Znajdź lek

Arcoxia

Spis treści

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny i przeciwreumatyczny, wybiórczy inhibitor cyklooksygenazy-2 (COX-2). Nie hamuje syntezy prostaglandyn w żołądku i nie wpływa na czynność płytek krwi. Po podaniu doustnym lek jest dobrze wchłaniany. Całkowita dostępność biologiczna wynosi ok. 100%. Stężenie maksymalne w osoczu występuje po ok. 1 h. W ok. 92% wiąże się z białkami osocza. Etorykoksyb jest w znacznym stopniu metabolizowany. Mniej niż 1% dawki wykrywane jest w moczu w postaci niezmienionej. Główny szlak metaboliczny katalizowany jest przez enzymy układu cytochromu P450. CYP3A4 bierze udział w metabolizmie etorykoksybu in vivo. Badania in vitro wykazują, że enzymy CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 i CYP2C19 także katalizują główny szlak metaboliczny, ale ich rola jakościowa in vivo nie została zbadana. Zidentyfikowano pięć metabolitów. Głównym jest pochodna etorykoksybu: kwas 6'-karboksylowy. Powstaje on w następstwie dalszego utleniania pochodnej 6'-hydroksymetylowej. Główne metabolity nie wykazują wymiernego działania lub wykazują jedynie słabe działanie jako inhibitory COX-2. Żaden z tych metabolitów nie hamuje COX-1. Eliminacja etorykoksybu następuje prawie wyłącznie w wyniku przemian metabolicznych, a następnie wydalania nerkowego. Stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są w ciągu 7 dni przyjmowania preparatu raz na dobę w dawce 120 mg, ze wskaźnikiem kumulacji wynoszącym ok. 2, co odpowiada T0,5 fazy kumulacji wynoszącemu ok. 21 h.

Wskazania

Leczenie objawowe choroby zwyrodnieniowej stawów (ChZS), reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS), zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa oraz leczenie bólu i objawów stanu zapalnego stawów w ostrej fazie dny moczanowej. Krótkotrwałe leczenie bólu o nasileniu umiarkowanym związanego ze stomatologicznym zabiegiem chirurgicznym. Decyzję o przepisaniu selektywnego inhibitora COX-2 należy podejmować na podstawie oceny indywidualnych zagrożeń mogących wystąpić u pacjenta.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie z przewodu pokarmowego. Pacjenci, u których po podaniu kwasu acetylosalicylowego lub innego NLPZ, w tym inhibitorów COX-2 wystąpił: skurcz oskrzeli, ostry nieżyt nosa, polipy nosa, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub reakcje typu alergicznego. Ciąża i karmienie piersią. Ciężka niewydolność wątroby (albumina w surowicy <25 g/l lub ≥10 punktów wg skali Child-Pugh). Szacunkowy klirens kreatyniny <30 ml/min. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 16 lat. Zapalenie błony śluzowej jelit. Zastoinowa niewydolność mięśnia sercowego (NYHA II-IV). Pacjenci z nadciśnieniem, u których ciśnienie krwi jest stale zwiększone ponad 140/90 mmHg i którzy nie mieli właściwie kontrolowanego ciśnienia tętniczego krwi. Rozpoznana choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych.