Znajdź lek

Zoxon

Działanie

Selektywny i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych. Blokuje receptory α1-adrenergiczne zlokalizowane w mięśniach gładkich podścieliska i torebki gruczołu krokowego oraz w okolicy szyi pęcherza moczowego. U pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego powoduje poprawę wyników badań urodynamicznych i zmniejszenie objawów dyzurycznych. Obniża ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego. Po podaniu jednorazowej dawki dobowej istotne klinicznie obniżenie ciśnienia tętniczego utrzymuje się przez całą dobę po podaniu. Korzystnie wpływa na profil lipidowy: znacząco zwiększa stosunek lipoprotein o dużej gęstości (HDL) do cholesterolu całkowitego oraz zmniejsza stężenie triglicerydów i cholesterolu całkowitego we krwi. Leczenie doksazosyną pozwala zmniejszyć ryzyko rozwoju choroby niedokrwiennej serca, przyczynia się do cofania przerostu lewej komory serca, hamuje agregację płytek i zwiększa aktywność tkankowego aktywatora plazminogenu. Doksazosyna zmniejsza także oporność na insulinę. Doksazosyna bardzo dobrze wchłania się po podaniu doustnym, osiągając Cmax w czasie 1-2 h. Jest intensywnie metabolizowana w wątrobie (przez demetylację i hydroksylację) do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja leku jest dwufazowa, T0,5 w fazie eliminacji wynosi 22 h. Metabolity doksazosyny są wydalane z kałem. Mniej niż 5% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.

Wskazania

Łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH). Leczenie objawowe zaburzeń mikcji spowodowanych łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (zmniejszenie strumienia moczu, uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza moczowego, nokturia, częstomocz, bolesne lub nagłe parcie na mocz). Doksazosynę można podawać pacjentom z nadciśnieniem i pacjentom z prawidłowym ciśnieniem tętniczym, u których zdiagnozowano rozrost gruczołu krokowego. W przypadku pacjentów, u których występuje jednocześnie łagodny rozrost prostaty i nadciśnienie, doksazosyna skutecznie działa w obu wskazaniach. Samoistne nadciśnienie tętnicze. Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego. Jeśli nie można uzyskać zamierzonego obniżenia ciśnienia stosując preparat w monoterapii, można go stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (tiazydowe leki moczopędne, leki blokujące receptory adrenergiczne β, antagoniści kanałów wapniowych, inhibitory ACE). Preparat przeznaczony jest do leczenia pacjentów dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne pochodne chinazoliny (np.: prazosynę, terazosynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie lub niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Okres karmienia piersią. Współistniejące przekrwienie górnego odcinka dróg moczowych, przewlekłe zakażeniem dróg moczowych lub kamica pęcherza moczowego. Monoterapia u pacjentów z przepełnieniem pęcherza moczowego lub bezmoczem z postępującą niewydolnością nerek lub bez.

Środki ostrożności

Ze względu na właściwości α-adrenolityczne doksazosyny, na początku leczenia u pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne - zaleca się kontrolę ciśnienia tętniczego oraz poinformowanie pacjentów, by w początkowej fazie leczenia unikali sytuacji, w których może dojść do urazu w przypadku zawrotów głowy lub osłabienia. Należy zachować ostrożność podczas podawania doksazosyny pacjentom z ciężkimi chorobami serca jak: obrzęk płuc spowodowany zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej; niewydolność serca z dużą pojemnością wyrzutową; prawokomorowa niewydolność serca jako skutek zatoru tętnicy płucnej lub wysięku osierdziowego; lewokomorowa niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania. U pacjentów z ciężką chorobą wieńcową serca, szybkie i znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi może powodować zaostrzenie dolegliwości dusznicowych. Szczególnie ostrożnie należy stosować u pacjentów ze stwierdzonymi zaburzeniami czynności wątroby; nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U niektórych pacjentów obecnie lub w przeszłości leczonych tamsulosyną, podczas operacji zaćmy obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS). Odosobnione przypadki takiej reakcji występowały także w wyniku stosowania innych α-1-adrenolityków, dlatego nie można wykluczyć możliwości efektu typowego dla całej klasy. Przed zabiegiem należy poinformować chirurga okulistę o stosowaniu α-1-adrenolityków obecnie lub w przeszłości, ponieważ śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki może prowadzić do zwiększenia powikłań w czasie operacyjnego leczenia zaćmy. W związku ze stosowaniem leków α-adrenolitycznych, odnotowano przypadki przedłużonej erekcji i priapizmu. Jeśli priapizm nie będzie natychmiast leczony, może dojść do uszkodzenia tkanki prącia i trwałej utraty potencji - pacjent powinien natychmiast skorzystać z pomocy medycznej. Pacjenci z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego z jednoczesnym przekrwieniem górnych dróg moczowych, przewlekłymi infekcjami dróg moczowych lub kamicą pęcherza moczowego nie powinni stosować tego leku. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Ciąża i laktacja

