwszej tabletki. W dławicy piersiowej z częstymi nocnymi przypadkami stenokardii lek należy podawać rano oraz zaraz przed snem. Szczególne grupy pacjentów. Zwykle nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować po jedzeniu, bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością płynu. Nie należy nagle przerywać leczenia; dawki należy zmniejszać stopniowo przez kilka dni.

Uwagi

Lek może zaburzać zdolność reagowania w stopniu mogącym utrudniać prowadzenie pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn. Dotyczy to szczególnie początkowego okresu stosowania preparatu, bądź zwiększenia dawki, kiedy mogą wystąpić zawroty głowy lub znużenie. Należy uprzedzić pacjenta, żeby nie prowadził pojazdów i nie obsługiwał maszyn w tym okresie lub jeśli wystąpią wymienione objawy.

Pharmindex