Mikroplastik w ludzkim mózgu❗ Czy nasz organizm staje się śmietniskiem? 🧠
Mikroplastik w ludzkim mózgu❗ Czy nasz organizm staje się śmietniskiem? 🧠
Mikroplastik w ludzkim mózgu❗ Czy nasz organizm staje się śmietniskiem? 🧠

Titlodine

Spis treści

Titlodine - skład

1 kaps. o przedł. uwalnianiu zawiera 2 mg lub 4 mg winianu tolterodyny. Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Titlodine - działanie

Spazmolityk urologiczny. Tolterodyna jest specyficznym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych, wykazującym bardziej selektywny wpływ in vivo na pęcherz moczowy niż na gruczoły ślinowe. Efektu leczniczego można spodziewać się w ciągu 4 tyg. Tolterodyna w postaci kaps. o przedł. uwalnianiu charakteryzuje się wolniejszym wchłanianiem, w rezultacie, Cmax obserwowane jest w czasie 4 (2-6) h po podaniu kaps. Po podaniu doustnym tolterodyna podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, który jest katalizowany przez enzym CYP2D6. W jego wyniku powstaje 5-hydroksymetylowa pochodna, główny metabolit tolterodyny o równoważnym działaniu farmakologicznym. Bezwzględna biodostępność tolterodyny wynosi 17% u osób z dobrym metabolizmem (większość pacjentów) oraz 65% u osób ze słabym metabolizmem (brak CYP2D6). Tolterodyna i jej 5-hydroksymetylowy metabolit wiążą się głównie z orosomukoidem. Niezwiązane frakcje wynoszą odpowiednio 3,7% i 36%. Tolterodyna jest intensywnie metabolizowana przez wątrobę. Główna droga metabolizmu, w której pośredniczy polimorficzny enzym CYP2D6, prowadzi do powstania 5-hydroksymetylowego metabolitu. Dalszy metabolizm prowadzi do powstania kwasu 5-karboksylowego i N-dealkilowanych metabolitów kwasu 5-karboksylowego, które stanowią odpowiednio 51% i 29% metabolitów odzyskiwanych w moczu. Istnieje podgrupa populacji ogólnej (ok. 7%) pozbawiona aktywności enzymu CYP2D6. Dla tych osób (o słabym profilu metabolizmu) zidentyfikowaną drogą metabolizmu jest dealkilacja przy udziale CYP3A4 do N–dealkilowanej tolterodyny, która nie przyczynia się do efektu klinicznego. Pozostałą część populacji określa się jako osoby o dobrym profilu metabolizmu. U pacjentów ze słabym metabolizmem obniżony klirens powoduje, iż obserwowane są znacznie większe stężenia tolterodyny we krwi (ok. 7-krotnie) oraz minimalne stężenia metabolitu 5-hydroksymetylowego. Ze względu na różnice we właściwościach wiązania białek pomiędzy tolterodyną, a jej 5-hydroksymetylowym metabolitem, ekspozycja (AUC) niezwiązanej tolterodyny u osób ze słabym metabolizmem jest zbliżona do łącznej ekspozycji niezwiązanej tolterodyny oraz metabolitu 5-hydroksymetylowego u pacjentów z aktywnym enzymem CYP2D6 przy takim samym schemacie dawkowania. Bezpieczeństwo, tolerancja i odpowiedź kliniczna są podobne bez względu na fenotyp. 77% dawki jest wydalane z moczem i 17% z kałem. Mniej niż 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, a ok. 4% w postaci 5-hydroksymetylowego metabolitu. Metabolit karboksylowany i korespondujący z nim metabolit dealkilowany stanowią odpowiednio 51% i 29% dawki odzyskanej w moczu. T0,5 tolterodyny podanej w postaci kaps. o przedł. uwalnianiu wynosi ok. 6 h u osób z dobrym metabolizmem i ok. 10 h u osób ze słabym metabolizmem (brak CYP2D6); stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 4 dni po podaniu kapsułek.

Reklama

Titlodine - wskazania

Leczenie objawowe nietrzymania moczu z nagłym parciem i (lub) zwiększonej częstotliwości oddawania moczu oraz nagłych parć mogących wystąpić u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Reklama

Titlodine - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Zatrzymanie moczu. Niewyrównana jaskra z wąskim kątem przesączania. Miastenia rzekomoporaźna. Ciężka postać wrzodziejącego zapalenia okrężnicy. Toksyczne rozszerzenie okrężnicy.

Reklama

Titlodine - ostrzeżenia

Przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć organiczne przyczyny występowania parcia i częstomoczu. Należy zachować ostrożność stosując tolterodynę u pacjentów, u których występuje: istotna przeszkoda podpęcherzowa z ryzykiem zatrzymania moczu; choroby przebiegające z niedrożnością przewodu pokarmowego, np. zwężenie odźwiernika; niewydolność nerek; choroby wątroby; neuropatia autonomiczna; przepuklina rozworu przełykowego; ryzyko wystąpienia osłabionej motoryki przewodu pokarmowego. Należy zachować ostrożność stosując tolterodynę u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT obejmującymi: wrodzone lub udokumentowane nabyte wydłużenie odcinka QT; zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokalemia, hipomagnezemia, hipokalcemia; bradykardię; istotne, obecne wcześniej choroby serca (np. kardiomiopatia, niedokrwienie mięśnia sercowego, niemiarowość rytmu, zastoinowa niewydolność serca); jednoczesne stosowanie leków powodujących wydłużenie odstępu QT, w tym leki przeciwarytmiczne z klasy IA (np. chinidyna, prokainamid) i z klasy III (np. amiodaron, sotalol). Należy unikać jednoczesnego leczenia silnymi inhibitorami CYP3A4. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu".

Reklama

Titlodine - ciąża

Stosowanie tolterodyny w trakcie ciąży nie jest wskazane. Należy unikać stosowania tolterodyny w okresie karmienia piersią.

Reklama

Titlodine - efekty uboczne

Bardzo często: suchość w jamie ustnej. Często: zapalenie zatok, zawroty głowy, senność, ból głowy, suchość oczu, zaburzenia widzenia (w tym zaburzenia akomodacji), niestrawność, zaparcie, ból brzucha, wzdęcie, biegunka, bezmocz, zmęczenie, obrzęki obwodowe. Niezbyt często: bliżej nieokreślona nadwrażliwość, nerwowość, parestezje, zaburzenia pamięci, zawroty głowy, palpitacje, niewydolność serca, arytmia, zatrzymanie moczu, ból w klatce piersiowej. Częstość nieznana: reakcje anafilaktoidalne, splątanie, omamy, dezorientacja, tachykardia, zaczerwienienie skóry, refluks żołądkowo-przełykowy, wymioty, obrzęk naczynioruchowy, suchość skóry. U pacjentów leczonych inhibitorami cholinoesterazy z powodu demencji po rozpoczęciu leczenia tolterodyną odnotowano przypadki nasilenia objawów demencji (np. splątanie, dezorientacja, omamy). W badaniach z udziałem pacjentów pediatrycznych leczonych tolterodyną, obserwowano: zakażenie układu moczowego, biegunkę i zaburzenia zachowania.

Titlodine - interakcje

Jednoczesne układowe leczenie silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe (erytromycyna i klarytromycyna), leki przeciwgrzybicze (ketokonazol i itrakonazol) i antyproteazy, nie jest zalecane ze względu na podwyższone stężenie tolterodyny w surowicy krwi u osób o obniżonej aktywności CYP2D i (wynikające stąd) ryzyko przedawkowania. Jednoczesne leczenie innymi lekami o właściwościach przeciwmuskarynowych może powodować nasilenie działania terapeutycznego i działań niepożądanych. Działanie terapeutyczne tolterodyny może być osłabione przy jednoczesnym przyjmowaniu agonistów cholinergicznych receptorów muskarynowych. Tolterodyna może osłabiać działanie leków prokinetycznych, takich jak metoklopramid i cisaprid. Jednoczesne leczenie fluoksetyną (silny inhibitor CYP2D6) nie powoduje klinicznie istotnej interakcji, ponieważ tolterodyna i jej zależny od CYP2D6 metabolit - 5-hydroksymetylotolterodyna wykazują równoważną siłę działania. Badania interakcji leku wykazały brak interakcji z warfaryną lub złożonymi, doustnymi lekami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel). Tolterodyna nie jest inhibitorem metabolicznym CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 lub 1A2 - nie należy spodziewać się zwiększonych stężeń w osoczu leków metabolizowanych przez te enzymy przy jednoczesnym stosowaniu z tolterodyną.

Titlodine - dawkowanie

Doustnie. Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): 4 mg raz na dobę. W przypadku wystąpienia uciążliwych działań niepożądanych, dawka może zostać zmniejszona do 2 mg raz na dobę. Wyniki leczenia należy poddać ocenie po 2-3 mies. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≤30 ml/min): 2 mg raz na dobę. Dzieci i młodzież: stosowanie preparatu u dzieci nie jest wskazane. Sposób podania. Kaps. o przedł. uwalnianiu mogą być przyjmowane niezależnie od posiłków; należy je połykać w całości.

Titlodine - uwagi

Preparat może powodować zaburzenia akomodacji i wpływać na czas reakcji, zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być zaburzona.


Podobne leki
Detrusitol
Ditropan
Driptane
Uroton

Reklama

Jak często robić regenerację włosów?
Sprawdź!