Nowy sklep

już ON-LINE

Znajdź lek

Dicloreum

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy prostaglandyn. Diklofenak jest całkowicie wchłaniany z tabl. dojelitowej podczas pasażu jelitowego. Mimo szybkiego wchłaniania działanie terapeutyczne może być opóźnione w związku z obecnością otoczki zabezpieczającej przed działaniem soku żołądkowego. Po podaniu tabl. o przedłużonym uwalnianiu taka sama ilość diklofenaku jest uwalniana i wchłaniania jak z tabl. dojelitowych. Dostępność biologiczna diklofenaku z tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosi przeciętnie 82% tej samej dawki podanej w postaci tabl. dojelitowych (prawdopodobnie w związku z metabolizmem pierwszego przejścia); stężenia maksymalne są mniejsze od obserwowanych po podaniu tabl. dojelitowych. Diklofenak wiąże się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami. Przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2-4 h od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu. T0,5 w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3-6 h. Po 2 h od osiągnięcia wartości maksymalnych w osoczu krwi, wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym są już większe niż w osoczu i pozostają większe przez 12 h. Biotransformacja diklofenaku obejmuje częściowo glukuronidację niezmienionej cząsteczki, oraz głównie pojedynczą lub wielokrotną hydroksylację i metoksylację. Ok. 60% dawki jest wydalana w moczu w postaci metabolitów; mniej niż 1% - w postaci niezmienionej; pozostała część wydalana jest w postaci metabolitów z żółcią w kale.

Wskazania

Choroby stawów i tkanek okołostawowych: reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, choroba zwyrodnieniowa stawów, zapalenie okołostawowe, zapalenie ścięgien i kaletek maziowych, zapalenie ścięgien i mięśni, zespoły bólowe w wyniku zapalenia korzeni nerwowych. Pourazowe zespoły bólowe.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na diklofenak lub którykolwiek składnik preparatu. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. Krwawienie do przewodu pokarmowego lub perforacja w wywiadzie, związane z wcześniejszą terapią NLPZ lub nawroty choroby wrzodowej żołądka/krwawień w wywiadzie (2 lub więcej epizodów ze stwierdzonym owrzodzeniem lub krwawieniem). Ostatni trymestr ciąży. Ciężka niewydolność wątroby, nerek i serca. Nie należy stosować preparatu u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn może być przyczyną wystąpienia napadu astmy, pokrzywki lub ostrego zapalenia błony śluzowej nosa. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych.

Środki ostrożności

Ze względu na ryzyko ciężkich reakcji skórnych preparat należy odstawić od razu po wystąpieniu wysypki skórnej, zmian na śluzówkach lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Lek może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia. Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatu z ogólnodziałającymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2, ze względu na brak dowodów dotyczących korzyści wynikających ze stosowania skojarzonego oraz potencjalne zwiększenie działań niepożądanych. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa) częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (nietolerancja leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. U tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów z alergią na inne substancje, np. pacjentów z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką. W przypadkach, gdy u pacjentów otrzymujących preparat pojawi się krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, preparat należy odstawić. U pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) jelit, krwawienia lub perforację tak jak w przypadku innych NLPZ niezbędny jest ścisły nadzór lekarski i należy szczególnie ostrożnie zalecać stosowanie preparatu tym pacjentom. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe w przypadku zwiększania dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała ona z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Aby zmniejszyć ryzyko toksyczności na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek. U tych pacjentów należy rozważyć leczenie skojarzone lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem) jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie leków zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego (aspiryna) lub innych leków mogących zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit. Pacjenci ze stwierdzonymi zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o każdych nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny. Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Leśniowskiego-Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia ogólnego stanu. Ścisły nadzór medyczny jest konieczny w przypadku zalecenia diklofenaku pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na możliwość pogorszenia ogólnego stanu. W trakcie długotrwałego stosowania leku zaleca się regularne kontrolowanie czynności wątroby. Należy przerwać stosowanie leku, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby lub ulegają pogorszeniu oraz gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby może wystąpić nie poprzedzone objawami prodromalnymi. Należy zachować ostrożność stosując preparat u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może on wywołać atak choroby. Ze względu na ryzyko zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków, szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzoną czynnością serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz u pacjentów z nadmierna utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych. W takich przypadkach, podczas stosowania diklofenaku zaleca się monitorowanie czynności nerek. W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Preparat może przemijająco hamować agregację płytek krwi - pacjenci z zaburzeniami hemostazy powinni być dokładnie kontrolowani. Stosowanie diklofenaku w tabletkach jest rekomendowane jedynie do terapii krótkoterminowej. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi okres czasu może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Pacjenci z niekotrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu powinni być leczeni diklofenakiem bardzo rozważnie. Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Lek ten należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Tabl. dojelitowe 50 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z występującą rzadko, dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Podczas I i II trymestru ciąży, diklofenak nie powinien być podawany dopóki nie ma takiej konieczności. W przypadku podawania leku u kobiety planującej ciążę oraz podczas dwóch pierwszych trymestrów ciąży powinna być stosowana najniższa możliwa dawka przez jak najkrótszy okres. Preparat jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. W czasie III trymestru ciąży, wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na: działanie toksyczne na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym); zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem; matkę i niemowlę na: możliwe wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne może pojawić się nawet po zastosowaniu bardzo niskich dawek, zahamowanie kurczliwości macicy powodujące opóźnienie lub przedłużenie porodu. Diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach - nie powinien być podawany kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka. Stosowanie preparatu może wpływać na płodność i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. U kobiet mających problemy z zajściem w ciążę lub które są w trakcie diagnozowania niepłodności należy rozważyć odstawienie preparatu.

Działania niepożądane

Często: ból i zawroty głowy (w tym zawroty głowy pochodzenia błędnikowego), nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wysypka. Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym hipotensja i wstrząs), senność, astma (w tym duszność), zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawa biegunka, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z lub bez krwawienia i perforacją), zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, obrzęk. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy), dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia widzenia, niewyraźne i podwójne widzenie, szumy uszne, zaburzenia słuchu, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, zapalenie płuc, zapalenie okrężnicy (w tym krwotoczne zapalenie okrężnicy, zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroba Crohna), zaparcie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelita, zapalenie trzustki, piorunujące zapalenie wątroby, wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schonleina i Henocha, świąd, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych. Przyjmowanie diklofenaku, szczególnie długotrwale (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar).

Interakcje

Diklofenak może zwiększać stężenia litu i digoksyny we krwi - należy kontrolować stężenia tych leków we krwi. NLPZ mogą zwiększać efekt działania leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryn takich jak warfaryna. Jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami moczopędnymi lub lekami zmniejszającymi ciśnienie krwi (np. leki blokujące receptor β-adrenergiczny, inhibitory ACE) może spowodować zmniejszenie ich działania przeciwnadciśnieniowego - należy zachować ostrożność przy stosowaniu preparatu z tymi lekami. Z powodu zwiększonego ryzyka nefrotoksyczności, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek, po rozpoczęciu oraz podczas leczenia skojarzonego, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów ACE. U pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze. Podczas jednoczesnego stosowania leków oszczędzających potas należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy. Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych NLPZ lub kortykosteroidów może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu preparatu oraz leków przeciwzakrzepowych i leków antyagregacyjnych - zaleca się ścisłą kontrolę pacjentów. Jednoczesne stosowanie NLPZ i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Badania kliniczne wykazały, że diklofenak można podawać jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne. Jednakże wystąpiły pojedyncze przypadki zarówno działania hipoglikemizującego jak i hiperglikemizującego, które spowodowały konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem. Z tego powodu monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne podczas jednoczesnej terapii. Zaleca się ostrożność podczas stosowania NLPZ w czasie krótszym niż 24 h, przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i zwiększenie jego toksyczności. Preparat może zwiększyć działanie nefrotoksyczne cyklosporyny i takrolimusa - zaleca się stosowanie mniejszych dawek diklofenaku. Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i NLPZ. Jednoczesne stosowanie glikozydów nasercowych i NLPZ może spowodować zaostrzenie choroby wieńcowej, zmniejszyć przepływ nerkowy i zwiększyć stężenie glikozydów we krwi. NLPZ nie powinny być stosowane przez 8 do 12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ mogą zmniejszać jego skuteczność. Podczas jednoczesnego stosowania z diklofenakiem, zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu, ze względu na możliwy wzrost ekspozycji na fenytoinę. Kolestypol i cholestramina mogą spowodować opóźnienie lub obniżenie absorpcji diklofenaku - zaleca się podawanie diklofenaku co najmniej 1 h przed lub 4 do 6 h po podaniu kolestypolu/cholestraminy. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania diklofenaku wraz z silnymi inhibitorami CYP2CP (takimi jak sulfinpirazon i worykonazol), ponieważ w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku może zwiększyć się jego stężenie w osoczu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Tabl. dojelitowe 50 mg: dawka początkowa: 1 tabl. 3 razy na dobę; leczenie podtrzymujące: 1 tabl. 2 razy na dobę (rano i wieczorem), w niektórych przypadkach możliwe jest dalsze zmniejszanie dawki. Preparat przyjmować w trakcie posiłku lub bezpośrednio po nim. Tabl. o przedł. uwalnianiu 100 mg: 1 tabl. raz na dobę. Tabl. należy połykać w całości, przyjmować w czasie posiłku. U pacjentów w podeszłym wieku należy rozważyć zmniejszenie dawek. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując lek w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to konieczne do kontrolowania objawów.

Uwagi

Pacjenci, u których podczas leczenia preparatem wystąpią zaburzenia widzenia, zawroty głowy, senność lub inne zaburzenia o.u.n. nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex