Znajdź lek

Gastrostad

Działanie

Lek hamujący wydzielanie kwasu solnego w komórkach okładzinowych żołądka w wyniku wybiórczego blokowania aktywności H+/K+-ATP-azy (tzw. pompy protonowej). Działanie leku zależy od dawki i prowadzi do zahamowania zarówno wydzielania podstawowego, jak i wydzielania stymulowanego (niezależnie od rodzaju bodźca pobudzającego). Zmniejsza kwaśność treści żołądkowej oraz wtórnie, w sposób odwracalny, zwiększa wydzielanie gastryny w stopniu proporcjonalnym do zmniejszenia kwaśności. Po podaniu doustnym pantoprazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 2-2,5 h. Biodostępność wynosi około 77%, pokarm nie zmniejsza biodostępności, może jedynie wpłynąć na opóźnienie działania leku. W około 98% wiąże się z białkami osocza. Pantoprazol jest metabolizowany w wątrobie, wydalany w około 80% przez nerki w postaci metabolitów, pozostała część jest wydalana z kałem. T0,5 wynosi około 1,5 h.

Wskazania

Tabl. dojelitowe 20 mg. Leczenie łagodnej postaci choroby refluksowej przełyku i jej objawów (takich jak zgaga, zarzucanie treści żołądkowej, ból podczas przełykania). Długotrwałe leczenie refluksowego zapalenia przełyku i zapobieganie jego nawrotom. Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym przez nieselektywne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, u których konieczne jest długotrwałe leczenie NLPZ. Tabl. dojelitowe 40 mg. Eradykacja Helicobacter pylori w skojarzeniu z dwoma antybiotykami i zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy u pacjentów z owrzodzeniem wywołanym przez H.pylori. Choroba wrzodowa dwunastnicy. Choroba wrzodowa żołądka. Umiarkowana i ciężka postać refluksowego zapalenia przełyku. Długotrwałe leczenie zespołu Zollingera-Ellisona i innych zaburzeń związanych z patologicznie zwiększonym wydzielaniem kwasu solnego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole, jednocześnie stosowane preparaty lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ponadto tabl. 40 mg: nie należy stosować preparatu w leczeniu skojarzonym w eradykacji H. pylori u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby ze względu na brak danych klinicznych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leczenia skojarzonego u tych pacjentów.

