Znajdź lek

Amiokordin

Spis treści

Działanie

Lek przeciwarytmiczny klasy III. Silnie blokuje kanały potasowe, nieznacznie blokuje szybkie kanały sodowe oraz kanały wapniowe, oraz w sposób umiarkowany blokuje receptory α i β adrenergiczne. Działanie przeciwarytmiczne amiodaronu polega na: wydłużeniu fazy 3 potencjału czynnościowego, redukcji automatyzmu węzła zatokowego, niekompetycyjnej inhibicji pobudzenia receptorów α- i β-adrenergicznych, zwolnieniu przewodzenia węzłowo-przedsionkowego, przedsionkowego oraz węzłowego, wydłużeniu okresu refrakcji oraz redukcji pobudliwości mięśnia sercowego na poziomie przedsionków, węzła i komór, zwolnieniu przewodzenia impulsu oraz wydłużeniu okresu refrakcji dodatkowego szlaku przedsionkowo-komorowego. Wpływ na hemodynamikę oraz zapobieganie niedokrwieniu obejmują: umiarkowana redukcja oporu obwodowego oraz zmniejszenie częstości akcji serca (prowadzące do zmniejszenia zużycia tlenu przez mięsień sercowy), niekompetycyjna inhibicja pobudzenia receptorów α- oraz β-adrenergicznych, zwiększony przepływ krwi w tętnicach wieńcowych, utrzymanie objętości wyrzutowej. Dożylne podanie powoduje niedociśnienie, które wynika ze zmniejszenia oporów naczyniowych oraz ujemne działanie inotropowe. Poważnemu niedociśnieniu można zapobiec poprzez redukcję tempa wlewu. Po iniekcji dożylnej, amiodaron szybko osiąga maksymalne stężenie we krwi. W mięśniu sercowym maksymalne stężenie występuje już po kilku min po iniekcji dożylnej; stężenie w mięśniu sercowym osiąga większe wartości niż w osoczu. Metabolizowany jest głównie w wątrobie, częściowo również w błonie śluzowej jelita. W wątrobie metabolizowany jest przez CYP3A4. Główne szlaki metaboliczne obejmują procesy takie, jak dejodowanie, hydroksylacja, O- oraz N-dealkilacja (deetylacja). W procesie N-deetylacji powstaje deetyloamiodaron, główny farmakologicznie czynny metabolit amiodaronu. Amiodaron wydalany jest z kałem oraz z moczem, w postaci metabolitów. T0,5 po podaniu pojedynczej iniekcji dożylnej wynosi średnio 3,2-20,7 h; po dłuższym podawaniu T0,5 jest bardzo długi, tj. 13-103 dni (średnio 53 ±24 dni). Podczas pierwszych kilku dni leczenia, amiodaron ulega kumulacji w organizmie. Eliminacja rozpoczyna się po kilku dniach. Stałe stężenie we krwi jest osiągane stopniowo, w ciągu kilku tygodni lub miesięcy. Po zaprzestaniu podawania eliminacja amiodaronu trwa przez kilka miesięcy.

Wskazania

Leczenie ciężkich zaburzeń rytmu serca takich, jak nadkomorowe zaburzenia rytmu z szybką czynnością komór, tachykardia związana z zespołem preekscytacji (zespół Wolffa-Parkinsona-White'a) oraz ze zdiagnozowanymi objawowymi zaburzeniami rytmu komorowego. Preparat stosowany jest, gdy konieczne jest uzyskanie szybkiego działania amiodaronu lub jeśli leczenie doustne jest niemożliwe.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amiodaron lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Bradykardia zatokowa lub blok zatokowo-przedsionkowy. Zaburzenia czynności węzła zatokowego (jeśli pacjent nie ma rozrusznika). Blok przedsionkowo-komorowy, dwu- lub trójwiązkowy blok odnogi u pacjentów bez rozrusznika serca. Zapaść krążeniowa. Ciężkie niedociśnienie. Równoczesne stosowanie leków mogących indukować wielopostaciową tachykardię komorową typu torsade de pointes. Choroby tarczycy. Ciąża (z wyjątkiem najbardziej naglących przypadków, kiedy przewidywany efekt usprawiedliwia ryzyko) i okres karmienia piersią. Przeciwwskazania do iniekcji dożylnych obejmują również ciężką niewydolność oddechową, zdekompensowaną kardiomiopatię oraz ciężką niewydolność serca. Ze względu na zawartość alkoholu benzylowego preparat jest przeciwwskazany do stosowania u noworodków, niemowląt i dzieci w wieku do 3 lat.