Aspicam - skład
1 tabl. zawiera 15 mg meloksykamu. Tabl. zawierają laktozę.
Aspicam - działanie
Niesteroidowy lek przeciwzapalny z grupy oksykamów o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy prostaglandyn. Po podaniu doustnym meloksykam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność po podaniu doustnym 89%) niezależnie od przyjmowanych pokarmów. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 5-6 h; podczas podawania dawek wielokrotnych stan stacjonarny jest osiągany po 3-5 dniach. Meloksykam podlega znacznej biotransformacji w wątrobie. W bardzo dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Główny metabolit, 5` - karbaksymeloksykam (60% dawki) powstaje poprzez utlenianie metabolitu pośredniego, 5` - hydroksymetylomeloksykamu, który jest wydalany w mniejszym stopniu (9% dawki). Badania in vitro sugerują, że w tym szlaku metabolicznym ważną rolę odgrywa izoenzym CYP 2C9, z niewielkim udziałem izoenzymu CYP 3A4. Jest metabolizowany w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C9 i niewielkim CYP3A4. Meloksykam jest wydalany głównie w postaci metabolitów, w równych ilościach z moczem i kałem; mniej niż 5% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z kałem. T0,5 wynosi ok. 20 h. Łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności nerek lub wątroby nie wpływają na farmakokinetykę meloksykamu. W wieku podeszłym szybkość wydalania leku jest zmniejszona.
Aspicam - wskazania
Krótkotrwałe leczenie objawowe zaostrzeń choroby zwyrodnieniowej stawów. Długotrwałe leczenie objawowe reumatoidalnego zapalenia stawów. Długotrwałe leczenie objawowe zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.
Aspicam - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancje pomocniczą lub na inne NLPZ. Nie podawać pacjentom, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych stwierdzono astmę, polipy nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywkę. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek u pacjentów niedializowanych. Krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacje również po NLPZ, krwawienie z naczyń mózgowych i inne krwawienia. Ciężka niewydolność serca. Ciąża i okres karmienia piersią.
Aspicam - ostrzeżenia
Przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy konieczny okres zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Przed rozpoczęciem leczenia meloksykamem należy całkowicie wyleczyć zapalenie przełyku lub błony śluzowej żołądka i/lub) owrzodzenia żołądka. Należy zwrócić szczególną uwagę na możliwość wystąpienia nawrotu wyżej wymienionych chorób u pacjentów leczonych meloksykamem. Obserwowano krwawienia z przewodu pokarmowego i powstawanie owrzodzeń lub perforacji podczas stosowania meloksykamu. Ostrożnie stosować u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji (pacjenci z chorobą wrzodową w wywiadzie; pacjenci otrzymujący: preparaty przeciwzakrzepowe np. warfarynę, preparaty przeciwpłytkowe np. aspirynę, doustne kortykosteroidy lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny; osoby w podeszłym wieku; pacjenci leczeni dużymi dawkami NLPZ), u tych pacjentów należy stosować najmniejszą możliwą dawkę terapeutyczną meloksykamu i rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi. Należy unikać jednoczesnego stosowania meloksykamu z innymi lekami z grupy NLPZ. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Crohna; ryzyko zaostrzenia przebiegu tych chorób i krwawienia) oraz z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca (ryzyko zatrzymywania płynów i wystąpienia obrzęków; osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego; zaleca się rutynową kontrolę kliniczną). U pacjentów z cukrzycą lub leczonych lekami, które zwiększają stężenie potasu może wystąpić hiperkaliemia; zaleca się regularną kontrolę stężenia potasu. Stosowanie niektórych leków z grupy NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach i długotrwale) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). NLPZ mogą indukować ostrą niewydolność nerek. Ryzyko to dotyczy pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, marskością wątroby, zespołem nerczycowym, niewydolnością nerek lub nefropatią toczniową, niewydolnością wątroby jak również u pacjentów stosujących inhibitory ACE, antagonistów receptora angiotensyny II, sartany, leki moczopędne lub poddawanym rozległym zabiegom chirurgicznym prowadzącym do hipowolemii - konieczne jest monitorowanie diurezy i czynności nerek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych, chorobą naczyń mózgu a także rozpoczynając długotrwałe leczenie u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia, wysypki skórnej (w tym zespołu Stevensa-Johnsona, złuszczającego zapalenia skóry, toksyczno-rozpływnej martwicy naskórka), zmian chorobowych dotyczących błon śluzowych lub jakichkolwiek objawów nadwrażliwości oraz w razie wystąpienia znacznych i długotrwałych zmian wskaźników czynności wątroby (np. aminotransferaz) lub nerek lek należy natychmiast odstawić. Lek może maskować objawy istniejącej infekcji. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Aspicam - ciąża
Stosowanie leku jest przeciwwskazane w ciąży i podczas karmienia piersią. Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronień i wad serca oraz przewodu pokarmowego po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn stosowane w czasie III trymestru ciąży mogą spowodować u płodu: toksyczny wpływ na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenie czynności nerek, które może przekształcić się w niewydolność nerek z małowodziem; u matki w końcowym okresie ciąży i u noworodka: wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić nawet przy bardzo małych dawkach leku, zahamowanie czynności skurczowej macicy, prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu. U kobiet mających problemy z zajściem w ciążę lub leczonych z powodu niepłodności należy rozważyć odstawienie meloksykamu. Nie zaleca się podawania leku kobietom planującym ciążę.
