Znajdź lek

Olfen UNO

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), pochodna kwasu fenylooctowego. Działa przeciwzapalnie, przeciwreumatycznie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Podstawowy mechanizm działania związany jest z hamowaniem biosyntezy prostaglandyn, które odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki. Po podaniu doustnym postaci leku odpornych na działanie soku żołądkowego, diklofenak jest całkowicie wchłaniany dystalnie od żołądka. Osiągnięcie maksymalnego stężenia we krwi zależy od czasu pasażu żołądkowego i wynosi 1-16 h; przeciętnie 2-3 h. Diklofenak wiąże się w około 99% z białkami osocza, głównie albuminami. Po podaniu doustnym podlega efektowi pierwszego przejścia; tylko 35-70% wchłoniętej ilości substancji czynnej dociera do krążenia pozawątrobowego w postaci niezmienionej. Ok. 30% substancji czynnej w postaci zmetabolizowanej zostaje wydalona z kałem. Ok. 70% diklofenaku po zmetabolizowaniu w wątrobie (hydroksylacja i sprzęganie) jest wydalanych przez nerki w postaci metabolitów farmakologicznie nieaktywnych. T0,5 we krwi wynosi ok. 2 h.

Wskazania

Objawowe leczenie: reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa), zmian zwyrodnieniowych kręgosłupa, reumatyzmu pozastawowego (zapalenie mięśni, więzadeł, powięzi, kaletek, ścięgien, pochewek ścięgnistych), bólów po urazach i po zabiegach chirurgicznych, bólów stawowych, bolesnego miesiączkowania.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na diklofenak sodowy, inne NLPZ lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Napady astmy, pokrzywka lub ostre zapalenie błony śluzowej nosa występujące po podaniu pochodnych kwasu acetylosalicylowego lub innych leków z grupy NLPZ. Zaburzenia czynności układu krwiotwórczego. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. Krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacja związane z leczeniem NLPZ. Czynne lub nawracające owrzodzenia/krwawienia żołądka (dwa lub więcej potwierdzone epizody owrzodzenia lub krwawienia. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. III trymestr ciąży.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego: z owrzodzeniem w wywiadzie (zwłaszcza powikłanym krwotokiem lub perforacją), u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia (takie jak: doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - SSRI lub leki przeciwpłytkowe, w tym kwas acetylosalicylowy w małej dawce) - w tych grupach pacjentów niezbędny jest ścisły nadzór lekarski i zachowanie szczególnej ostrożności, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę diklofenaku oraz rozważyć leczenie skojarzone z lekami ochronnymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Jednoczesne stosowanie diklofenaku z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2 nie jest zalecane, z uwagi na zwiększone ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Przyjmowanie diklofenaku w najmniejszej dawce skutecznej i przez najkrótszy czas konieczny do złagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z: toczniem rumieniowatym układowym, jak również mieszanymi chorobami tkanki łącznej (kolagenozy); małą masą ciała i (lub) osłabionych; wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, chorobą Leśniowskiego-Crohna (ryzyko zaostrzenia tych chorób); zaburzeniami hemostazy (ryzyko krwawienia); zaburzeniami czynności wątroby (ryzyko pogorszenia stanu ogólnego); porfirią wątrobową (ryzyko wywołania ataku choroby); astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipami nosa), POChP lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego, szczególnie gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa oraz u pacjentów uczulonych na inne substancje (ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli, obrzęku Quinckego lub pokrzywki); z zaburzoną czynnością serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, w podeszłym wieku, jednoczenie stosujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (monitorować czynność nerek). Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zdarzeń zakrzepowych tętnic w związku ze stosowaniem diklofenaku - u pacjentów ze źle kontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, utrwaloną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) innymi chorobami układu krążenia diklofenak należy stosować tylko po dokładnym rozważeniu zasadności takiego leczenia; podobne kwestie należy rozważyć przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka zaburzeń dotyczących układu krążenia (takimi jak:. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem zaleca się regularne kontrolowanie wskaźników hematologicznych oraz czynności nerek i wątroby. Należy przerwać stosowanie diklofenaku, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby lub ulegają pogorszeniu oraz gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka itp.); w razie wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego czy owrzodzenia; a także po wystąpieniu pierwszych objawów nadwrażliwości, takich jak: wysypka skórna, zmiany na błonach śluzowych. Lek może maskować objawy istniejącego zakażenia. Stosowanie leków przeciwbólowych (zwłaszcza wielu) może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek (nefropatia analgetyczna).

