Reklama
Sildenafil Teva - skład
1 tabl. powl. zawiera 100 mg syldenafilu w postaci cytrynianu.
Reklama
Sildenafil Teva - działanie
Syldenafil jest silnym selektywnym inhibitorem swoistej dla cGMP fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), która jest odpowiedzialna za rozkład cGMP w ciałach jamistych. Wywołuje erekcję poprzez swoje działanie obwodowe. Nie wykazuje bezpośredniego działania zwiotczającego na izolowane ludzkie ciała jamiste, natomiast znacznie nasila rozkurczający wpływ tlenku azotu na tę tkankę. W czasie pobudzenia seksualnego, gdy dochodzi do aktywacji przemian metabolicznych, w których biorą udział tlenek azotu i cGMP, zahamowanie aktywności PDE5 przez syldenafil powoduje wzrost stężenia cGMP w ciałach jamistych. Pobudzenie seksualne jest niezbędne, aby syldenafil mógł wywierać zamierzone działanie farmakologiczne. Syldenafil powoduje niewielkie i przejściowe obniżenie ciśnienia krwi, w większości przypadków bez istotnego znaczenia klinicznego. Syldenafil szybko się wchłania po podaniu doustnym, osiągając Cmax w czasie 30-120 min po podaniu na czczo. Stosowanie syldenafilu z posiłkiem zmniejsza szybkość jego wchłaniania; opóźnienie Tmax wynosi 60 min, a średnie zmniejszenie Cmax 29%. Syldenafil i jego główny krążący N-demetylo metabolit wiążą się z białkami osocza w ok. 96%. Syldenafil jest metabolizowany przede wszystkim przez układ enzymów cytochromu P450, w tym przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9. Główny metabolit syldenafilu powstaje w wyniku jego N-demetylacji. Wykazuje on podobną do syldenafilu selektywność w stosunku do fosfodiesteraz. Działanie metabolitu na PDE5 określono in vitro na 50% siły działania leku macierzystego, natomiast jego stężenie we krwi odpowiada 40% stężenia syldenafilu. N-demetylo metabolit syldenafilu podlega dalszym przemianom; jego T0,5 wynosi około 4 h. T0,5 syldenafilu wynosi 3-5 h. Syldenafil wydalany jest w postaci metabolitów, głównie z kałem (80%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%).
Reklama
Sildenafil Teva - wskazania
Zaburzenia erekcji, czyli niezdolność uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do odbycia stosunku płciowego, u dorosłych mężczyzn. W celu skutecznego działania leku niezbędna jest stymulacja seksualna.
Reklama
Sildenafil Teva - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie syldenafilu z lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotynem amylu) lub azotanami w jakiejkolwiek postaci. Syldenafilu nie należy stosować u mężczyzn, u których aktywność seksualna nie jest wskazana (np. u pacjentów z ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa lub ciężka niewydolność serca). Syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy utracili wzrok w jednym oku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego, niezależnie od tego, czy miało to związek z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor PDE5. Przeciwwskazane jest stosowanie leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, hipotonią (ciśnienie tętnicze krwi < 90/50 mmHg), po niedawno przebytym udarze lub zawale serca oraz u pacjentów z dziedzicznymi zmianami degeneracyjnymi siatkówki, takimi jak zwyrodnienie barwnikowe siatkówki retinitis pigmentosa (niewielka część tych pacjentów ma genetycznie uwarunkowane nieprawidłowości fosfodiesterazy siatkówki) - nie badano bezpieczeństwa stosowania syldenafilu u tych pacjentów.
Reklama
Sildenafil Teva - ostrzeżenia
Przed zastosowaniem leczenia farmakologicznego, należy przeprowadzić badanie podmiotowe i przedmiotowe pacjenta w celu rozpoznania i określenia przyczyn zaburzeń erekcji. Przed rozpoczęciem jakiegokolwiek leczenia zaburzeń erekcji zalecana jest ocena stanu układu sercowo- naczyniowego pacjenta. Przed przepisaniem syldenafilu należy ocenić, czy pacjent może być podatny na działanie rozszerzające naczynia, szczególnie w czasie aktywności seksualnej. Zwiększoną wrażliwość na środki rozszerzające naczynia krwionośne wykazują pacjenci z lewokomorowym zaburzeniem odpływu krwi (np. zwężeniem ujścia aorty czy kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi odpływu) oraz z rzadkim zespołem atrofii wielonarządowej, charakteryzującym się silnym zaburzeniem kontroli ciśnienia krwi przez układ autonomiczny. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia (takimi jak zagięcie, zwłóknienie ciał jamistych lub choroba Peyroniego) oraz ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi lub białaczka). Dotychczas nie zbadano bezpieczeństwa oraz skuteczności jednoczesnego stosowania syldenafilu z innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji - nie zaleca się stosowania takich połączeń. W przypadku wystąpienia nagłych zaburzeń widzenia należy przerwać przyjmowanie syldenafilu i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Zgłaszano przypadki związane z czasem stosowania preparatu w zaburzeniach czynności układu sercowo-naczyniowego, takich jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dusznica bolesna, nagła śmierć sercowa, komorowe zaburzenia rytmu, krwotok mózgowy, przemijający napad niedokrwienny, nadciśnienie czy niedociśnienie. Większość, ale nie wszyscy z tych pacjentów należała do grupy z wcześniej istniejącymi czynnikami ryzyka wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych. Wiele zaburzeń wystąpiło w czasie stosunku seksualnego lub wkrótce po jego zakończeniu, a w pojedynczych przypadkach zaburzenia te wystąpiły wkrótce po zastosowaniu preparatu zanim doszło do aktywności seksualnej. Brak informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania syldenafilu u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub czynną chorobą wrzodową - u tych pacjentów syldenafil należy stosować jedynie po dokładnym rozważeniu możliwych korzyści i ryzyka. Syldenafil nie jest wskazany do stosowania u kobiet oraz u pacjentów <18 lat. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to znaczy, że lek uznaje się za "wolny od sodu".