Aspicam - efekty uboczne
Często: niedokrwistość, ból głowy, oszołomienie, niestrawność, nudności, wymioty, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, biegunka, świąd, wysypka, obrzęki (w tym kończyn dolnych). Niezbyt często: leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, zawroty głowy, szumy uszne, senność, kołatanie serca, niewydolność serca, zwiększenie ciśnienia tętniczego, nagłe zaczerwienienie skóry twarzy, krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące), zapalenie przełyku, przemijające zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz, hiperbilirubinemia), pokrzywka, zatrzymanie sodu i wody, hiperkaliemia, zaburzenia czynności nerek (zwiększenie stężenia kreatyniny lub mocznika). Rzadko: reakcje anafilaktyczne/ anafilaktoidalne, zaburzenia nastroju, bezsenność, koszmary senne, dezorientacja, zburzenia widzenia (w tym niewyraźne widzenie), napady astmy (u niektórych pacjentów z nadwrażliwością na ASA lub inne NLPZ), perforacje przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie jelita grubego, zapalenie wątroby, niewydolność nerek, zespół Stevens-Johnsona, toksyczno-rozpływna martwica naskórka, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło. Częstość nieznana: zapalenie trzustki. Opisano pojedyncze przypadki agranulocytozy. Inne działania niepożądane obserwowane w trakcie leczenia preparatami zawierającymi meloksykam: śródmiąższowe zapalenie nerek, ostra martwica cewek nerkowych, zespół nerczycowy, martwica brodawek nerkowych.
Aspicam - interakcje
Stosowanie meloksykamu z innymi lekami z grupy NLPZ (w tym kwasem acetylosalicylowym ≥ 3 g/dobę) może zwiększać ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego - nie zaleca się jednoczesnego stosowania; z lekami moczopędnymi - stwarza ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek, szczególnie u pacjentów odwodnionych (zaleca się odpowiednie nawodnienie i kontrolowanie czynności nerek); z lekami przeciwzakrzepowymi, trombolitycznymi, przeciwpłytkowymi oraz selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny- zwiększa ryzyko krwawień i uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego (jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania zaleca się kontrolę INR); z inhibitorami ACE oraz antagonistami receptora angiotensyny II - występuje synergizm zmniejszający przesączanie kłębuszkowe (istotne zwłaszcza w upośledzonej czynności nerek, u pacjentów odwodnionych, w podeszłym wieku) co może prowadzić do ostrej niewydolności nerek (zaleca się nawodnienie i systematyczną kontrolę czynności nerek); z kortykosteroidami - zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej przewodu pokarmowego lub krwawień. Meloksykam może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II, blokerów receptora ß-adrenergicznego. Z inhibitorami kalcyneuryny (np. cyklosporyną, takrolimusem) może nasilać się działanie nefrotoksyczne - konieczne jest monitorowanie czynności nerek. W przypadku łączenia z litem dochodzi do zwiększenia stężenia litu we krwi - należy unikać takiego połączenia, a jeśli jest to niemożliwe monitorować stężenie litu w surowicy; z metotreksatem - zwiększa jego stężenie w osoczu, może zwiększać hematologiczną toksyczność metotreksatu - należy ściśle monitorować wskaźniki morfologii krwi oraz czynność nerek, nie zaleca się łączenia z dużymi dawkami metotreksatu (> 15 mg/tydzień). Należy zachować ostrożność, jeśli metotreksat (również w mniejszych dawkach) i NLPZ podawane są w odstępie 3 dni lub częściej, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Cholestyramina przyspiesza wydalanie meloksykamu. Nie stwierdzono znaczących klinicznie interakcji podczas stosowania meloksykamu z cymetydyną, lekami zobojętniającymi oraz digoksyną. Lek może zmniejszać skuteczność wkładki wewnątrzmacicznej.
Aspicam - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież powyżej 15 lat: zaostrzenia choroby zwyrodnieniowej stawów - 7,5 mg na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 15 mg na dobę; reumatoidalne zapalenie stawów - 15 mg na dobę, zesztywniające zapalenie stawów i stawów kręgosłupa - 15 mg na dobę, dawkę można zmniejszyć do 7,5 mg na dobę w zależności od odpowiedzi terapeutycznej. Maksymalna dawka dobowa wynosi 15 mg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lub ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych leczenie należy rozpoczynać od dawki 7,5 mg na dobę. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek lub wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki. U dializowanych pacjentów z ciężką niewydolnością nerek - nie przekraczać dawki 7,5 mg na dobę. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, podczas posiłku, popijając płynem. Należy stosować możliwie najkrótszy czas leczenia i oraz najmniejszą skuteczną dawkę leku.
Aspicam - uwagi
W przypadku wystąpienia działań niepożądanych takich jak: zaburzenia widzenia, zawroty głowy, senność i inne zaburzenia OUN, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
