Znajdź lek

Ranloc

Działanie

Pochodna benzoimidazolu o działaniu hamującym wydzielanie kwasu chlorowodorowego w żołądku. Przekształcana jest do czynnej postaci w kwaśnym środowisku kanalików śródkomórkowych komórek okładzinowych żołądka, gdzie hamuje aktywność enzymu H+/K+- zależnej ATP-azy, która odpowiada za końcowy etap wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Hamowanie jest zależne od dawki i dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. Leczenie pantoprazolem prowadzi do zmniejszenia kwaśności treści żołądkowej oraz wtórnego zwiększenia stężenia gastryny proporcjonalnie do zmniejszenia kwaśności. Zwiększenie stężenia gastryny jest przemijające. Pantoprazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2,5 h. Biodostępność całkowita pantoprazolu wynosi około 77%. Wiązanie z białkami surowicy wynosi około 98%. Pantoprazol jest niemal całkowicie metabolizowany w wątrobie. Lek wydalany jest głównie przez nerki (w około 80%) w postaci metabolitów; pozostała część wydalana jest z kałem. T0,5 fazy końcowej eliminacji wynosi około 1,5 h.

Wskazania

Tabl. 20 mg: Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: objawowa postać choroby refluksowej przełyku; długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. Dorośli: zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym stosowaniem nieselektywnych NLPZ u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, wymagających długotrwałego stosowania NLPZ. Tabl. 40 mg: Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: refluksowe zapalenie przełyku. Dorośli: eradykacja Helicobacter pylori w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną przez H. pylori; choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy; zespół Zollinger-Ellisona oraz inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na pantoprazol lub inne składniki leku. Jednoczesne stosowanie atazanawiru. Tabl. 40 mg: nie stosować preparatu w leczeniu skojarzonym mającym na celu eradykację H. pylori u pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego zaburzeniem czynności wątroby lub nerek, ze względu na brak odpowiednich danych o skuteczności i bezpieczeństwie stosowania.

Środki ostrożności

Preparatu nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat (brak doświadczeń). Preparat należy odstawić w przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych. Podawanie pantoprazolu 20 mg w profilaktyce owrzodzenia żołądka i dwunastnicy wywołanych NLPZ należy ograniczyć do pacjentów, u których konieczna jest kontynuacja stosowania leków z grupy NLPZ oraz znajdujących się w grupie zwiększonego ryzyka powikłań żołądkowo-jelitowych (np. wiek >65 lat, choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, bądź krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie). W przypadku wystąpienia objawów alarmowych (takich jak znaczna niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty, niedokrwistość, smołowate stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, należy wykluczyć ich podłoże nowotworowe, gdyż leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. Leczenie preparatem może prowadzić do nieznacznego wzrostu ryzyka występowania zakażeń układu pokarmowego wywołanych przez bakterie: Salmonella, Clostridium difficile oraz Campylobacter. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona i innymi zaburzeniami zwiększonego wydzielania kwasu żołądkowego, wymagającymi długotrwałego leczenia, pantoprazol może osłabiać wchłanianie witaminy B12 ze względu na niedobór lub brak kwasu solnego w soku żołądkowym. U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia. Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Preparat można stosować podczas karmienia piersią jedynie w przypadku, gdy uważa się, że spodziewane korzyści leczenia dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka.

Działania niepożądane

Niezbyt często: zaburzenia snu, ból i zawroty głowy; biegunka, nudności, wymioty, uczucie pełności w jamie brzusznej, wzdęcia, zaparcia, suchość błon śluzowych jamy ustnej, ból i dyskomfort w obrębie brzucha; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, wysypka, wykwity, wypryski, świąd; złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa; astenia, zmęczenie i ogólne złe samopoczucie. Rzadko: agranulocytoza; nadwrażliwość (w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny); hiperlipidemia i wzrost stężenia lipidów; wahania masy ciała; depresja (i jej zaostrzenia); zaburzenia smaku; zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie; zwiększenie stężenia bilirubiny; pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy; ból stawów, ból mięśni; ginekomastia; podwyższona temperatura ciała, obrzęki obwodowe. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, pancytopenia; dezorientacja (i jej zaostrzenia). Ponadto obserwowano: hiponatremię, hipomagnezemię, hipokalcemię z jednocześnie występującą hipomagnezemią, hipokaliemię; omamy, splątanie z zaostrzeniami (szczeg. u pacjentów predysponowanych); parestezje; uszkodzenie wątroby, żółtaczkę, niewydolność wątroby; zespół Stevensa-Johnsona, martwicę toksyczno-rozpływną naskórka, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło słoneczne; śródmiąższowe zapalenie nerek, które może prowadzić do niewydolności nerek.