Reklama
Sildenafil Teva - ciąża
Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet.
Reklama
Sildenafil Teva - efekty uboczne
Bardzo często: ból głowy. Często: zawroty głowy, zaburzenia widzenia, zaburzenia widzenia barwnego, uderzenia gorąca, uczucie zatkanego nosa, nudności, niestrawność. Niezbyt często: nieżyt nosa, reakcje nadwrażliwości, senność, niedoczulica, zaburzenia łzawienia, ból oczu, światłowstręt, fotopsja, przekrwienie oka, jaskrawe widzenie, zapalenie spojówek, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, szum w uszach, kołatanie serca, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, krwawienie z nosa, zatkanie zatok, choroba refluksowa przełyku, wymioty, ból w górnej części jamy brzusznej, suchość w ustach, wysypka skórna, ból mięśni, ból w kończynie, krwiomocz, ból w klatce piersiowej, zmęczenie, uczucie gorąca, przyspieszona akcja serca. Rzadko: udar naczyniowy mózgu, przemijający napad niedokrwienny, drgawki, drgawki nawracające, omdlenie, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego niezwiązana z zapaleniem tętnic (NAION), zamknięcie naczyń siatkówki, krwotok siatkówkowy, retinopatia miażdżycowa, zaburzenia siatkówki, jaskra, ubytki pola widzenia, widzenie podwójne, zmniejszona ostrość widzenia, krótkowzroczność, niedomoga widzenia, zmętnienie ciała szklistego, zaburzenie tęczówki, rozszerzenie źrenicy, widzenie obwódek wokół źródeł światła (ang. halo vision), obrzęk oka, obrzmienie oka, zaburzenia oka, przekrwienie spojówek, podrażnienie oka, nieprawidłowe odczucia we wnętrzu oka, obrzęk powieki, odbarwienie twardówki, utrata słuchu, nagła śmierć sercowa, zawał mięśnia sercowego, arytmia komorowa, migotanie przedsionków, niestabilna dławica, uczucie ucisku w gardle, obrzęk nosa, suchość błony śluzowej nosa, niedoczulica jamy ustnej, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie naskórka krwawienie z prącia, priapizm, krwawa sperma, nasilona erekcja, drażliwość.
Sildenafil Teva - interakcje
Syldenafil metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9. Inhibitory tych izoenzymów mogą zmniejszać klirens syldenafilu. Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4 (takimi jak ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna) należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg. Jednoczesne zastosowanie rytonawiru (bardzo silny inhibitor cytochromu P450) w stanie równowagi (500 mg 2 razy na dobę) z syldenafilem (w pojedynczej dawce 100 mg), powodowało zwiększenie Cmax syldenafilu o 300% (4-krotne zwiększenie) i zwiększenie AUC syldenafilu w surowicy o 1000% (11-krotne zwiększenie). Syldenafil nie wpływał na parametry farmakokinetyczne rytonawiru. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu i rytonawiru; maksymalna dawka syldenafilu nie powinna nigdy być większa niż 25 mg w ciągu 48 h. Jednoczesne zastosowanie sakwinawiru (inhibitor CYP3A4) w stanie równowagi (1200 mg 3 razy na dobę) z syldenafilem (pojedyncza dawka 100 mg), powodowało zwiększenie Cmax syldenafilu o 140% i zwiększenie AUC syldenafilu o 210%. Syldenafil nie wpływał na parametry farmakokinetyczne sakwinawiru. Można spodziewać się, że zastosowanie silniejszych inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol i itrakonazol, mogłoby wywierać silniejszy wpływ. Podanie pojedynczej dawki 100 mg syldenafilu jednocześnie z erytromycyną, swoistym inhibitorem CYP3A4 w stanie równowagi (500 mg 2 razy na dobę przez 5 dni), powodowało zwiększenie AUC syldenafilu o 182%. Nie wykazano wpływu azytromycyny (500 mg na dobę przez 3 dni) na parametry farmakokinetyczne syldenafilu oraz jego głównych krążących metabolitów. Zastosowanie cymetydyny (inhibitora cytochromu P450 i nieswoistego inhibitora CYP3A4) w dawce 800 mg u zdrowych ochotników jednocześnie z syldenafilem (50 mg) powodowało zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy o 56%. Sok grejpfrutowy, słaby inhibitor CYP3A4 w ścianie jelit, może powodować niewielkie zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy. Jednorazowe dawki leków zobojętniających kwas solny (wodorotlenek magnezu, wodorotlenek glinu) nie wpływały na dostępność biologiczną syldenafilu. Analiza populacyjna danych farmakokinetycznych nie wykazała wpływu na farmakokinetykę syldenafilu leków z grupy inhibitorów CYP2C9 (takich jak tolbutamid, warfaryna, fenytoina), inhibitorów CYP2D6 (takich jak SSRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), tiazydowych leków moczopędnych i leków pokrewnych, diuretyków pętlowych i oszczędzających potas, inhibitorów ACE, antagonistów kanału wapniowego, leków ß-adrenolitycznych czy indukujących enzymy układu P450 (takich jak ryfampicyna, barbiturany). Nikorandyl (połączenie aktywatora kanału potasowego i azotanu), ze względu na zawartość azotanu, może powodować poważne interakcje z syldenafilem. Syldenafil jest słabym inhibitorem następujących izoenzymów cytochromu P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4, jednak jest mało prawdopodobne by wpływał on na klirens substratów tych izoenzymów. Brak danych dotyczących interakcji syldenafilu z nieswoistymi inhibitorami fosfodiesterazy, takimi jak teofilina lub dipirydamol. Syldenafil nasila hipotensyjne działanie azotanów - jednoczesne stosowanie syldenafilu i leków uwalniających tlenek azotu lub azotanów w jakiejkolwiek postaci jest przeciwwskazane. Jednoczesne podawanie syldenafilu pacjentom przyjmującym leki α-adrenolityczne może prowadzić do objawowego niedociśnienia u nielicznych, podatnych chorych. Najczęściej ma to miejsce w ciągu 4 h od podania syldenafilu. W trakcie jednoczesnego podawania syldenafilu i doksazosyny u pacjentów uprzednio ustabilizowanych w trakcie leczenia doksazosyną w nielicznych przypadkach występowały objawy niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, zamroczenie, lecz nie dochodziło do omdleń). Nie wykazano istotnych interakcji podczas stosowania syldenafilu (50 mg) jednocześnie z metabolizowanymi przez CYP2C9 tolbutamidem (250 mg) i warfaryną (40 mg). Syldenafil (50 mg) nie powodował dalszego wydłużenia czasu krwawienia po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego (150 mg). Syldenafil (50 mg) nie nasila hipotensyjnego działania alkoholu u zdrowych ochotników, u których przeciętne maksymalne stężenie alkoholu we krwi wynosiło 80 mg/dl. Nie stwierdzono różnic w występowaniu objawów niepożądanych u pacjentów przyjmujących syldenafil (w porównaniu do stosujących placebo) jednocześnie z następującymi lekami hipotensyjnymi: lekami moczopędnymi, β-adrenolitykami, inhibitorami ACE, antagonistami angiotensyny II, lekami przeciwnadciśnieniowymi (rozszerzającymi naczynia i działającymi ośrodkowo), lekami blokującymi neurony adrenergiczne, antagonistami kanału wapniowego oraz lekami α-adrenolitycznymi. Syldenafil nasila przeciwagregacyjne działanie nitroprusydku sodu.
Sildenafil Teva - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zalecana dawka to 50 mg; należy ją przyjąć w zależności od potrzeb ok. 1 h przed aktywnością seksualną. W zależności od skuteczności i tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg. Maksymalna zalecana dawka wynosi 100 mg. Nie zaleca się stosowania częściej niż raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr 30-80 ml/min) nie jest konieczna modyfikacja dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min) oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (np. z marskością wątroby), ze względu na zmniejszony klirens syldenafilu, należy rozważyć zastosowanie dawki 25 mg; w zależności od skuteczności i tolerancji leku, dawka może być stopniowo zwiększona do 50 mg, maksymalnie do 100 mg. U pacjentów stosujących jednocześnie inhibitory CYP3A4 (z wyjątkiem rytonawiru, którego nie zaleca się stosować jednocześnie z syldenafilem) lub leki α-adrenolityczne należy rozważyć rozpoczęcie leczenia syldenafilem od dawki 25 mg. W celu zminimalizowania ryzyka niedociśnienia ortostatycznego, stan pacjenta przyjmującego leki α-adrenolityczne powinien być stabilny przed rozpoczęciem leczenia. Sposób podania. Jeżeli lek jest przyjmowany podczas posiłku, początek działania leku może być opóźniony w porównaniu do przyjęcia na czczo.
Sildenafil Teva - uwagi
Ze względu na ryzyko wystąpienia zawrotów głowy i zaburzeń widzenia, pacjenci powinni poznać swoją reakcję na lek zanim przystąpią do prowadzenia samochodu bądź obsługi urządzeń mechanicznych.
