Znajdź lek

Nexium

Działanie

S-izomer omeprazolu, specyficzny inhibitor pompy protonowej (H+/K+- ATP-azy) w komórkach okładzinowych żołądka. Hamuje wydzielanie kwasu solnego zarówno podstawowe, jak i stymulowane. Zmniejszenie wydzielania kwasu solnego zwiększa stężenie gastryny w surowicy. Esomeprazol jest wrażliwy na działanie kwasu, dlatego podawany jest w postaci tabletek powlekanych lub granulatu dojelitowego opornych na jego działanie. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność po jednorazowym podaniu dawki 20 mg wynosi 50%, po podaniu wielokrotnym - 68%; dla dawki 40 mg wartości wynoszą odpowiednio 64% i 89%. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga do 2 h. W 97% wiąże się z białkami osocza. T0,5 w przypadku leczenia długotrwałego wynosi 1,3 h. Metabolizowany jest przez układ cytochromów P-450 (przy udziale izomerów CYP2C19 i CYP3A4), wydalanie zachodzi głównie z moczem.

Wskazania

Tabletki powlekane Choroba refluksowa przełyku: leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku; zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku; leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku. Choroba wrzodowa współistniejąca z zakażeniem Helicobacter pylori, w połączeniu z odpowiednim leczeniem przeciwbakteryjnym: leczenie wrzodów dwunastnicy współistniejących z zakażeniem Helicobacter pylori; zapobieganie nawrotom wrzodu trawiennego, u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną zakażeniem Helicobacter pylori. U pacjentów, u których konieczne jest stosowanie długotrwałego leczenia NLPZ: leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem NLPZ; zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy, związanym z leczeniem NLPZ, u pacjentów z grup ryzyka. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona. Zawiesina doustna - przeznaczona jest przede wszystkim do leczenia choroby refluksowej przełyku u dzieci w wieku od 1 do 11 lat i obejmuje leczenie nadżerek potwierdzonych w badaniu endoskopowym w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku i leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku; może być także stosowany u pacjentów z trudnościami w połykaniu rozpuszczonych tabletek preparatu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na esomeprazol, pochodne benzoimidazolu lub pozostałe składniki preparatu. Nie stosować u pacjentów leczonych jednocześnie nelfinawirem i atazanawirem.

Środki ostrożności

Preparatu w postaci tabl. powl. nie stosować u dzieci poniżej 12 lat. Preparat w postaci granulatu nie jest zalecany do stosowania u dzieci w 1. rż lub o masie ciała < 10 kg. Ze względu na zawartość sacharozy w granulacie, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją fruktozy, niedoborem sacharazy-izomaltazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Ze względu na ograniczone badania ostrożnie stosować w ciąży. Bezpieczeństwo stosowania preparatu w okresie karmienia piersią nie zostało ustalone, dlatego nie należy podawać preparatu.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, bóle brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty. Niezbyt często: obrzęki obwodowe, bezsenność, parestezje, senność, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka. Rzadko: leukopenia, trombocytopenia, reakcje nadwrażliwości (np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna, wstrząs), hiponatremia, pobudzenie, splątanie, depresja, zaburzenia smaku, niewyraźne widzenie, skurcz oskrzeli, zapalenie błony jamy ustnej, zakażenia grzybicze (kandydozy) przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki, łysienie, nadwrażliwość na światło, bóle stawów lub mięśni, złe samopoczucie, nasilone pocenie się. Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia, agresja, omamy, niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczno martwicze oddzielanie naskórka, osłabienie siły mięśniowej, śródmiąższowe zapalenie nerek, ginekomastia.

Interakcje

Esomeprazol może zmieniać wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH. Może zmniejszać wchłanianie ketokonazolu i itrakonazolu. Zgłaszano przypadki interakcji omeprazolu z niektórymi lekami przeciwwirusowymi; ze względu na podobne właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne omeprazolu i esomeprazolu, nie należy stosować esomeprazolu jednocześnie z nelfinawirem lub atazanawirem. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego podania atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej, niezbędny jest ścisły nadzór nad pacjentem w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg i 100 mg rytonawiru. Esomperazol hamuje aktywność CYP2C19 i może zwiększać stężenie we krwi leków metabolizowanych przez ten izoenzym, tj.: diazepam, cytalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp. - może być konieczne (szczególnie w przypadku pacjentów stasujących esomeprazol doraźnie) zmniejszenie dawek tych leków. Zwiększa Cmax i AUC worykonazolu. W pojedynczych przypadkach, podczas równoczesnego stosowania z warfaryną obserwowano zmiany wartości INR. Stosowanie z cilostazolem lub cyzaprydem może powodować wydłużenie T0,5 esomeprazolu i zwiększenie AUC. Esomeprazol nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny lub chinidyny. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji w trakcie jednoczesnego stosowania naproksenu lub rofekoksybu. Jednoczesne podawanie esopeprazolu z lekiem hamującym CYP3A4 (np. klarytromycyną) powoduje zwiększenie ekspozycji na esomperazol. Jednoczesne podawanie preparatu z innymi lekami hamującymi jednocześnie CYP3A4 i CYP2C19 może powodować ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol; nie ma konieczności rutynowego dostosowywania dawki w opisanych sytuacjach, jednak należy rozważyć dostosowanie dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, u których wskazane jest długotrwałe leczenie.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat. Choroba refluksowa przełyku: nadżerki w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku - 40 mg raz na dobę przez 4 tyg.; jeśli nie będzie poprawy leczenie można kontynuować przez kolejne 4 tyg.; zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku: 20 mg raz na dobę; objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku: jeśli wykluczono zapalenie błony śluzowej przełyku: 20 mg raz na dobę przez 4 tyg. U pacjentów, u których objawy nie ustąpią po 4 tyg. leczenia, należy zweryfikować diagnozę w celu wykrycia innej przyczyny dolegliwości. Po ustąpieniu dolegliwości stosować 20 mg raz na dobę w celu kontrolowania przebiegu choroby (u osób dorosłych dawka ta może być stosowana doraźnie, w razie potrzeby). U pacjentów leczonych NLPZ, u których występuje ryzyko wrzodów żołądka i dwunastnicy, nie zaleca się podawania doraźnego w przypadku nawrotu dolegliwości. Dorośli Choroba wrzodowa współistniejąca z zakażeniem Helicobacter pylori oraz zapobieganie nawrotom: 20 mg 2 razy na dobę przez 7 dni w połączeniu z 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny. Długotrwałe leczenie wrzodów żołądka związanych ze stosowaniem NLPZ: 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg. Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanych z leczeniem NLPZ u pacjentów z grup ryzyka: 20 mg raz na dobę. Zespół Zollingera-Ellisona: dawka początkowa: 40 mg 2 razy na dobę, następnie dawkę należy ustalić indywidualnie (najczęściej dawki 80 -160 mg na dobę są wystarczające do kontrolowania objawów). U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby dawka maksymalna wynosi 20 mg raz na dobę. Tabl. należy połykać w całości i popijać płynem, nie należy ich żuć ani kruszyć; w przypadku pacjentów, którzy mają trudności z połykaniem tabl. można rozpuścić w połowie szklanki wody (nie należy rozpuszczać w żadnym innym płynie, ponieważ otoczka zabezpieczająca przed działaniem soku żołądkowego może zostać uszkodzona). Tak przygotowany roztwór, z widocznymi granulkami, należy wypić w ciągu 30 min od przygotowania; nierozpuszczonych granulek nie należy żuć ani kruszyć. Dzieci w wieku od 1 do 11 lat o masie ciała ≥ 10 kg Choroba refluksowa przełyku - leczenie nadżerek potwierdzonych w badaniu endoskopowym w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku: mc.≥10 - <20 kg: 10 mg raz na dobę przez 8 tyg.; mc.≥20 kg: 10-20 mg raz na dobę przez 8 tyg.; leczenie objawowe: 10 mg raz na dobę do 8 tyg. Nie badano dawek większych niż 1 mg/kg/dobę. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby w wieku ≥12 lat maksymalna dawka leku wynosi 20 mg. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby w wieku 1-11 lat maksymalna dawka leku wynosi 10 mg. W celu zastosowania dawki 10 mg należy wsypać zawartość saszetki zawierającej 10 mg do szklanki zawierającej 15 ml niegazowanej wody. W celu zastosowania dawki 20 mg należy wsypać zawartość dwóch saszetek po 10 mg do szklanki zawierającej 30 ml niegazowanej wody. Należy wymieszać i poczekać kilka minut, aby zawiesina zgęstniała. Następnie należy ją ponownie wymieszać i wypić w ciągu 30 minut od przygotowania. Granulek nie należy żuć ani kruszyć.

Uwagi

U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka i w razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (znaczna, niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, wymioty z domieszką krwi lub smoliste stolce) należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby, gdyż esomeprazol może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. Należy monitorować pacjentów, którzy przyjmują preparat długotrwale (szczególnie dłużej niż 1 rok). Zaleca się oznaczanie stężenia fenytoiny w momencie rozpoczęcia leczenia esomeprazolem oraz po jego zakończeniu. U pacjentów leczonych warfaryną i innymi pochodnymi kumaryny należy kontrolować współczynnik INR na początku i na końcu leczenia.

Pharmindex