Znajdź lek

Naproxen Hasco

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania przeciwzapalnego polega na hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, co prowadzi do zahamowania syntezy prostaglandyn. Szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Po 2-4 h osiąga maksymalne stężenie we krwi. T0,5 wynosi 12-15 h. Metabolizowany jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a wydalany głównie w moczu.

Wskazania

Choroby reumatyczne: reumatoidalne zapalenie stawów, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa. Ostry napad dny moczanowej. Ostre bóle mięśniowo-stawowe: skręcenia, uszkodzenia powysiłkowe, ból lędźwiowy, wypadnięcie jądra miażdżystego, zapalenie ścięgien, zapalenie kaletek maziowych, fibromialgia. Bóle innego pochodzenia (np. bóle menstruacyjne, ból głowy).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować u osób, u których w trakcie leczenia kwasem acetylosalicylowym lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) występowały w przeszłości jakiekolwiek objawy alergii w postaci kataru, pokrzywki lub astmy oskrzelowej. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (czynna lub w wywiadzie), perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ. Skaza krwotoczna. III trymestr ciąży.

Środki ostrożności

Przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia. Pacjenci długotrwale leczeni NLPZ powinni podlegać regularnym kontrolom lekarskim. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. Naproksen powinien być szczególnie ostrożnie stosowany u osób z nadciśnieniem tętniczym, hiperlipidemią, cukrzycą lub z zaburzeniami prawidłowego krążenia obwodowego, a także u osób palących. Istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które mogą mieć skutek śmiertelny i które niekoniecznie muszą być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub mogą wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze występowały. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego należy przerwać stosowanie naproksenu. Należy poinformować pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjentów w podeszłym wieku, o konieczności zgłaszania lekarzowi wszelkich nietypowych objawów dotyczących przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienia), zwłaszcza w początkowym okresie leczenia; pacjenci ci powinni stosować jak najmniejszą skuteczną dawkę leku. Nie zaleca się jednoczesnego podawania naproksenu i innych NLPZ, w tym leków z grupy selektywnych inhibitorów COX-2 (zwiększone ryzyko działań niepożądanych). Naproksen hamuje agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia, zwłaszcza u osób, u których wcześniej występowały zaburzenia krzepnięcia lub zażywających leki przeciwzakrzepowe (np. dikumarol); u tych pacjentów zwiększa się ryzyko krwawień. Preparat należy ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością mięśnia sercowego (możliwość nasilenia obrzęków obwodowych), z niewydolnością wątroby (u pacjentów z marskością wątroby następuje zmniejszenie stężenia naproksenu w osoczu, z równoczesnym zwiększeniem ilości niezwiązanego naproksenu) oraz u pacjentów w podeszłym wieku (nie wskazana jest długotrwała terapia; zwiększone ryzyko działań niepożądanych); stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Zachować ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi (ryzyko skurczu oskrzeli) oraz z zaburzoną czynnością nerek (okresowo kontrolować stężenie kreatyniny w osoczu i klirens kreatyniny); lek jest przeciwwskazany u pacjentów, u których klirens kreatyniny wynosi poniżej 20 ml/minutę. Naproksen może maskować objawy innej choroby, utrudniając jej diagnostykę. Pacjenci stosujący niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą w każdej chwili być narażeni na poważne działania niepożądane ze strony układu pokarmowego. Ryzyko ich wystąpienia jest niezależne od czasu trwania terapii. Dotychczasowe badania nie wykazały, by istniała populacja pacjentów w mniejszym stopniu narażona na wystąpienie wrzodów trawiennych czy krwawienia. Jednakże, osoby w podeszłym wieku i osłabione gorzej znoszą owrzodzenia oraz krwawienie w obrębie żołądka i jelit niż pozostali pacjenci. Większość działań niepożądanych dotyczących NLPZ pojawia się właśnie w tej grupie osób. Należy zaprzestać stosowania leku po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki, uszkodzenia błony śluzowej jamy ustnej lub innych objawów nadwrażliwości. U niektórych osób mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości. Mogą one dotyczyć zarówno pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ, jak i pacjentów bez nadwrażliwości. Reakcje nadwrażliwości mogą także wystąpić u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym, astmą oskrzelową, zapaleniem błony śluzowej nosa i polipami nosa w wywiadzie. Reakcje te mogą mieć skutek śmiertelny. Podczas stosowania naproksenu, zmniejszenie dawki steroidów lub ich odstawienie powinno odbywać się powoli i wymaga uważnej obserwacji pacjenta (ryzyko wystąpienia m.in. niewydolności kory nadnerczy i zaostrzenia objawów zapalenia stawów). Jeśli podczas leczenia wystąpią zaburzenia oka (zapalenie tarczy nerwu wzrokowego, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego) należy wykonać badanie okulistyczne. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie inhibitorów cyklooksygenazy i niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach przez długi czas) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka wystąpienia zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu, należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami zwiększającymi ryzyko wystąpienia chorób układu krążenia (np. hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Jednoczesne stosowanie warfaryny lub heparyny należy prowadzić pod ścisłą kontrolą.

Ciąża i laktacja

Preparat w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazany (opóźnia akcję porodową, wpływa na układ sercowo-naczyniowy płodu). Leku nie należy stosować w I i II trymestrze ciąży, z wyjątkiem przypadków gdy potencjalne korzyści dla matki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Nie stosować preparatu podczas karmienia piersią. Maksymalne stężenie w mleku kobiet karmiących piersią osiągane jest w ciągu 4 h po podaniu. Stosowanie naproksenu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecane u kobiet, które planują zajście w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania naproksenu.

