Znajdź lek

Proursan

Działanie

Kwas ursodeoksycholowy jest hydrofilnym kwasem żółciowym, naturalnie występującym w organizmie. Zmniejsza objętość żółci i jej nasycenie cholesterolem, co jest wynikiem zmniejszania wydzielania cholesterolu do żółci. Prawdopodobnie zmniejsza także jelitowe wchłanianie cholesterolu i zmniejsza syntezę cholesterolu. Bezpośredni skutek ochronny na wątrobę polega na blokowaniu receptorów kwasów żółciowych na błonie hapatocytów lub na stabilizacji tej błony na skutek bezpośredniego wchłonięcia kwasu ursodeoksycholowego. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany, głównie w jelicie czczym i proksymalnym odcinku jelita krętego i podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie. Wiąże się z gliceryną i tauryną i wydalany jest z wątroby z żółcią. Maksymalne stężenie występuje po 30-60 min.

Wskazania

Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych o średnicy nie przekraczającej 15 mm, przepuszczalnych dla promieni rentgenowskich, u pacjentów, u których pomimo obecności kamieni czynność pęcherzyka żółciowego jest zachowana. Pierwotna żółciowa marskość wątroby w początkowym stadium choroby. Zapalenie błony śluzowej żołądka spowodowane zarzucaniem żółci. Zaburzenia czynności wątroby i dróg żółciowych związane z mukowiscydozą u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych. Niedrożność przewodu żółciowego wspólnego lub przewodu pęcherzykowego. Częste epizody kolki żółciowej. Zwapniałe kamienie żółciowe widoczne w promieniach rentgenowskich. Osłabiona kurczliwość pęcherzyka żółciowego. Nie stosować po nieudanym zabiegu portoenterostomii lub braku poprawy w przepływie żółci u dzieci z niedrożnością dróg żółciowych. Nie stosować u dzieci poniżej 2 lat.

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak badań klinicznych, u kobiet w wieku rozrodczym preparat może być stosowany tylko w przypadku równoczesnego stosowania środków antykoncepcyjnych. Zaleca się stosowanie metod niehormonalnych. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć ciążę. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

W badaniach klinicznych często zgłaszano występowanie jasnych stolców lub biegunki (w razie wystąpienia biegunki dawkę należy zmniejszyć, a w przypadku uporczywej biegunki leczenie należy przerwać). Bardzo rzadko: zwapnienie kamieni żółciowych; pokrzywka; w trakcie leczenia ciężkiej pierwotnej marskości żółciowej wątroby - silny ból w prawym kwadracie brzucha i nasilenie objawów marskości wątroby, które częściowo ustępowały po odstawieniu leku.

Interakcje

Preparaty obniżające stężenie lipidów (m.in. cholestyramina, kolestipol) oraz preparaty zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek glinu mogą zmniejszać wchłanianie leku. Lek może nasilać wchłanianie cyklosporyny z jelita - należy kontrolować jej stężenie we krwi, a w razie konieczności skorygować dawkę. W pojedynczych przypadkach lek może zmniejszać wchłanianie cyprofloksacyny. Wykazano, że kwas ursodeoksycholowy zmniejsza stężenie maksymalne w osoczu (Cmax) oraz pole powierzchni pod krzywą (AUC) antagonisty wapnia – nitrendypiny. Donoszono także o interakcji ze zmniejszeniem efektu terapeutycznego dapsonu. Preparaty zmniejszające stężenie lipidów (m.in. klofibrat, bezafibrat, probukol) zwiększają wydzielanie cholesterolu do żółci, a przez to obniżają efektywność leczenia. Doustne preparaty antykoncepcyjne, estrogeny oraz dieta z małą zawartością błonnika i dużą zawartością cholesterolu zmniejszają skuteczność leczenia.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: przy rozpuszczaniu cholesterolowych kamieni żółciowych 10 mg/kg/m.c. (2-5 kaps.) na dobę w 1 dawce, stosować wieczorem przed snem. Zaleca się następujący schemat dawkowania: osoby o m.c. do 60 kg - 500 mg na dobę (2 kaps.), osoby o m.c. 60-80 kg - 750 mg na dobę (3 kaps.), osoby o m.c. 80-100 kg - 1000 mg na dobę (4 kaps.), osoby o m.c. powyżej 100 kg - 1250 mg na dobę (5 kaps.). Czas trwania kuracji wynosi 0,5-2 lata. Po rozpuszczeniu kamieni zaleca się kontynuowanie leczenia przez 3 miesiące w celu całkowitego rozpuszczenia złogów. W zapaleniu błony śluzowej spowodowanej zarzucaniem żółci: 1 kaps. na dobę, stosować wieczorem przed snem przez okres 10-14 dni. W pierwotnej żółciowej marskości wątroby w początkowym stadium choroby: 13-15 mg/kg m.c. na dobę w 2-3 dawkach. Gdy parametry czynnościowe wątroby ulegną poprawie, dawka dobowa może być przyjmowana raz na dobę wieczorem. U dzieci powyżej 2 lat dawkę ustala się indywidualnie, dawka zalecana wynosi 10-20 mg/kg m.c. na dobę. Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 18 lat z mukowiscydozą: 20 mg/kg mc. na dobę w 2-3 dawkach podzielonych. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 30 mg/kg mc. na dobę. Kapsułkę należy spożywać bez rozgryzania, popijając wodą.

Uwagi

Parametry czynności wątroby (AspAT, A1AT, γ-GT) należy kontrolować co 4 tyg. przez pierwsze 3 miesiące leczenia, a następnie co 3 miesiące (jeżeli wyniki sa niezgodne z normą, zaleca się zmniejszyć dawkę). Po 6-10 miesiącach od rozpoczęcia leczenia, w zależności od średnicy złogów, należy wykonać cholecystografię doustną. Zdjęcia (przeglądowe i po podaniu kontrastu) należy wykonać w pozycji stojącej i leżącej. Leczenie należy przerwać, jeśli kamienie nie ulegną zmniejszeniu w ciągu roku.

Pharmindex