Środki ostrożności

Stosowanie pantoprazolu (tabl. 20 mg) w zapobieganiu powstawania owrzodzeń żołądka i dwunastnicy u pacjentów leczonych nieselektywnymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) należy ograniczyć do pacjentów, u których konieczne jest kontynuowanie leczenia NLPZ i występuje u nich zwiększone ryzyko powstania zaburzeń żołądkowo-jelitowych. Zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych powinno być określone zgodnie z indywidualnymi czynnikami ryzyka, m.in. podeszłym wiekiem (powyżej 65 lat), owrzodzeniem żołądka lub dwunastnicy, krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, szczególnie podczas długotrwałego leczenia, należy regularnie kontrolować aktywność enzymów wątrobowych; w przypadku zwiększenia ich aktywności należy przerwać leczenie. Jeśli wystąpią objawy alarmowe (takie jak znaczne niezamierzone zmniejszenie masy ciała, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty, niedokrwistość, smołowate stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, należy wykluczyć ich podłoże nowotworowe. Leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. Należy rozważyć przeprowadzenie dodatkowych badań u pacjentów, u których objawy choroby utrzymują się pomimo odpowiedniego leczenia. Nie zaleca się równoczesnego podawania atazanawiru z inhibitorami pompy protonowej; jeśli niezbędne jest podawanie atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej, zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. miano wirusa) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg i podawaniem 100 mg rytonawiru; nie należy stosować dawki dobowej większej niż 20 mg pantoprazolu. Pantoprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy). Jest to spowodowane niedoborem kwasu solnego w soku żołądkowym lub bezkwaśnością soku żołądkowego. Należy to uwzględnić w trakcie długotrwałego leczenia pacjentów z niedoborem witaminy B12 oraz obciążonych czynnikami ryzyka zaburzonego jej wchłaniania, lub jeśli wystąpią objawy kliniczne. Przy długotrwałej terapii, szczególnie, gdy leczenie trwa ponad rok, pacjenci powinni być poddawani regularnej kontroli lekarskiej. Jeśli pomimo leczenia pantoprazolem objawy chorobowe utrzymują się dłużej niż przez 4 tyg., należy rozważyć przeprowadzenie kolejnych badań. Leczenie pantoprazolem może prowadzić do nieznacznie większego ryzyka zakażeń pokarmowych wywołanych przez m.in. Salmonella, Campylobacter i C. difficile. U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej, takimi jak pantoprazol, przez co najmniej 3 mies., a w większości przypadków dłużej niż rok, odnotowano przypadki ciężkiej hipomagnezemii. U pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy stosują inhibitory pompy protonowej jednocześnie z digoksyną lub preparatami, które mogą powodować hipomagnezemię (np. diuretyki) należy rozważyć pomiar stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowo podczas leczenia. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej, zwłaszcza przyjmowanych w dużych dawkach oraz w długoterminowej terapii (powyżej 1 roku), może nieznacznie zwiększyć ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa, szczególnie u osób w starszym wieku lub u osób z innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z czynnikami ryzyka wystąpienia osteoporozy powinni być leczeni zgodnie z obowiązującymi wytycznymi klinicznymi w celu zapewnienia przyjmowania odpowiedniej dawki witaminy D i wapnia. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 rż. ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności terapii w tej grupie wiekowej. Lek zawiera maltitol - nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Stwierdzono przenikanie pantoprazolu do mleka kobiet. Dlatego też, decyzję czy kontynuować/przerwać karmienie piersią lub kontynuować/przerwać stosowanie leku należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla kobiety wynikające z leczenia pantoprazolem.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, dolegliwości w nadbrzuszu, biegunka, zaparcie, wzdęcia z oddawaniem wiatrów. Niezbyt często: zaburzenia snu, zawroty głowy, zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie); nudności lub wymioty, suchość w jamie ustnej, ból i dyskomfort w nadbrzuszu; zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (aminotransferaz, GGT); reakcje alergiczne (świąd, wyprysk, wykwity skórne i wysypka skórna), złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa, osłabienie, zmęczenie i złe samopoczucie. Rzadko: agranulocytoza, nadwrażliwość (w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny), hiperlipidemie i zwiększone stężenie lipidów (triglicerydy, cholesterol), zmiany masy ciała; depresja, omamy, dezorientacja i stany splątania, zwłaszcza u predysponowanych pacjentów, a także nasilenie tych objawów, jeśli występowały wcześniej; zaburzenia smaku, zwiększenie stężenia bilirubiny, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, bóle stawów, bóle mięśni, ginekomastia, podwyższenie temperatury ciała, obrzęki obwodowe. Bardzo rzadko: leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, ciężkie uszkodzenie komórek wątroby, prowadzące do żółtaczki z niewydolnością wątroby lub bez niej; ciężkie reakcje skórne, np. zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, zespół Lyella, reakcje nadwrażliwości na światło; śródmiąższowe zapalenie nerek (z możliwą progresją do niewydolności nerek); hipernatremia u pacjentów w podeszłym wieku. Częstość nieznana: hiponatremia, hipomagnezemia, hipokalcemia w związku z hipomagnezemią, hipokaliemia, parestezje, kurcze mięśni na skutek zaburzeń elektrolitowych.

Interakcje

Lek może zmniejszać wchłanianie preparatów, których biodostępność zależy od pH (np. niektóre azole przeciwgrzybicze jak ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol i inne leki jak erlotynib). Równoczesne podawanie atazanawiru i innych leków stosowanych w terapii HIV, których wchłanianie zależy od pH, z inhibtorami pompy protonowej może powodować istotne zmniejszenie biodostępności leków stosowanych w terapii HIV i może wpływać na skuteczność tych leków; równoczesne podawanie inhibitorów pompy protonowej z atazanawirem nie jest zalecane. Nie stwierdzono występowania interakcji pomiędzy pantoprazolem a fenprokumonem lub warfaryną, jednakże w pojedynczych przypadkach podczas ich równoczesnego stosowania zaobserwowano zmiany wartości INR. U pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi kumaryny (fenprokumonem lub warfaryną) zaleca się kontrolę czasu protrombinowego / INR po rozpoczęciu, zakończeniu lub podczas nieregularnego stosowania pantoprazolu. U niektórych pacjentów zaobserwowano, że równoczesne stosowanie dużych dawek metotreksatu (np. 300 mg) z inhibitorami pompy protonowej prowadziło do zwiększenia stężenia metotreksatu; u pacjentów przyjmujących duże dawki metotreksatu, np. w chorobie nowotworowej lub łuszczycy należy rozważyć czasowe przerwanie stosowania inhibitorów pompy protonowej. Nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji z: karbamazepiną, diazepamem, glibenklamidem, nifedypiną i doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi lewonorgestrel i etynyloestradiol. Wyniki badań dotyczących interakcji wskazują, że pantoprazol nie ma wpływu na metabolizm substratów CYP1A2 (np. kofeina, teofilina), CYP2C9 (np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metroprolol), CYP2E1 (np. etanol) oraz nie koliduje z zależnym od p-glikoproteiny wchłanianiem digoksyny. Nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania pantoprazolu z lekami zobojętniającymi kwas solny. Nie stwierdzono występowania klinicznie istotnych interakcji z klarytromycyną, metronidazolem, amoksycyliną.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież od 12 lat. Łagodna postać choroby refluksowej przełyku i objawy towarzyszące (np. zgaga, zarzucanie treści żołądkowej, ból podczas przełykania): 20 mg na dobę przez 2-4 tyg.; w razie konieczności kontynuować przez kolejne 4 tyg.; nawracające objawy można kontrolować stosując lek w dawce 20 mg na dobę, w razie konieczności (tabletka "na żądanie"). Długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku: 20 mg na dobę; w przypadku nawrotu choroby można zwiększyć dawkę do 40 mg na dobę, po ustąpieniu nawrotu objawów dawkę można ponownie zmniejszyć do 20 mg na dobę; leczenie długotrwałe może trwać dłużej niż rok jedynie po dokładnej ocenie stosunku ryzyka do korzyści. Umiarkowana i ciężka postać refluksowego zapalenia przełyku: 40 mg na dobę; w indywidualnych przypadkach, zwłaszcza u pacjentów nie reagujących na inne leczenie, dawkę można 2-krotnie zwiększyć. Dorośli. Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym przez stosowanie nieselektywnych NLPZ, u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, u których konieczne jest długotrwałe leczenie NLPZ: 20 mg na dobę. Eradykacja Helicobacter pylori: 40 mg 2 razy na dobę przez 7 dni w połączeniu z leczeniem przeciwbakteryjnym (amoksycylina 1 g 2 razy na dobę i klarytromycyna 500 mg 2 razy na dobę lub klarytromycyna 250-500 mg 2 razy na dobę i metronidazol 400-500 mg 2 razy na dobę lub amoksycylina 1 g 2 razy na dobę i metronidazol 400-500 mg 2 razy na dobę); drugą dawkę leku należy zażyć przed kolacją; leczenie trwa zwykle 7 dni, można je przedłużyć maksymalnie do 2 tyg. Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy: 40 mg na dobę przez 2-4 tyg., a w razie konieczności przez kolejne 4 tyg.; w indywidualnych przypadkach, zwłaszcza u pacjentów nie reagujących na inne leczenie, dawkę można 2-krotnie zwiększyć. Zespół Zollingera-Ellisona: początkowo 80 mg na dobę, dawkę można zwiększyć powyżej 160 mg na dobę, dawki powyżej 80 mg na dobę podawać w dwóch dawkach; nie jest określony maksymalny okres stosowania leku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie należy stosować dawki większej niż 40 mg na dobę (z wyjątkiem leczenia skojarzonego w celu eradykacji H.pylori). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy stosować dawki większej niż 20 mg na dobę lub 40 mg co drugi dzień. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczna zmiana dawki. Sposób podania. Tabl. należy przyjmować w całości, popijając wodą. Tabl. nie należy rozgryzać ani żuć.

Uwagi

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy i zaburzeń widzenia pacjenci, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Pharmindex