Znajdź lek

Diclofenac GSK

Spis treści

Działanie

Niesteroidowy lek o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W mechanizmie działania istotne znaczenie ma hamowanie biosyntezy prostaglandyn, które odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki. Po podaniu czopków w dawce 50 mg, maksymalne stężenia w osoczu krwi są osiągane średnio w ciągu 1 h. Ponieważ około połowa diklofenaku jest metabolizowana w ciągu jego pierwszego przejścia przez wątrobę, AUC po podaniu doustnym lub doodbytniczym jest w przybliżeniu połową wartości występującej po parenteralnym podaniu równoważnej dawki. Diklofenak łączy się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami (99,4%). Przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2-4 h od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi. T0,5 w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3-6 h. Po 2 h od osiągnięcia wartości maksymalnych w osoczu krwi, wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym, są już większe niż w osoczu i pozostają większe aż przez 12 h. Biotransformacja dikolfenaku obejmuje częściowo glukuronidację niezmienionej cząsteczki, lecz diklofenak ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych, z których większość ulega przekształceniu do glukuronidów. Dwie spośród pochodnych fenolowych wykazują aktywność biologiczną, chociaż w znacznie mniejszym zakresie niż diklofenak. T0,5 leku w fazie eliminacji w osoczu wynosi 1-2 h. Ok. 60% podanej dawki ulega wydaleniu w moczu w postaci sprzężonych z glukuronidami nie zmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość również ulega przekształceniu do glukuronidów. Mniej niż 1% ulega wydaleniu w postaci nie zmienionej. Pozostała część dawki wydalana jest z kałem w postaci metabolitów związanych z żółcią.

Wskazania

Leczenie zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroba zwyrodnieniowa stawów; zapalenia kości lub stawów: zespołu bolesnego barku, zapalenia ścięgien i kaletek; zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie. Leczenie ostrych napadów dny moczanowej. Inne stany bólowe spowodowane urazami (złamanie, skręcenie, naderwanie, przemieszczenie, ból okolicy lędźwiowej), zabiegami ortopedycznymi, stomatologicznymi oraz innymi drobnymi zabiegami chirurgicznymi. Pierwotne bolesne miesiączkowanie. Napady migreny. Jako środek wspomagający w zakażeniach i chorobach zapalnych uszu, nosa lub gardła z występującym silnym bólem (zapalenie gardła, migdałków, ucha). Zgodnie z ogólnymi zasadami terapeutycznymi, w przypadku wyżej wymienionych chorób w pierwszej kolejności należy zastosować leczenie przyczynowe. Gorączka, jako jedyny objaw, nie jest wskazaniem do stosowania.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub pozostałe składniki preparatu. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, które wystąpiły po zastosowaniu NLPZ w wywiadzie. Czynna lub nawracająca w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka, krwawienia (dwa lub więcej potwierdzone zdarzenia owrzodzenia lub krwawienia). Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. III trymestr ciąży. Niewydolność wątroby i nerek. Pacjenci u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ może być przyczyną wystąpienia napadu astmy, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrego nieżytu błony śluzowej nosa. Zapalenie odbytnicy lub odbytu.