Działania niepożądane

Często: niestrawność, zgaga, nudności, bóle brzucha; zawroty głowy, ból głowy, uczucie pustki w głowie. Niezbyt często: biegunka, zaparcia, wymioty; wysypka, pokrzywka, świąd; ospałość, bezsenność, senność. Rzadko: krwawienia z żołądka i jelit, krwawe wymioty, smoliste stolce; obrzęk naczynioruchowy; upośledzona czynność nerek. Bardzo rzadko: owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie przełyku, ostre zapalenie trzustki, zapalenie okrężnicy, owrzodzenia żołądka i jelit; zapalenie wątroby (przypadki śmiertelne), żółtaczka; łysienie, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, liszaj płaski, martwica naskórka, nadwrażliwość na światło (włączając przypadki przypominające porfirię skórną późną), pęcherzowe oddzielanie się naskórka; zapalenie kłębuszków nerkowych, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, krwiomocz, białkomocz, hiperkalemia, podwyższony poziom kreatyniny w surowicy, martwica brodawek nerkowych, niewydolność nerek; drgawki, zaburzenia zdolności koncentracji, zapalenie opon mózgowych; duszność, obrzęki, kołatanie serca, zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze; trombocytopenia, granulocytopenia włączając agranulocytozę, eozynofilia, leukopenia, zapalenie naczyń, niedokrwistość aplastyczna i hemolityczna; zapalenie naczyń; eozynofilowe zapalenie płuc, astma, obrzęk płuc; szumy uszne, zaburzenia słuchu; zaburzenia widzenia, zmętnienie rogówki, wewnątrzgałkowe zapalenie nerwu wzrokowego, pozagałkowe zapalenia nerwu wzrokowego, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego; reakcje anafilaktoidalne (gorączka, łagodny obrzęk obwodowy, złe samopoczucie, bóle mięśniowe, osłabienie mięśniowe); podwyższone stężenia kreatyniny, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, hiperkaliemia. Przyjmowanie niektórych NLPZ, szczególnie długotrwale w dużych dawkach jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).

Interakcje

Równoczesne podawanie związków neutralizujących sok żołądkowy lub cholestyraminy z naproksenem może opóźniać jego wchłanianie. NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych np. warfaryny. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa znacząco na stopień wchłaniania naproksenu. Naproksen może hamować działanie moczopędne furosemidu. Hamuje wydalanie soli litu i metotreksatu. Probenecyd zwiększa stężenie naproksenu w osoczu i wydłuża jego T0,5. Równoczesne stosowanie z glikozydami naparstnicy, może zmniejszać ich wydalanie przez nerki, powodując zwiększenie ich stężenia w osoczu. Naproksen może zmniejszać hipotensyjne działanie propranololu i innych leków blokujących receptory β-adrenergiczne, jak też zwiększać ryzyko zaburzenia czynności nerek związane ze stosowaniem inhibitorów ACE. Należy zachować ostrożność podając równocześnie cyklosporynę z powodu zwiększenia jej stężenia w surowicy i związanego z tym ryzyka wystąpienia działania nefrotoksycznego. Naproksen stosowany jednocześnie z hydantoiną, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi i sulfonoamidami zwiększa ich działanie na drodze wypierania połączeń z białkami. Należy zachować ostrożność stosując równocześnie kortykosteroidy z powodu zwiększenia ryzyka występowania zaburzeń żołądkowo-jelitowych. NLPZ zmniejszają działanie mifeprystonu; podawanie naproksenu można rozpocząć po 8-12 dniach od przyjęcia ostatniej dawki mifeprystonu. Kliniczne dane farmakodynamiczne wskazują, że jednoczesne (w tym samym dniu) przyjmowanie naproksenu przez okres dłuższy niż jeden dzień, osłabia wpływ małych dawek kwasu acetylosalicylowego na aktywność płytek krwi, co może trwać do kilku dni po zaprzestaniu stosowania naproksenu; znaczenie kliniczne tego działania nie jest znane. Jednoczesne podawanie kwasu acetylosalicylowego zwiększa klirens nerkowy naproksenu i zmniejsza jego stężenie w surowicy. Leczenie skojarzone z fluorochinolonami zwiększa ryzyko wystąpienia napadów drgawkowych. Leki przeciwagregacyjne i nieselektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, mogą zwiększać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.

Dawkowanie

Doodbytniczo. Dorośli: reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: 250-500 mg 2 razy na dobę (rano i wieczorem); ostra dna moczanowa: pierwsza dawka 750 mg, a następnie 250 mg co 8 h; doraźnie w zwalczaniu bólu: pierwsza dawka 500 mg, a następnie 250 mg co 6-8 h; ostre bóle mięśniowo-stawowe: dawka początkowa 500 mg, a następnie 250 mg co 6-8 h. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1250 mg. Dzieci powyżej 5 lat: młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów: zalecana dawka 10 mg/kg mc. 2 razy na dobę (co 12 h). Preparat nie jest zalecany w jakimkolwiek innym wskazaniu u dzieci poniżej 16 lat. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zastosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Uwagi

Zaleca się wstrzymanie podawania naproksenu na 48 h przed oceną czynności kory nadnerczy, ze względu na możliwość zafałszowania wyników oznaczenia 17-ketosteroidów oraz kwasu 5-hydroksyindolooctowego w moczu. Ze względu na możliwość wystąpienia u pacjentów senności, zawrotów głowy, bezsenności i depresji, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń.

Pharmindex