Ciąża i laktacja

Nie stosować diklofenaku w I i II trymestrze ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne (istnieje zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży; całkowite ryzyko wystąpienia sercowo-naczyniowych wad rozwojowych zwiększa się z poniżej 1% do około 1,5%; ryzyko zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia). W przypadku stosowania diklofenaku u kobiet planujących ciążę oraz w I i II trymestrze ciąży, podawane dawki powinny być możliwie jak najmniejsze, a czas trwania leczenia możliwie najkrótszy. Stosowanie diklofenaku jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży. Inhibitory prostaglandyn stosowane w czasie III trymestru mogą spowodować: u płodu - nadciśnienie płucne z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego Botalla oraz zaburzenia czynności nerek, które może prowadzić do rozwoju niewydolności nerek z małowodziem; u matki i noworodka - mogą wydłużać czas krwawienia, działać antyagregacyjnie; u matki - mogą hamować kurczliwość macicy powodujące wydłużenie porodu. Diklofenak przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach - nie należy podawać leku kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka. Stosowanie diklofenaku może zaburzać płodność u kobiet - w przypadku kobiet mających trudność z zajściem w ciążę lub badanych w związku z niepłodnością należy rozważyć zakończenie stosowania diklofenaku; nie zaleca się podawania leku kobietom planującym ciążę.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, brak łaknienia, anoreksja, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wysypka. Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne (niedociśnienie tętnicze i wstrząs), senność, zaburzenia czucia, astma (w tym duszność), zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, skurcze brzuszne, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją), zapalenie odbytnicy, zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, obrzęk. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy, języka, obrzęk wewnątrzkrtaniowy ze zwężeniem dróg oddechowych), dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, uczucie zmęczenia, podniecenie, irytacja, stany lękowe, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, niepokój, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, szumy uszne, zaburzenia słuchu, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, obniżenie ciśnienia krwi aż do zagrażającego życiu wstrząsu, zapalenie płuc, zapalenie okrężnicy (także krwotoczne oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, choroba Leśniowskiego -Crohna), zaparcie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki, zaostrzenie guzków krwawniczych, piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby, wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schonleina-Henocha, świąd, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar).

Interakcje

Diklofenak może zwiększać stężenie litu i digoksyny we krwi - zaleca się monitorowanie stężenia litu i digoksyny we krwi. Może osłabiać działanie leków moczopędnych i hipotensyjnych (β-adrenolityków, inhibitorów ACE) - należy odpowiednio nawadniać pacjentów i okresowo kontrolować ciśnienie tętnicze (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) oraz czynność nerek (po rozpoczęciu leczenia skojarzonego oraz w jego trakcie, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów ACE). Stosowany jednocześnie z diuretykami oszczędzającymi potas może nasilać hiperkaliemię - zalecane jest monitorowanie stężenia potasu we krwi. Stosowany z innymi NLPZ lub kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym może nasilać działanie niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Stosowany z lekami przeciwzakrzepowymi, przeciwpłytkowymi lub lekami z grupy SSRI może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego - należy kontrolować stan pacjentów. Podczas stosowania diklofenaku z lekami przeciwcukrzycowymi należy kontrolować stężenie glukozy we krwi - obserwowano zarówno hipo-, jak i hiperglikemię. Może zwiększać stężenie i nasilać toksyczność metotreksatu - szczególną ostrożność należy zachować 24 h przed lub po podaniu metotreksatu. Może nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny i takrolimusa - należy zredukować dawkę diklofenaku. Może zwiększać ekspozycję na fenytoinę - kontrolować stężenie fenytoiny we krwi. Stosowany jednocześnie z chinolonami może powodować drgawki. Kolestypol i cholestyramina indukują wydłużenie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku - zaleca się przyjmowanie diklofenaku co najmniej 1 h przed lub 4-6 h po przyjęciu kolestypolu/cholestyraminy. Probenecyd, sulfinpyrazon mogą opóźniać wydalanie diklofenaku. Silne inhibitory CYP2C9 (np. sulfinpyrazon i worykonazol) mogą hamować metabolizm diklofenaku, znacznie zwiększając jego stężenie i ekspozycję - zachować ostrożność. Kwas acetylosalicylowy zmniejsza stężenie diklofenaku we krwi i osłabia jego działanie. Diklofenak osłabia działanie mifepristonu - NLPZ nie powinny być zażywane 8-12 dni po zastosowaniu mifepristonu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu (150 mg) raz na dobę. W przypadku reumatoidalnego zapalenia stawów może być konieczne długotrwale stosowanie. Ze względu na wielkość dawki, lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabletkę należy połknąć w całości, bez rozgryzania, w trakcie posiłku, popijając dużą ilością płynu.


Uwagi

Pacjenci, u których wystąpią zawroty głowy lub inne objawy ze strony OUN, w tym zaburzenia widzenia nie powinni kierować pojazdami ani obsługiwać maszyn.

Pharmindex