Interakcje

Pantoprazol może zmniejszać lub zwiększać wchłanianie leków, których biodostępność jest zależna od pH (np. ketokonazol, erlotynib). Leczenie skojarzone pantoprazolu z atazanawirem nie jest zalecane. Po wprowadzeniu produktu do obrotu w pojedynczych przypadkach podczas równoczesnego stosowania z przeciwzakrzepowymi pochodnymi kumaryny zaobserwowano zmiany wartości INR. Dlatego też, u pacjentów leczonych np. fenprokumonem lub warfaryną zaleca się kontrolę czasu protrombinowego / INR po rozpoczęciu, zakończeniu lub podczas nieregularnego stosowania pantoprazolu. Podczas jednoczesnego stosowania dużych dawek metotreksatu (np. 300 mg) i inhibitorów pompy protonowej u niektórych pacjentów zaobserwowano wzrost stężenia leku w organizmie. Dlatego, w przypadku niektórych chorób, jak nowotwór i łuszczyca, gdy stosowane są duże dawki metotreksatu, zaleca się czasowe odstawienie pantoprazolu. Pantoprazol jest metabolizowany w wątrobie przez układ enzymów cytochromu P-450. Nie można wykluczyć interakcji pomiędzy pantoprazolem, a innymi związkami metabolizowanymi przez ten sam układ enzymów. W badaniach nie stwierdzano istotnych klinicznie interakcji pomiędzy pantoprazolem a lekami takimi, jak: karbamazepina, kofeina, diazepam, diklofenak, digoksyna, etanol, glibenklamid, metoprolol, naproksen, nifedypina, fenytoina, piroksykam, teofilina oraz doustne środki antykoncepcyjne. Nie stwierdzono także interakcji z podawanymi jednocześnie środkami zobojętniającymi kwas.

Dawkowanie

Doustnie. Tabl. 20 mg. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat: Objawowa postać choroby refluksowej przełyku: 20 mg raz na dobę przez 2-4 tyg., przy zapaleniu przełyku stosować 4 tyg., a jeśli działanie nie jest wystarczające to preparat stosować przez kolejne 4 tyg. Po ustąpieniu objawów, objawy nawracające można kontrolować stosując 20 mg raz na dobę w razie konieczności, w przypadku niemożności opanowania objawów przy dawkowaniu w razie konieczności można rozważyć ponowne stosowanie preparatu w sposób ciągły. Długotrwałe leczenie refluksowego zapalenia przełyku oraz zapobieganie jego nawrotom: dawka podtrzymująca wynosi 20 mg na dobę, w przypadku nawrotu choroby, można ją zwiększyć do 40 mg na dobę. Po wyleczeniu nawrotu dawkę można ponownie zmniejszyć do 20 mg na dobę. Zapobieganie owrzodzeniu żołądka i dwunastnicy wywołanych przez NLPZ u dorosłych pacjentów z grupy ryzyka, wymagających długotrwałego stosowania NLPZ: 20 mg raz na dobę.
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy stosować dawki większej niż 20 mg na dobę. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u osób w podeszłym wieku. Tabletek nie należy żuć, rozgryzać ani kruszyć. Należy je przyjmować 1 h przed posiłkiem.
Tabl. 40 mg. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat. Refluksowe zapalenie przełyku.: 40 mg raz na dobę, gdy nie wystąpiła reakcja na leczenie dawkę można podwoić do 80 mg na dobę przez 4-8 tyg. Dorośli: Choroba wrzodowa żołądka: 40 mg raz na dobę, gdy nie wystąpiła reakcja na leczenie dawkę można podwoić do 80 mg na dobę przez 4-8 tyg. Choroba wrzodowa dwunastnicy: 40 mg raz na dobę, gdy nie wystąpiła reakcja na leczenie dawkę można podwoić do 80 mg na dobę przez 2-4 tyg. Zespół Zollingera-Ellisona i inne choroby związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego: dawka początkowa 80 mg na dobę , następnie, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć lub zmniejszyć, w zależności od wyników badań wydzielania soku żołądkowego. Dawki dobowe większe niż 80 mg, należy podzielić i podawać dwukrotnie w ciągu doby. Możliwe jest okresowe zwiększenie dawki powyżej 160 mg na dobę, ale nie powinna być ona stosowana dłużej, niż to konieczne do uzyskania odpowiedniego hamowania wydzielania kwasu żołądkowego. Czas trwania leczenia nie jest ograniczony i powinien być dostosowany do objawów klinicznych. Eradykacja H. pylori: 40 mg 2 razy na dobę w skojarzeniu z jednym z trzech następujących schematów leczenia: schemat 1 - 2 razy na dobę po 1000 mg amoksycyliny + 2 razy na dobę po 500 mg klarytromycyny; schemat 2 - 2 razy na dobę po 400-500 mg metronidazolu (lub 500 mg tynidazolu) + 2 razy na dobę po 250-500 mg klarytromycyny; schemat 3 - 2 razy na dobę po 1000 mg amoksycyliny + 2 razy na dobę po 400-500 mg metronidazolu (lub 500 mg tynidazolu). Terapia skojarzona powinna trwać 7 dni, można ją maksymalnie przedłużyć do 14 dni. Jeśli zalecane jest dalsze leczenie preparatem należy stosować dawki zalecane przy owrzodzeniu dwunastnicy i żołądka.
Tabl. należy przyjmować 1 h przed śniadaniem, połykając w całości i popijając wodą. W przypadku leczenia skojarzonego, drugą tabl. należy przyjąć wieczorem, przed kolacją. Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 20 mg pantoprazolu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Leku nie należy stosować w leczeniu skojarzonym w celu eredykacji H. pylori u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby lub zaburzeniami czynności nerek, ponieważ obecnie brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w tych grupach pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania.

Uwagi

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza podczas długotrwałego stosowania pantoprazolu, należy regularnie kontrolować aktywność enzymów wątrobowych. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy i zaburzeń widzenia pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex