Znajdź lek

Aspicam

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny z grupy oksykamów o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy prostaglandyn. Po podaniu doustnym meloksykam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność 89%) niezależnie od przyjmowanych pokarmów. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 5-6 h; podczas podawania dawek wielokrotnych stan stacjonarny jest osiągany po 3-5 dniach. W ok. 90% wiąże się z białkami osocza. Łatwo przenika do płynu stawowego, gdzie osiąga ok. 50% stężenia osoczowego. Jest metabolizowany w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C9 i niewielkim CYP3A4. Meloksykam jest wydalany głównie w postaci metabolitów, w równych ilościach z moczem i kałem; mniej niż 5% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z kałem. T0,5 wynosi ok. 20 h. Łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności nerek lub wątroby nie wpływają na farmakokinetykę meloksykamu. W wieku podeszłym szybkość wydalania leku jest zmniejszona.

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie objawowe zaostrzeń choroby zwyrodnieniowej stawów. Długotrwałe leczenie objawowe reumatoidalnego zapalenia stawów. Długotrwałe leczenie objawowe zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancje pomocniczą lub na inne NLPZ. Nie podawać pacjentom, u których stwierdzono astmę, polipy nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywkę po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych preparatów z grupy NLPZ. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek u pacjentów niedializowanych. Krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacje również po NLPZ, krwawienie z naczyń mózgowych i inne krwawienia. Ciężka niewydolność serca. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności

Przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy konieczny okres zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Przed rozpoczęciem leczenia meloksykamem należy całkowicie wyleczyć zapalenie przełyku lub błony śluzowej żołądka i/lub) owrzodzenia żołądka. Należy zwrócić szczególną uwagę na możliwość wystąpienia nawrotu wyżej wymienionych chorób u pacjentów leczonych meloksykamem. Obserwowano krwawienia z przewodu pokarmowego i powstawanie owrzodzeń lub perforacji podczas stosowania meloksykamu. Ostrożnie stosować u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji (pacjenci z chorobą wrzodową w wywiadzie; pacjenci otrzymujący: preparaty przeciwzakrzepowe np. warfarynę, preparaty przeciwpłytkowe np. aspirynę, doustne kortykosteroidy lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny; osoby w podeszłym wieku; pacjenci leczeni dużymi dawkami NLPZ), u tych pacjentów należy stosować najmniejszą możliwą dawkę terapeutyczną meloksykamu i rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi. Należy unikać jednoczesnego stosowania meloksykamu z innymi lekami z grupy NLPZ, łącznie z selektywnymi inhibitorami COX-2. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Crohna; ryzyko zaostrzenia przebiegu tych chorób i krwawienia) oraz z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca (ryzyko zatrzymywania płynów i wystąpienia obrzęków; osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego; zaleca się rutynową kontrolę kliniczną). U pacjentów z cukrzycą lub leczonych lekami, które zwiększają stężenie potasu może wystąpić hiperkaliemia; zaleca się regularną kontrolę stężenia potasu. Stosowanie niektórych leków z grupy NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach i długotrwale) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). NLPZ mogą indukować czynnościową niewydolność nerek. Ryzyko to dotyczy pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, marskością wątroby, zespołem nerczycowym, niewydolnością nerek lub nefropatią toczniową, niewydolnością wątroby jak również u pacjentów stosujących inhibitory ACE, antagonistów receptora angiotensyny II, sartany, leki moczopędne lub poddawanym rozległym zabiegom chirurgicznym prowadzącym do hipowolemii - konieczne jest monitorowanie diurezy i czynności nerek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych, chorobą naczyń mózgu a także rozpoczynając długotrwałe leczenie u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia, wysypki skórnej (w tym zespołu Stevensa-Johnsona, złuszczającego zapalenia skóry, toksyczno-rozpływnej martwicy naskórka), zmian chorobowych dotyczących błon śluzowych lub jakichkolwiek objawów nadwrażliwości oraz w razie wystąpienia znacznych i długotrwałych zmian wskaźników czynności wątroby (np. aminotransferaz) lub nerek lek należy natychmiast odstawić. Lek może maskować objawy istniejącej infekcji. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku jest przeciwwskazane w ciąży i podczas karmienia piersią. Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronień i wad serca oraz przewodu pokarmowego po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn stosowane w czasie III trymestru ciąży mogą spowodować u płodu: toksyczny wpływ na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenie czynności nerek, które może przekształcić się w niewydolność nerek z małowodziem; u matki w końcowym okresie ciąży i u noworodka: wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić nawet przy bardzo małych dawkach leku, zahamowanie czynności skurczowej macicy, prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu. U kobiet mających problemy z zajściem w ciążę lub leczonych z powodu niepłodności należy rozważyć odstawienie meloksykamu. Nie zaleca się podawania leku kobietom planującym ciążę. 

Działania niepożądane

Często: niedokrwistość, ból głowy, oszołomienie, niestrawność, nudności, wymioty, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, biegunka, świąd, wysypka, obrzęki (w tym kończyn dolnych). Niezbyt często: leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, zawroty głowy, szumy uszne, senność, kołatanie serca, niewydolność serca, zwiększenie ciśnienia tętniczego, nagłe zaczerwienienie skóry twarzy, krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące), zapalenie przełyku, przemijające zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz, hiperbilirubinemia), pokrzywka, zatrzymanie sodu i wody, hiperkaliemia, zaburzenia czynności nerek (zwiększenie stężenia kreatyniny lub mocznika). Rzadko: reakcje anafilaktyczne/ rzekomoanafilaktyczne, zaburzenia nastroju, bezsenność, koszmary senne, dezorientacja, zburzenia widzenia (w tym niewyraźne widzenie), napady astmy (u niektórych pacjentów z nadwrażliwością na ASA lub inne NLPZ), perforacje przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie jelita grubego, zapalenie wątroby, niewydolność nerek, zespół Stevens-Johnsona, toksyczno-rozpływna martwica naskórka, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło. Opisano pojedyncze przypadki agranulocytozy. Inne działania niepożądane obserwowane w trakcie leczenia preparatami zawierającymi meloksykam: śródmiąższowe zapalenie nerek, ostra martwica cewek nerkowych, zespół nerczycowy, martwica brodawek nerkowych.

Interakcje

Stosowanie meloksykamu z innymi lekami z grupy NLPZ (w tym kwasem acetylosalicylowym ≥ 3 g/dobę) może zwiększać ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego - nie zaleca się jednoczesnego stosowania; z lekami moczopędnymi - stwarza ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek, szczególnie u pacjentów odwodnionych (zaleca się odpowiednie nawodnienie i kontrolowanie czynności nerek); z lekami przeciwzakrzepowymi, trombolitycznymi, przeciwpłytkowymi oraz selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny- zwiększa ryzyko krwawień i uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego (jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania zaleca się kontrolę INR); z inhibitorami ACE oraz antagonistami receptora angiotensyny II - występuje synergizm zmniejszający przesączanie kłębuszkowe (istotne zwłaszcza w upośledzonej czynności nerek, u pacjentów odwodnionych, w podeszłym wieku) co może prowadzić do ostrej niewydolności nerek (zaleca się nawodnienie i systematyczną kontrolę czynności nerek); z kortykosteroidami - zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej przewodu pokarmowego lub krwawień. Meloksykam może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II, blokerów receptora ß-adrenergicznego. Z inhibitorami kalcyneuryny (np. cyklosporyną, takrolimusem) może nasilać się działanie nefrotoksyczne - konieczne jest monitorowanie czynności nerek. W przypadku łączenia z litem dochodzi do zwiększenia stężenia litu we krwi - należy unikać takiego połączenia, a jeśli jest to niemożliwe monitorować stężenie litu w surowicy; z metotreksatem - zwiększa jego stężenie w osoczu, może zwiększać hematologiczną toksyczność metotreksatu - należy ściśle monitorować wskaźniki morfologii krwi oraz czynność nerek, nie zaleca się łączenia z dużymi dawkami metotreksatu (> 15 mg/tydzień). Należy zachować ostrożność, jeśli metotreksat (również w mniejszych dawkach) i NLPZ podawane są w odstępie 3 dni lub częściej, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Cholestyramina przyspiesza wydalanie meloksykamu. Nie stwierdzono znaczących klinicznie interakcji podczas stosowania meloksykamu z cymetydyną, lekami zobojętniającymi oraz digoksyną. Lek może zmniejszać skuteczność wkładki wewnątrzmacicznej.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież powyżej 15 lat: zaostrzenia choroby zwyrodnieniowej stawów - 7,5 mg na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 15 mg na dobę; reumatoidalne zapalenie stawów - 15 mg na dobę, zesztywniające zapalenie stawów i stawów kręgosłupa - 15 mg na dobę, dawkę można zmniejszyć do 7,5 mg na dobę w zależności od odpowiedzi terapeutycznej. Maksymalna dawka dobowa wynosi 15 mg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lub ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych leczenie należy rozpoczynać od dawki 7,5 mg na dobę. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek lub wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki. U dializowanych pacjentów z ciężką niewydolnością nerek - nie przekraczać dawki 7,5 mg na dobę. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, podczas posiłku, popijając płynem. Należy stosować możliwie najkrótszy czas leczenia i oraz najmniejszą skuteczną dawkę leku.

Uwagi

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych takich jak: zaburzenia widzenia, zawroty głowy, senność i inne zaburzenia OUN, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Pharmindex