Nowy sklep

już ON-LINE

Refastin

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwzapalnym i przeciwreumatycznym. Mechanizm działania polega na hamowaniu cyklooksygenazy, enzymu odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn. Jest również antagonistą bradykininy. Hamuje syntezę leukotrienów, zmniejsza agregację płytek krwi, wywiera stabilizujący wpływ na błony otaczające lizosomy. Ketoprofen dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje w 60-90 min po podaniu doustnym. Biodostępność wynosi ok. 90%. W ok. 99% lek wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami. Przenika do płynu maziowego i przestrzeni stawowych, do płynu mózgowo-rdzeniowego oraz przez barierę łożyska. Po wielokrotnym podaniu preparatu nie dochodzi do kumulacji ketoprofenu w organizmie. T0,5 wynosi ok. 2 h. Ketoprofen jest metabolizowany w wątrobie, głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i w niewielkim stopniu przez hydroksylację. Ketoprofen i jego metabolity są wydalane głównie z moczem (65-85% podanej dawki jest wydalane w postaci glukuronianu, mniej niż 1% w postaci niezmienionej), 1-8% podanej dawki jest wydalane z kałem.

Wskazania

Leczenie objawowe chorób reumatycznych (w tym reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zapalenia kości i stawów) oraz zmian zwyrodnieniowych stawów, przebiegających z dużym nasileniem bólu i znacznie upośledzających sprawność chorego. Bóle różnego pochodzenia o nasileniu słabym do umiarkowanego. Bolesne miesiączkowanie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ketoprofen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na leki o zbliżonym działaniu (NLPZ, kwas acetylosalicylowy), w tym astma aspirynowa występująca po zastosowaniu NLPZ. Czynna choroba wrzodowa lub jakiekolwiek przypadki krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. III trymestr ciąży. Ciężka niewydolność serca. Czynne krwawienie, np. z przewodu pokarmowego lub naczyń mózgu.

Środki ostrożności

Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Należy unikać stosowania ketoprofenu jednocześnie z lekami z grupy NLPZ, w tym również selektywnymi inhibitorami COX-2. U pacjentów z astmą oskrzelową oraz przewlekłym nieżytem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i (lub) polipowatością nosa występuje zwiększone ryzyko alergii na kwas acetylosalicylowy i inne leki z grupy NLPZ. Podanie ketoprofenu u tych pacjentów może wywołać napad astmy, skurcz oskrzeli, szczególnie u osób z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub leki z grupy NLPZ. U pacjentów w podeszłym wieku odnotowano zwiększoną częstość występowania działań niepożądanych, szczególnie krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne. W przypadku wszystkich NLPZ opisywano występowanie krwawień z przewodu pokarmowego, owrzodzeń lub perforacji, mogących zakończyć się zgonem, które mogą wystąpić w dowolnym momencie leczenia, w tym również bez objawów zwiastunowych oraz ciężkich zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Stosowanie ketoprofenu, zwłaszcza w dużych dawkach, może być związane z wysokim ryzykiem toksycznego wpływu na przewód pokarmowy. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji jest zwiększone w przypadku stosowania większych dawek NLPZ, u pacjentów z owrzodzeniem przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie powikłanym krwawieniem lub perforacją , oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki. U tych pacjentów, jak również u pacjentów wymagających jednoczesnego leczenia małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego lub innymi lekami mogącymi zwiększać ryzyko zmian w obrębie przewodu pokarmowego należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej). Pacjenci z zaburzeniami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego) zwłaszcza na początku leczenia. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia w obrębie przewodu pokarmowego lek należy odstawić. Należy zachować ostrożność stosując leki z grupy NLPZ u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, chorobą Crohna), ze względu na możliwość zaostrzenia objawów choroby. W przypadku łagodnych dolegliwości ze strony żołądka można stosować leki neutralizujące sok żołądkowy lub osłaniające błonę śluzową żołądka. Ketoprofen może maskować objawy rozwijającego się zakażenia. Pacjentów z reakcjami nadwrażliwości na światło słoneczne lub fototoksycznością w wywiadzie, należy dokładnie obserwować podczas podawania ketoprofenu. U pacjentów w podeszłym wieku, a także u osób z niewydolnością serca lub zaburzeniami czynności wątroby, przewlekłymi zaburzeniami czynności nerek oraz zaburzeniami gospodarki wodnej (np. odwodnienie w wyniku stosowania leków moczopędnych, hipowolemia po zabiegu chirurgicznym lub z innych przyczyn) ketoprofen, poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, może zaburzać czynność nerek. W początkowym okresie leczenia u tych pacjentów niezbędne jest szczegółowe monitorowanie wielkości diurezy oraz innych wskaźników czynności nerek. Zaburzenie czynności nerek może prowadzić do obrzęków i zwiększenia stężenia azotu pozabiałkowego w surowicy. U pacjentów z niewydolnością serca, szczególnie w wieku podeszłym może wystąpić nasilenie objawów niepożądanych, w wyniku zatrzymania płynów i sodu w organizmie. U takich pacjentów należy monitorować czynność serca i nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby konieczna jest dokładna obserwacja (należy okresowo oznaczać aktywność aminotransferaz) i indywidualne dostosowanie dawki. Szczególną ostrożność zaleca się w przypadku stosowania ketoprofenu u osób w wieku podeszłym, zwłaszcza z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. U tych pacjentów należy rozważyć zmniejszenie dawki. Podczas długotrwałego leczenia ketoprofenem należy wykonywać badania wskaźników morfologii krwi oraz kontrolować wskaźniki czynności wątroby oraz nerek. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu powinni być leczeni ketoprofenem bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ketoprofenu u dzieci i młodzieży - nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 15 lat. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera żółcień chinolinową, w związku z tym może powodować reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja

Ketoprofen może być stosowany w I i II trymestrze ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Ketoprofen jest przeciwwskazany do stosowania w III trymestrze ciąży. W III trymestrze ciąży NLPZ mogą powodować ciężkie zaburzenia układu oddechowego i krążenia tętniczego (przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego Botalla, mogące być przyczyną nadciśnienia płucnego) oraz nerek. NLPZ stosowane bezpośrednio przed porodem mogą być przyczyną przedłużonego czasu krwawienia zarówno u matki jak i płodu. Nie zaleca się stosowania ketoprofenu podczas karmienia piersią. Stosowanie ketoprofenu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecane u kobiet, które planują zajść w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę, lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania ketoprofenu.

Działania niepożądane

Zaburzenia układu immunologicznego: wysypka, świąd, rumień, pokrzywka, zwiększenie objawów przewlekłej pokrzywki, duszność, możliwość wystąpienia napadu astmy (szczególnie u pacjentów z rozpoznaną nadwrażliwością na inne NLPZ); bardzo rzadko reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia układu nerwowego: ból i zawroty głowy, senność, rzadko drgawki i zaburzenia nastroju. Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie). Zaburzenia ucha i błędnika: zaburzenia słuchu (szumy uszne). Zaburzenia serca: zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca; przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Zaburzenia żołądka i jelit: wrzody żołądka, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku; nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, ból brzucha, krew w kale, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenia błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohna; rzadziej zapalenie błony śluzowej żołądka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększenie aktywności aminotransferaz, rzadko zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: nadwrażliwość na światło, łysienie, wyjątkowo zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: ostra niewydolność nerek, zwłaszcza u osób z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności nerek i (lub) u pacjentów odwodnionych; rzadko śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy. Obrzęki.