We wskazaniu nadciśnienie tętnicze, lek można stosować u kobiet w ciąży tylko w przypadku, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Nie stosować w okresie karmienia piersią, jeśli leczenie doksazosyną jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Często: zakażenia dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych, senność, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, uczucie kołatania serca, tachykardia, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, nieżyt nosa, ból brzucha, niestrawność, suchość w ustach, nudności, świąd, ból pleców, bóle mięśni, zapalenie pęcherza moczowego, nietrzymanie moczu, osłabienie, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, obrzęk obwodowy. Niezbyt często: niepokój, bezsenność, nerwowość, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia czucia, omdlenia, drżenie, szum w uszach pochodzenia błędnikowego, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, krwawienie z nosa, zaparcie, wzdęcia, wymioty, nieżyt żołądka i jelit, biegunka, nieprawidłowe wyniki testu czynności wątroby, wysypka, bóle stawów, trudności w oddawaniu moczu, częste oddawanie moczu, krwiomocz, impotencja, ból twarzy, obrzęk twarzy, zwiększenie masy ciała. Rzadko: skurcze mięśni, osłabienie mięśni, wielomocz. Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość, zawroty głowy po zmianie pozycji ciała, parestezje, niewyraźne widzenie, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, uderzenia gorąca, skurcz oskrzeli, cholestaza, zapalenie wątroby, żółtaczka, pokrzywka, łysienie, plamica, zwiększone wydalanie moczu, zaburzenia w oddawaniu moczu, oddawanie moczu w nocy, ginekomastia, priapizm, zmęczenie, złe samopoczucie. Częstość nieznana: śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, opóźniona ejakulacja. 

Interakcje

Działanie przeciwnadciśnieniowe doksazosyny może być nasilone przez: inne leki obniżające ciśnienie; leki rozszerzające naczynia (w tym azotany); inhibitory PDE-5 (np. syldenafil). Działanie przeciwnadciśnieniowe doksazosyny może być osłabione przez: leki z grupy NLPZ; estrogeny; sympatykomimetyki. Doksazosyna może osłabiać działanie dopaminy, efedryny, epinefryny, metaraminolu, metoksaminy oraz fenylefryny na ciśnienie tętnicze krwi oraz naczynia krwionośne. Nie stwierdzono, aby doksazosyna wpływała na wiązanie z białkami osocza digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub indometacyny. Nie stwierdzono interakcji z tiazydowymi lekami moczopędnymi, furosemidem, lekami β-adrenolitycznymi, NLPZ, antybiotykami, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego i lekami przeciwzakrzepowymi. Jednak brak jest danych z oficjalnych badań nad interakcjami międzylekowymi. Doksazosyna nasila hipotensyjne działanie innych leków α-adrenolitycznych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. Po podaniu pojedynczej dawki 1 mg doksazosyny w 1. dniu 4-dniowego schematu leczenia cymetydyną podawaną doustnie (400 mg 2 razy na dobę), wartość średnia AUC doksazosyny wzrosła o10%, a wartość średnia Cmax i T0,5 doksazosyny nie wykazały istotnych statystycznie zmian.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH): początkowo 1 mg raz na dobę. Jeśli działanie jest niewystarczające (nieprawidłowe wyniki badań urodynamicznych lub utrzymujące się objawy dyzuryczne), po 1-2 tyg. dawkę można zwiększyć do 2 mg raz na dobę, a następnie do 4 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 8 mg/dobę. Samoistne nadciśnienie tętnicze: początkowo 1 mg raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć po 1-2 tyg. do 2 mg raz na dobę, następnie, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie ocenianej na podstawie osiągniętej wartości ciśnienia tętniczego krwi, do 4 mg raz na dobę, a następnie do 8 mg raz na dobę. Najczęściej stosowana dawka wynosi od 2-4 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 16 mg/dobę. Dzieci i młodzież. Z uwagi na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego, stosowanie doksazosyny u dzieci nie jest zalecane. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek możliwe jest stosowanie zazwyczaj zalecanej dawki, jednakże dawka preparatu powinna być możliwie najmniejsza, zaś zwiększanie dawki powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą. Doksazosyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, dlatego nie może być usuwana przez dializę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lek stosować ostrożnie; nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Tabletkę należy połknąć w całości, bez żucia, popijając wodą.

Uwagi

Podczas przyjmowania doksazosyny zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być upośledzona, szczególnie na początku leczenia. Doksazosyna może zwiększać aktywność reninową osocza oraz wydalanie kwasu wanilinomigdałowego z moczem, co należy wziąć to pod uwagę podczas oceny wyników badań laboratoryjnych. Stosowanie doksazosyny nie wpływa na stężenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA) we krwi.

Pharmindex