Interakcje

Niektóre leki, takie jak: sole potasu, leki moczopędne, inhibitory ACE, blokery receptora angiotensyny II, NLPZ, heparyny (drobnocząsteczkowe lub niefrakcjonowane), cyklosporyna, takrolimus, trimetoprym mogą powodować wystąpienie hiperkaliemii. Wystąpienie hiperkaliemi może zależeć od obecności czynników dodatkowych. Ryzyko wystąpienia hiperkaliemi zwiększa się gdy wyżej wymienione leki stosowane są jednocześnie. Leków powodujące wystąpienie interakcji w związku z wykazywaniem działania hamującego agregację płytek: kwas acetylosalicylowy i NLPZ, tyklopidyna, klopidogrel, tyrofiban, eptyfibatyd, abcyksymab, iloprost. Jednoczesne zastosowanie leków przeciwpłytkowych i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, podobnie jak jednoczesne podanie heparyny, doustnych leków przeciwzakrzepowych i trombolitycznych. Sytuacje takie powodują konieczność uważnej obserwacji objawów klinicznych oraz wykonywania okresowych badań wskaźników laboratoryjnych. Jednoczesne stosowanie ketoprofenu z wymienionymi lekami powoduje konieczność dokładnej obserwacji stanu klinicznego pacjenta oraz wykonywania badań wskaźników laboratoryjnych. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ketoprofenu z innymi NLPZ. Jednoczesne stosowanie ketoprofenu z innymi lekami przeciwzapalnymi w dużych dawkach prowadzi do zwiększenia działań niepożądanych (zwłaszcza ryzyka krwawienia z przewodu pokarmowego). Ketoprofen hamuje agregację płytek krwi oraz podrażnia błonę śluzową żołądka i może zwiększać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych oraz heparyny podawanej parenteralnie, co prowadzi do zwiększonego ryzyka krwawienia, zwłaszcza z przewodu pokarmowego. Nie zaleca się stosowania wymienionych leków jednocześnie z ketoprofenem. Jeśli jednoczesne stosowanie tych leków jest niezbędne, należy regularnie kontrolować czas krwawienia i czas protrombinowy. Ketoprofen zmniejsza wydalanie litu i może zwiększać jego stężenie w surowicy nawet do wartości toksycznych. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ketoprofenu z solami litu. Jeśli podawanie takie jest konieczne, należy monitorować stężenia litu w surowicy i odpowiednio modyfikować jego dawki. Jednoczesne stosowanie metotreksatu w dużych dawkach (większych niż 15 mg/tydz.) powoduje zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej, które związane jest ze zwiększaniem stężenia metotreksatu w surowicy, wskutek wypierania go przez ketoprofen z połączeń z białkami osocza i przedłużaniem T0,5 metotreksatu. U pacjentów, którzy byli leczeni wcześniej ketoprofenem, należy odstawić ketoprofen przynajmniej 12 h przed podaniem metotreksatu. Jeśli po zakończeniu terapii metotreksatem istnieje konieczność podania ketoprofenu, to również należy zachować 12-h odstęp między zakończeniem leczenia metotreksatem, a podaniem ketoprofenu. U pacjentów otrzymujących leki moczopędne, a szczególnie u pacjentów odwodnionych, jednoczesne stosowanie ketoprofenu może prowadzić do zmniejszenia przepływu nerkowego (wskutek hamowania syntezy prostaglandyn), zmniejszenia ich działania diuretycznego, saluretycznego, zmniejszającego ciśnienie tętnicze krwi i do wystąpienia niewydolności nerek. Podczas równoczesnego stosowania z inhibitorami ACE oraz blokerami receptora angiotensyny II, ketoprofen może zmniejszyć skuteczność tych leków. Pacjenci, którzy będą stosowali wymienione leki jednocześnie z ketoprofenem, powinni przed rozpoczęciem leczenia zostać nawodnieni. Należy także pamiętać o kontrolowaniu wskaźników czynności nerek. Podczas pierwszych tygodni jednoczesnego stosowania ketoprofenu i metotreksatu w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydz. należy wykonywać badanie wskaźników morfologii krwi co tydzień, a u pacjentów z niewydolnością nerek oraz w podeszłym wieku częściej. Równoczesne podanie ketoprofenu z długo działającymi sulfonamidami powoduje gwałtowne zwiększenie ich działania przeciwbakteryjnego, ale równocześnie następuje szybsza ich eliminacja i skrócenie T0,5 - należy zachować ostrozność przy jednoczesnym stosowaniu. Ketoprofen może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna. Ketoprofen może zmniejszać skuteczność (działanie obniżające ciśnienie tętnicze) leków blokujących receptory β-adrenergiczne. Przy jednoczesnym stosowaniu ketoprofenu i cyklosporyny istnieje zwiększone ryzyko nefrotoksyczności, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Ketoprofen może zmniejszyć skuteczność domacicznych środków antykoncepcyjnych. Podawanie ketoprofenu łącznie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi może spowodować zwiększenie ich działania hipoglikemizującego. Przy jednoczesnym stosowaniu ketoprofenu i kortykosteroidów istnieje zwiększone ryzyko owrzodzenia oraz krwawienia z przewodu pokarmowego. Ketoprofen może zmniejszyć wskaźnik przesączania kłębuszkowego i zwiększyć stężenie glikozydów nasercowych w surowicy. Związki glinu o działaniu neutralizującym nie zmniejszają wchłaniania ketoprofenu.

Dawkowanie

Doustnie. W objawowym długotrwałym leczeniu: 100-200 mg/dobę w 1 lub 2 dawkach. W objawowym krótkotrwałym leczeniu ostrych stanów: 300 mg/dobę w 3 dawkach podzielonych. Tabletki należy połykać w całości, nie rozgryzać. Przyjmować w czasie posiłku, popijając szklanką wody.

Uwagi

Występujące niekiedy zawroty głowy mogą zaburzać zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Pharmindex